Бисептрим-дарница

Бисептрим-Дарница (Biseptrim-Darnitsa)

международное и рациональное химическое название: co–trimoxazolе (BAN);

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской и насечкой;

Состав 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0, 40 г, триметоприма 0,08 г;

другие составляющие: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом. Код АТС: J01Е Е01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол имеет бактериостатическое действие, связанную с ингибированием процесса утилизации ПАБК и повреждением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм блокирует фермент, который берёт участие в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат на тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептрим-Дарница блокирует 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, соответственно, нуклеиновых кислот, что необходимые для роста и размножение бактерий. Активный относительно грампозитивных бактерий Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia аstеrоиdеs- грамнегативных бактерий Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Brucella spp. Препарат также активен относительно Toxoplasma gondii, Pneumocytis carinii.

Фармакокинетика. После приема Бисептрима-Дарница внутри биологически активные вещества быстро и полностью всасываются в пищеварительном тракте. С_max в плазме крови достигает через 2-4 часа и сохраняется в течение 7 часов- высокие концентрации образуются в лёгких и почках. Оба компонента препарата легко проникают через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Сульфаметоксазол и триметоприм биотрансформируются в печени. Т ¹/₂ сульфаметоксазола - 9-11 часов, а триметоприма -10-12 часов. Препарат выводится в значительном количестве с мочой, в течение 24 часов выводится 40-50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, в основном, в ацетальной форме.

Показания к применению. Бисептрим-Дарница применяют при инфекциях почек и мочевыводящих путей, респираторных и ЛОР–инфекциях (бронхит, пневмония, включая вызванную Pneumocitis carinii, в том числе у больных СПИДом, синуситы, острый средний отит и др.). Препарат используют при бактериальных инфекциях половых органов, в том числе при гонорейному уретрите- инфекциях органов пищеварения, обусловленных сальмонеллами, шигеллами, эшерихиями, бруцеллами- при послеоперационных гнойно-септических осложнениях, инфекциях кожи и соединительной ткани- при токсоплазмозы.

Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг, 2 раза в сутки, при длительной терапии - в дозе 480 мг, 2 раза на сутки.

При острых инфекциях длительность лечения – 5-6 дней, при остром бруцеллезе – 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 месяца. Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы взрослым и детям старше 12 лет назначают в дозе 480 мг, 1 раз в сутки, на ночь, детям до 12 лет – 2 мг /кг массы тела триметоприма и 10 мг /кг сульфаметоксазола в сутки. Продолжительность лечения – 3-12 месяцев. При коротком курсе лечения циститу детям и подросткам в возрасте 7-16 лет препарат назначают в дозе 480 мг, 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При гонорее назначают в дозе 1, 92-2, 88 г (4-6 таблеток 480 мг), поделенной на 3 приема, с интервалами 12 часов. При гонорейному фарингите препарат назначают при повышенной чувствительности к пенициллину в дозе 4, 32 г (9 таблеток 480 мг), 1 раз в сутки, в течение 5 дней. При пневмоцистнии пневмонии назначают в дозе 120 мг /кг в сутки и препарат принимают каждые 6 часов в течение 14 дней. Пациентам с нарушением функции почек дозу препарата подбирают в зависимости от значений клиренса креатинина. При КК более, чем 30 мл/минут назначают средние терапевтические дозы. При КК 15-30 мл/минут, применяют 50 % средней терапевтической дозы. При КК менее чем 30 мл/минут Бисептрим-Дарница на назначают.

Побочное действие. При условии поддержание рекомендованного режима дозировки препарат переносится хорошо. Возможны тошнота, рвота, диарея- очень редко – псевдомембранозный колит, крапивница, синдром Стивена - Джонсона, синдром Лайелла- оборотные тромбоцитопения, лейкопения- мегалобластомна анемия (особенно при длительном лечении у людей пожилого возраста), кристаллурия при приёме препарата в высоких дозах.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек и печени- нарушение со стороны системы кроветворения- беременность, повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Передозировка. Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Особенности использования. Появление кожных высыпаний или диареи с тяжелым ходом является показателем для отмены препарата. При длительном применении Бисептрима-Дарница (более 14 дней), особенно в лечении пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать картину периферической крови. При развитии нарушений со стороны периферической крови назначают фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг в сутки.

Бисептрим-Дарница не назначают недоношенным младенцам до 3 месяцев из-за риска развития ядерной желтухи. При необходимости применение препарата в период лактации грудное кормление приостанавливают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемизирующих средств и метотрексата. При совместном применении с фенитоином, барбитуратами и ПАСК Бисептрим-Дарница повышает дефицит фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты потенцируют действие Бисептрима-Дарница, а барбитураты повышают риск развития токсических эффектов препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.