Ацикловир-дарница
Ацикловир-Дарница (Aciclovir-Darnitsa)
международное и химическое название: aciclovir- 2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1, 9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, с фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит ацикловира 0, 2 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, повидон kollidon K25 или plasdone K25, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия для системного использования. Код ATC J05A В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовирусный препарат, активный относительно вирусов герпеса человека, включая вирус Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Механизм противовирусной активности заключается в подавленности репликации вирусов путём конкурентной взаимодействий с вирусною тимидинкиназой, подавленности ДНК-полимеразы и блокаде репликации вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Всасывается в желудочно-кишечном тракте не полностью (около 20% дозы, что была принятая), еда не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком. Выводится из организма почками: 85-90% в неизменном виде, 10-15% - в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 час. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения препарата растет.
Показания для использования. Профилактика и лечение первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. Препарат применяют также в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции.
Способ использования и дозы. Взрослым для лечения инфекций, что вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, препарат назначают по 200 мг, 5 раз в сутки, каждые 4 часа, исключая период ночного сна. При выраженном иммунодефиците (в т.ч. после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания с кишечнику) – по 400 мг, 5 раз в сутки. Курс терапии составляет обыкновенно 5 дней, но при тяжелых первичных инфекциях может быть более длительным. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
Для профилактики рецидивов инфекций, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг, 4 раза в сутки, каждые 6 часов или по 400 мг, 2 раза в сутки, каждые 12 часов. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальный период или при появлении первых элементов высыпаний.
Для профилактики инфекций, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с иммунодефицитом препарат назначают по 200 мг, 4 раза на сутки, каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита (в т.ч. после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) доза может быть повышена до 400 мг, 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется продолжительностью периода, когда существует риск заражения. Для лечения инфекций, которые вызваны вирусом Varicella zoster, препарат назначают по 800 мг, 5 раз в сутки, каждые 4 часа, исключая период ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Для достижения максимального эффекта препарат необходимо начать применять как можно раньше после появления высыпаний. В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом взрослым препарат назначают по 800 мг, 4 раза в сутки, каждые 6 часов. Пациентам, которые перенесли трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата рекомендуется проведение курса внутривенной терапии ацикловиром в течение 1 месяца. Продолжительность перорального приема таблеток ацикловира составляет 6 месяцев.
Детям для лечения инфекций, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, а также для профилактики указанных инфекций при иммунодефиците препарат назначают: детям старше 2 лет – дозы взрослых, младше 2 лет – половину дозы взрослых. Для лечения ветряной оспы: детям старше 6 лет – по 800 мг, 4 раза в сутки, от 2 до 6 лет – по 400 мг, 4 раза в сутки, до 2 лет – по 200 мг, 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Для лечения новорожденных препарат не применяют.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) для лечения и профилактики инфекций, что вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, препарат назначают по 200 мг, 2 раза в сутки, каждые 12 часов. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса у пациентов с выраженным иммунодефицитом при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут – по 800 мг, 2 раза на сутки, каждые 12 часов, при клиренсе креатинина 10-25 мл/минут – по 800 мг, 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко - кратковременное повышение уровня билирубина и активности ферментов печени- в единичных случаях – тошнота, рвота, диарея, кишечная колика.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, слабость, в единичных случаях – головокружение, затуманивание сознания, галлюцинации, сонливость, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - незначительное увеличение уровня мочевины и креатинина в крови.
Со стороны системы кроветворения: редко – незначительное снижение гематологических показателей. Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, зуд, понос.
Противопоказания. Беременность, период лактации, неонатальный период, повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержка жизненно важных функций, гемодиализ.
Особенности использования. Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания. Препарат наиболее эффективный у пациентов с неизмененным иммунитетом. У пациентов с иммунодефицитом при многоразовых повторных курсах лечения иногда проистекает формирования стойкости вирусов до Ацикловира-Дарница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с пробеноцидом замедляет выведение препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
