Ацикловир-фармак
Ацикловир-Фармак (Aciclovir-Farmak)
международное и химическое название: aciclovir- 2-амино-9[(2-гидроксиэтокси)метил]-1, 9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия кроскармелоза, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, полиэтиленгликоль 4000, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия для системного использования. Ацикловир. Код ATC J05A В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Высоковыборочно активный по отношению к вирусов герпеса человека (включая вирус Herpes simplex 1-го и 2-го типов), вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Механизм противовирусной активности заключается в подавленности репликации вирусов путём конкурентной взаимодействий с вирусною тимидинкиназой, торможении ДНК-полимеразы и блокаде репликации вирусной ДНК. При герпесе препятствует образованию новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования корок, уменьшает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Проявляет иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20% принятой дозы), независимо от приема еды. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком. Выводится из организма почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 85-90% в неизменном виде, 10-15% - в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанина). Период полувыведения составляет около 3 час. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения препарата увеличивается. При снижении клубочковой фильтрации ниже 10 мл/минут дозу ацикловира необходимо корректировать в сторону снижения.
Показания для использования. Лечение и профилактика первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, что вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа). Препарат применяют также в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, назначают пациентам, которые перенесли трансплантацию костного мозга.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 2 лет для лечения герпетических поражений, обусловленных вирусом Herpes simplex, по 1 таблетке (200 мг ацикловира) 5 раз в сутки каждые 4 час. (за исключением периода ночного сна) в течение 5 дней. Курс может быть продолжен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците, в том числе после трансплантации костного мозга и при нарушении всасывания из кишечника, – по 2 таблетки (400 мг) 5 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики рецидивов инфекций, обусловленных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом – по 1 таблетке (200 мг) 3-4 раза в сутки каждые 6-8 час. или по 2 таблетки (400 мг) 2 раза в сутки каждые 12 час. Пациентам с иммунодефицитом – по 1 таблетке 4 раза в сутки каждые 6 часов. При выраженном иммунодефиците (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) 5 раз в сутки. Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения. При пересадке органов профилактическое лечение проводиться в течение 6 недель.
Детям от 1 до 2 лет с нормальным иммунным статусом и при иммунодефиците для лечения и профилактики инфекций, обусловленных вирусом Herpes simplex, назначают половину дозы для взрослых.
Взрослым при ветряной оспе и опоясывающем герпесе назначают по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 час. (за исключением периода ночного сна)- детям старше 6 лет – по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки- от 2 до 6 лет - по 2 таблетки (400 мг) 4 раза в сутки- от 1 до 2 лет – по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки или из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг в сутки. Курс лечения - 7 дней.
При нарушении функции почек у взрослых (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) для лечения и профилактики инфекций, обусловленных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза на сутки. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также пациентам с выраженным иммунодефицитом рекомендуется назначать: при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут – по 4 таблетки (800 мг) 2 раза в сутки- при клиренсе креатинина 10-25 мл/минут – по 4 таблетки (800 мг) 3 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, утомляемость, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, понос, транзиторное повышение в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (кожный высыпание, зуд), лимфоцитопения.
Противопоказания. Беременность, период лактации, неонатальный период, аллергия на препарат.
Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особенности использования. Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания. Для реализации лечебного эффекта ацикловира важно значение имеет состояние иммунной системы. Препарат наиболее эффективный у пациентов с нормальным иммунитетом. При иммунодефиците после многоразовых повторных курсов терапии иногда формируется стойкость вирусов к ацикловиру.
Детям до 1 года препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с пробенецидом замедляется выведение ацикловира, с зидовудином – увеличивается риск поражения нервной системы, с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, бацитрацин, ванкомицин, метотрексат, полимиксины, препараты золота, лития, рентгенконтрастные препараты, рифампицин, стрептомицин, сульфаниламиды, ципрофлоксацин и др.) – увеличивается токсическое влияние на почки.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
