Герпевир
Герпевир (Herpevir)
международное и химическое название: аciclovir;
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на сухое вещество 0,2 или 0,4 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.
Код АТС: J05А В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина - компонента ДНК. Особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Подобность структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. После проникновение ацикловира в пораженный герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, что выводится вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а потом в активную форму ацикловир-трифосфат, который выборочно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образования новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной дисеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования кирок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Препарат проявляет иммуностимулирующее действие.
Активный также в отношении вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловирусу.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Приём с едой мало влияет на всасывание. Относительно слабо связывается с белками плазмы (9–33%). Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения при приёме внутрь составляет около 3 часов- при почечной недостаточности – увеличивается до 19,5 часов. С возрастом скорость выведение препарата замедляется, но увеличивается в незначительной мере период полувыведения.
Выводится, в основном, почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита 9-карбоксимэтоксиметилгуанина.
Показания для использования. Герпевир назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес- для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы- у больных с опоясывающим лишаем – при нормальной иммунной системе- при ветряной оспе.
Способ использования и дозы. Герпевир применяют внутрь.
Рекомендуется начинать лечения при появлении самих первых признаков заболевания. Во время лечения необходимый прием большого количества жидкости.
Детям при первичных инфекциях, которые вызваны вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в возрасте до 2-х лет назначают в дозе 0,5 г на сутки, старших 2-х лет – 1 г в сутки за 5 приёмов.
Для детей при инфекциях, которые вызваны Varicella zoster, в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 0,8 г, для детей от 2 до 6 лет – 1,6 г, старших 6 лет – 3,2 г. Кратность приема – 4 раза. Курс лечения не менее 5 суток.
Взрослым при первичных инфекциях, которые вызваны вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, назначают по 0,2 г (1 таблетка Герпевира) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза – 1 г). Курс лечения – 5 суток.
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов или костного мозга, при нарушении всасывание в кишечнике) назначают по 0,4 г 5 раз в сутки- курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости – до 10 суток.
У взрослых для профилактики инфекций, которые вызваны вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в сутки с интервалом 6 часов или по 0,4 г 2 раза с интервалом 12 часов). В некоторых случаях суточная доза может быть снижена до 0,6 г (у 2–3 приема). Пациентам с значительным иммунодефицитом назначают по 0,4 г 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливают индивидуально.
Для взрослых при инфекциях, которые вызваны Varicella zoster, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 4 г (по 0,8 г 5 раз на сутки). Курс лечения не менее 7 суток.
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить согласно с клиренсом креатинина:
– при лечении инфекций, которые вызваны Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. суточную дозу снижают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между ними не менее 12 часов;
– при лечении инфекций, которые вызваны Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с значительным снижением иммунитета и клиренсе креатинина 10–25 мл/мин. препарат назначают по 2,4 г в сутки в 3 приема с интервалом 8 часов;
– у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. суточную дозу снижают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 часов.
Побочное действие. При приёме Герпевира внутрь возможны:
– со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика;
– аллергические реакции: кожное высыпание, зуд- отеки, лихорадка;
– со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение;
– смена лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз;
– ухудшение гематологических показателей;
– редко – анорексия;
– очень редко – алопеция.
Противопоказания.
– Индивидуальная непереносимость;
– обезвоживания организма;
– тяжелые нарушения функции почек;
– у женщин – период беременности и кормление (препарат назначают только по жизненным показаниям - на час лечения кормление грудью приостанавливают);
– пожилой возраст.
Особенности использования. При применении Герпевира необходимо контролировать функцию почек (выяснения уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Если у женщин с герпесом половых органов в течение 1 недели состояние не улучшается, следует проконсультироваться с доктором (у больных с герпесом половых органов повышенный риск развития рака шейки матки, поэтому следует проводить тест Папаниколау 1 раз в час для определения начальных изменений шейки матки).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов.
При ветряной оспе терапия более эффективная, если её начинать на протяжении 24 часов после появления типового для неё высыпаний.
Герпевир можно принимать с едой.
Передозировка. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержка функции жизненно важных органов, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксическими препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения – 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
