Виролекс
Виролекс (Virolex)
международное и химическое название: acyclovir- 2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси) метил]-1, 9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, слегка обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка Виролекса содержит 200 мг ацикловира;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A В01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ацикловир - противовирусный препарат системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и является эффективным против вируса Herpes simplex, 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Подобность структур ацикловира и дезоксигуанидина дает возможность ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерывания размножение вируса. В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицированная вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а потом в активную форму ацикловир трифосфат, которая имеет противовирусное действие и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродненность ацикловира трифосфата до вирусной ДНК-полимеразы в 10 - 30 раз выше, чем до клеточной ДНК-полимеразы, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обрыв цепочки при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножение вирусов.
Ацикловир при герпесе предупреждает образования новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования корок.
Фармакокинетика. После перорального использования ацикловир медленно и неполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1, 5 – 2 часа. Биодоступность ацикловира составляет от 13 до 21% и при увеличении дозы она уменьшается.
Ацикловир легко попадает во все ткани, органы и жидкие среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметическую везикулярную жидкость. 15.4% связывается с белками плазмы. Период полувыведения после перорального использования у взрослых с нормальной функцией почек составляет 3 час. У здоровых лиц ацикловир выводится преимущественно почками с мочой (80%).
Фармакокинетика ацикловира у детей старше 2 лет аналогичная до его фармакокинетики у взрослых.
Показания для использования.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex:
- Первичный герпес половых органов;
- Рецидивирующий герпес половых органов;
- Герпетический энцефалит и генерализованные инфекции;
- Кожно-слизистый герпес у больных с ослабленной иммунной системой;
- Другие инфекции (герпетическая экзема, гепатит, проктит, эзофагит, пневмония).
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex:
- после трансплантации костного мозга или почки, при аплазии костного мозга после лечения цитостатиками;
- рецидивирующий герпес половых органов (6 или более раз в час);
- частые рецидивирующие инфекции у больных с нормальной иммунной системой;
- инфекции у больных с ослабленной иммунной системой.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella-zoster:
- ветряная оспа у больных с ослабленной иммунной системой;
- тяжелые и затяжные формы ветряной оспы у больных с нормальной иммунной системой;
- осложнения при ветряной оспе, вызванные непосредственным действием вируса Varicella-zoster;
- опоясывающий герпес у больных с ослабленной иммунной системой;
- осложнения при опоясывающем герпесе, вызванные непосредственным действием вируса Varicella-zoster;
- глазное опоясывающий герпес, ушная опоясывающий герпес, опоясывающий лишай особенно у пациентов старше 50 лет.
Способ использования и дозы. Очень важно начинать лечение сразу после появления первых признаков заболевания (продромальна фаза).
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex:
Взрослые:
| Типы инфекций | Доза 1 таблетка = 200 мг | Количество доз в день | Продолжительность лечения |
| Кожно-слизистый герпес; Кожно-слизистый герпес у больных с ослабленной иммунной системой | 200 мг 400 мг | 5 5 | 5 дней 10 дней |
| Герпес половых органов: первичный вторичный | 200 мг 200 мг | 5 5 | 5-10 дней 5 дней |
| Герпетическая экзема | 200 мг | 5 | 5 дней |
| профилактика рецидивирующего герпеса половых органов профилактика инфекций у больных с значительным ослабленным иммунной системы | 200 мг или 400 мг 400 мг | 4 или 2 2-4 | 6-12 месяцев до исчезновения риска заражения |
Дети: для детей старше 2 лет применяют такую же дозу, как и для взрослых.
Детям до 2 лет назначают половину дозы для взрослых 4 раза в день. Для этого таблетку Виролекса растирают в порошок и растворяют в небольшом количестве воды.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella-zoster:
| Типы инфекций | Доза 1 таблетка = 200 мг | Количество доз в день | Продолжительность лечения |
| Очный опоясывающий герпес; | 800 мг | 5 | 7- 10 дней |
| Опоясывающий герпес | 800 мг | 5 | 7-10 дней |
| Ветряная оспа: Дети до 2 лет Дети от 2 до 6 лет Дети от 6 лет | 20 мг/кг* 200 мг 400 мг 800 мг | 4 4 4 4 | 5 дней 5 дней 5 дней 5 дней |
*максимальная разовая доза – 800 мг
Дозировка при почечной недостаточности:
| Клиренс креатинина | Дозировка |
| 25 –50 мл/ мин (0.41 – 0.83 мл/минут.) 10 – 25 мл/мин (0.16 – 0.41 мл/минут.) 0 – 10 мл/ мин (0 – 0.16 мл/минут.) | Типичное дозировки Типичное дозировки 200 мг* или 800 мг** каждые 12 час |
*вирус Herpes simplex
**вирус Varicella-zoster
Лечение людей пожилого возраста следует проводить с особенной осторожностью и под контролем клиренса креатинина.
Побочное действие.
В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, диарея, головная боль, утомляемость, кожное высыпание, повышение температуры тела, отеки, лимфоденопатия, повышение уровня трансаминаз, креатинина, мочевины крови.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ацикловиру или любого другого вещества, что входит в состав этого препарата.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Ацикловир мало всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому маловероятно, что прием однократно 5 г препарата вызовет серьезные токсические эффекты. Поскольку специфического противоядия нет, лечения нежелательных эффектов или передозировка должно быть симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предотвращения образованию кристаллов в почечных канальцах.
Особенности использования.
Лечение людей пожилого возраста следует проводить с особенной осторожностью (через увеличение периода полувыведения вследствие снижение клиренса креатинина), а также при введении высоких доз, особенно пациентам с дегидратацией. Чтобы избежать кристаллизации в тубулярному аппараты почек рекомендуется употребления большого количества жидкости.
Беременность и кормление грудью.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности, невзирая на то, что в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешен только для лечения угрожающих для жизни инфекций, если ожидать преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.
Препарат поступает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить
кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пробенецид увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, а также пролонгирует период его полувыведения. Одновременное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к увеличению концентрации обоих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении ацикловира и нефротоксических или нейротоксических препаратов следует придерживаться осторожности.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
