Виролекс порошок
Виролекс порошок для приготовления раствора для инфузий (Pulvis Virolex)
международное и химическое название: acyclovir- 2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси) метил]-1, 9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый порошок;
Состав. 1 флакон включает 250 мг ацикловира в виде натриевой соли;
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Код АТС J05A В01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ацикловир - противовирусный препарат системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и является эффективным против вируса Herpes simplex, 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella-zoster (VZV).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Подобность структур ацикловира и дезоксигуанидина дает возможность ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. В активную форму, которая оказывает противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицированная вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а потом в активную форму ацикловир трифосфат, которая имеет противовирусное действие и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродненность ацикловира трифосфата с вирусною ДНК-полимеразой в 10 - 30 раз выше, чем с клеточной ДНК-полимеразой, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обрыв цепочки при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножение вирусов.
Фармакокинетика. Время полувыведения из организма взрослой человека с нормальной функцией почек составляет 2, 9 час после внутривенного введения.
Ацикловир хорошо проникает в yci ткани, органы и жидкости организма: мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные выделение, цереброспинальную жидкость и везикулярную герпетическую жидкость. Ацикловир на 15, 4 % связывается с белками плазмы крови. У здоровых людей ацикловир выводится с мочой практически в неизмененном состоянии.
Фармакокинетические свойства ацикловира в организме детей старше 1 года такие самые, как и в организме взрослых.
Показания для использования.
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex:
- Герпетический энцефалит и генерализованные инфекции;
- Первичный герпес половых органов;
- Рецидивирующий герпес половых органов;
- Кожно-слизистый герпес у больных с нарушениями иммунной системы;
- Неонатальный герпес;
- Другие инфекции (герпетическая экзема, гепатит, проктит, эзофагит, пневмония).
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex:
- после трансплантации костного мозга или почки, при аплазии костного мозга после лечения цитостатиками;
- рецидивирующий герпес половых органов (6 или более раз в час);
- частые рецидивирующие инфекции у больных с нормальной иммунной системой;
- инфекции у больных с нарушениями иммунной системы;
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster:
- ветряная оспа у больных с нарушениями иммунной системы;
- тяжелые формы ветряной оспы у больных с нормальной иммунной системой;
- осложнения при ветряной оспе, вызванные непосредственным действием вируса Varicella zoster;
- опоясывающий герпес;
- осложнения при опоясывающем лишае, вызванные непосредственным действием вируса Varicella zoster;
- глазной герпес, ушной герпес.
Способ использования и дозы.
Очень важно начинать лечение сразу после появления первых признаков заболевания (продромальна фаза).
Внутривенное введение ацикловира должно быть всегда медленным и продолжаться по крайней мере 1 час.
| Показания | Дозы для взрослых и детей старше 12 лет | Дозы для детей возрастом от 3 месяцев до 12 лет | Продолжительность лечения |
| Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex | 5 мг/кг каждые 8 час | 250 мг/м2 каждые 8 час | 5 дней |
| Герпетический энцефалит | 10 мг/кг каждые 8 час | 500 мг/м2 каждые 8 час | 10 дней |
| Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster у больных с нормальной иммунной системой; | 5 мг/кг каждые 8 час | 250 мг/м2 каждые 8 час | 7 дней |
| Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster у больных с нарушениями иммунной системы; | 10 мг/кг каждые 8 час | 500 мг/м2 каждые 8 час | 7- 10 дней |
| Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex | 250 мг/м2 каждые 8 час | ||
Дозы для новорожденных: 10 мг/кг каждые 8 час.
Дозировка при почечной недостаточности:
| Клиренс креатинина | Дозировка |
| 25 –50 мл/ минут (0.41 – 0.83 мл/минут.) 10 – 25 мл/минут (0.16 – 0.41 мл/минут.) 0 – 10 мл/ минут (0 – 0.16 мл/минут.) | Обычная доза каждые 12 час Обычная доза каждые 24 час ½- обыкновенной дозы каждые 24 час и сразу же после диализа |
Лечение лиц пожилого возраста следует проводить с особенной осторожностью и под контролем клиренса креатинина.
Приготовление раствора для введения
Содержание каждого флакона следует растворить в 10 мл воды для инъекций или физиологическом растворе.
Для внутривенных инфузий необходимо дальнейшее разведения с помощью еще по крайней мере 50 мл инфузионного раствора. Содержание двух флаконов смешивают с 100 мл инфузионного раствора. Если необходимо вводить дозы выше за 500 мг, следует добавить соответствующую количество инфузионного раствора.
Приготовление инфузионного раствора детям, для которых могут быть необходимыми дозы 10 мг и менее, выполняется в два этапа: сначала содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или физиологического раствора соли, а потом соответствующую дозу добавляют до инфузионного раствора в соотношении 1 : 5 (например, 4 мл в 20 мл).
Порошок для приготовления раствора для инфузий необходимо растворять и разводить в асептических условиях непосредственно перед применением. Через то, что флаконы не содержат консервантов, неиспользован остаток препарата не хранят.
Перед использованием, раствор следует хорошо встряхнуть. Не следует использовать раствор, в котором с явилось помутнения или кристаллы.
Для приготовления растворов для инфузий можно использовать физиологический раствор или раствор Рингера.
Вода для инъекций не должна содержать консервантов (бензилового спирта или парабенив).
Побочное действие. При слишком быстром внутривенном введении ацикловира и недостаточный гидратации организма может наблюдаться временное повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Острая почечная недостаточность наблюдается очень редко.
Редко наблюдались неврологические нарушения: судороги, затуманивание сознания, галлюцинации, тремор, сонливость, психозы, кома. Могут также наблюдаться тошнота, рвота, высыпания на коже, повышена активность ферментов печени, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацикловиру.
Передозировка. В случае передозировки (при назначении большого разовой инъекции или крупных доз пациентам с недостаточной регуляцией равновесия жидкости и электролитов) могут наблюдаться тошнота, рвота, высыпания на коже. При передозировке следует уточнить функцию почек, а также поддерживать достаточное скорость выделение мочи для того, чтобы избежать образованию кристаллов ацикловира в почечных канальцах и, как следствие, повреждению почек. Следует обеспечить достаточную гидратацию больного.
Излишнее количество ацикловира можно эффективно удалить из организма с помощью гемодиализа- перитонеальный диализ не является эффективным.
Особенности использования.
Необходимо осторожно назначать ацикловир пациентам пожилого возраста (время полувыведения ацикловира в организме таких пациентов продлевается вследствие снижение клиренса креатинина), а также пациентам, которые употребляют высокие дозы лекарств, особенно в состоянии дегидратации.
В случае почечных осложнений в период лечения ацикловиром, следует назначить адекватную гидратацию пациента или уменьшить дозу, иногда даже нужно прекратить лечение.
Следует избегать попадания раствора в глаза или рот.
Беременность и кормление грудью.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешен только для лечения угрожающих для жизни инфекций, если ожидать преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.
Препарат поступает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить
кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Препарат Виролекс не влияет на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пробенецид увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, а также пролонгирует период его полувыведения. Одновременное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к увеличению концентрации обоих в плазме крови.
При одновременном применении ацикловира и нефротоксических или нейротоксических препаратов следует придерживаться осторожности.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
Готовый раствор для инъекций остается пригодным в течение 12 час при температуре
15–25 °С. Не рекомендуется сохранять в холодильнике.
