Ацивир
Инструкция
для медицинского использованияпрепарата
Ацивир (Acivir)
международное и химическое название: Acисlovir-2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;
Основные физико-химические характеристики: почти белые, удлиненной формы, обоевыпуклыерастворимые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг или 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный,натрия кроскармелоза, кремний коллоидный безводный, повидон, магния стеарат,тальк очищенный, аспартам- для таблеток по 200 мг – ароматизатор ванильный, длятаблеток по 400 мг – ароматизатор ананасовый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки растворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусный препарат для системного использования.Код АТС J05A B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовирусный препарат, особенно активен против вирусовпростого герпеса (Herpes simplex). Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозидудезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Подобность структур ацикловира идезоксигуанидина дает возможность ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, чтоприводит к прерыванию размножения вируса. В активную форму, которая проявляетпротивовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку,которая инфицированная вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влияниемтимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клеткипревращается в ацикловир дифосфат, а потом в активную форму ацикловиртрифосфат, которая имеет противовирусное действие и блокирует репликацию вирусной ДНК.Сродненность ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразы в 10 – 30 развыше, чем до клеточной ДНК-полимеразы, за счет чего он селективноподавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимеразавключает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обривцепочки при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективноподавляет процесс размножение вирусов.
Ацикловир при герпесе предупреждаетобразования новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной дисеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования корок.
Фармакокинетика. При приёме внутрь Ацикловир не полностьювсасывается в пищеварительном тракте. Период полувыведения Ацикловира у взрослыхсоставляет около 2,9 часа. Большая часть действующего вещества выводится внеизменном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9 –33%. Единым метаболитом ацикловира является 9-карбоксимэтоксиметилгуанд. Прихронической почечной недостаточности период полувыведения ацикловира значительнопродлевается (до 19,5 часов). Концентрация действующего вещества в спинно-мозговойжидкости составляет приблизительно 50% от концентрации в плазме крови.
Показания к применению. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса(Herpes simplex), в том числе герпес новорожденных (лечения и профилактика), герпес кожи и слизистых оболочек половых органов (первичный или рецидивирующийHerpes genitalis), опоясывающий герпес. С профилактической целью – у взрослыхбольных с тяжелыми, часто рецидивующими инфекциями половых органов, обусловленныхвирусом простого герпеса.
Способ использования и дозы. Ацивир употребляют внутри, предварительно растворивв стакане воды.
Взрослым для лечения инфекций,обусловленных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), назначают по 200 мг, 5раз в сутки, с интервалом 4 часа.
Для профилактики тяжелых и часторецидивирующих инфекций половых органов, вызванных вирусом Herpes simplex,больным с нормальным иммунным состоянием назначают внутрь по 200 мг 4 раза насутки с интервалом 6 часов. В некоторых случаях эффективная профилактика может бытьдостигнута при назначении препарата в дозе по 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов или 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Больным на иммунодефицитное состояние с профилактической целью назначают по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.Больным на значительно сниженную резистентность организма, например послетрансплантации органов, можно назначать препарат по 400 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.
Детям возрастом старше 2 лет для леченияинфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают в дозе длявзрослых, а детям возрастом до 2 лет – половину дозы для взрослых.
При опоясывающем лишае – по 800 мг4 раза в сутки- детям до 2 лет – половину дозы для взрослых. Курс лечения –обыкновенно 5 дней, и еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
При ветряной оспе детям возрастом до 2 лет назначают 200 мг Ацивир, от 2 до 6 лет – 400 мг, старше 6 лет –800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
У лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость снижение дозыпрепарата.
У больных почечной недостаточностью дозу препарата устанавливают с учётом показателей функции почек, согласно с указанным ниже рекомендациям:
Клиренс креатинина, мл/минут/1,72 м2 | Уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л илимг/дл | Доза | |
Женщины | Мужчины | ||
< 10 | >550 >6,22 | >750 >8,48 | По 200 мг 2 раза на сутки (каждые 12 часов) |
Продолжительность лечения при инфекциях,вызванных вирусом Herpes simplex, составляет 5 суток, однако в зависимости от клиническойкартины заболевания этот срок может быть увеличен.
При применении Ацивира для профилактики инфекций, вызванных вирусомHerpes simplex, у больных с нормальным иммунным статусом длительностьпрофилактического лечения зависит от тяжести течения и частоты развитиярецидивов, однако она не должна превышать 6 – 12 мес.
Продолжительность профилактическогоиспользования у больных на значительно сниженную резистентность организма зависит от степенивыраженности нарушений и в каждом конкретном случае определяется доктором.
Побочное действие. При применении препарата внутри возможновозникновения высыпаний на коже, которые исчезают после приостановки приема препарата,нарушение функции пищеварительного тракта, такие, как тошнота, рвота, диарея и боль в животе, неврологическая симптоматика, в основном головокружение, сонливость,галлюцинации, которые наблюдаются преимущественно у больных на нарушение функции почекили другие заболевания и проходят после приостановки приема препарата. Редко –головная боль, подавленное состояние, повышена утомляемость, бессонница, судорожныеприступы и психозы, быстропроходящие смены показателей лабораторных исследований(повышение уровня билирубина, уровня печеночных ферментов, содержимого мочевины икреатинина в сыворотке крови, снижение гематологических показателей)- редко –нарушение дыхания.
Имеют место единичные сообщенияпро учащенное диффузное выпадения волос, но четкого причинно-следственнойсвязи этого явления с применением препарата не установлен.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Неследует назначать препарат с профилактической целью больным на нарушенную функциюпочек (суточный диурез меньший 100 мл). Использование ацикловира в периодбеременности, лактации возможно только за жизненно необходимых обстоятельств.
Передозировка. Разовий прием Ацивир в дозе 5 г не вызвалникаких признаков острого отравления. В случае перорального приема более 5 гАцикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Ацивирвыводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования. Лечение наиболее эффективное, если оно почато припервых симптомах заболевания.
При назначении Ацивир лицампожилого возраста необходимо контролировать функцию почек и обеспечить достаточное потребленияжидкости. При необходимости дозу препарата корректируют.
Если необходимость в назначении препарата возникает в период беременности,необходимо взвесить ожидаемую польза для будущей матери после лечения ивозможный риск для плода. Ацивир проникает в грудное молоко, поэтому в периодлечения препаратом грудное кормление необходимо прекратить.
В случае появления неврологических симптомов необходимо избегать вожденияавтотранспортом и управление точными механизмами.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Пробенецид замедляет элиминацию(выведение) ацикловира (блокирует кальциевую секрецию).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.
