Расептол
Расептол (Raseptol)
Общая характеристика: Международное название: сo-trimoxazolum;
основные физико-химические свойства: суспензия жёлто-оранжевого цвета, со вкусом апельсина,
Состав. 5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг- триметоприма – 40 мг;
другие составляющие: сахароза, полисорбит-80, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, натриевая соль метилпарабена, натриевая соль пропилпарабен, латекс Гуар, бензоат натрия, лимонная кислота, жёлто-оранжевый краситель, апельсиновая эссенция.
Форма выпуска лекарства. Суспензия.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Сульфаниламидные и триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный препарат. Соединения Сульфаметоксазола и триметоприма, каждый с которых имеет бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, и поэтому числе бактерий стойких к сульфаниламидных препаратов. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, что нарушает метаболизм микроорганизмов.
Препарат эффективный относительно стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерийной, брюшного тифа, кишечной палочки, протею- неэффективный относительно микобактерий туберкулёза, спирохет, синегнойной палочки.
Фармакокинетика. При пероральном применении препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации, в зависимости от назначенной дозы, в течение 2 – 4 час. после приема.
Расептол широко распространяется в тканях, жидкостям тела, включая мокроты, тканевые жидкости, жидкость среднего уха, жидкость простаты, вагинальную жидкость, жёлчь и ликвор.
Приблизительно 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы. Среднее время полувыведения сульфаметоксазона и триметоприна составляет 8 час. и 8 – 10 час. Однако, у пациентов с ослабленной функцией печени, наблюдается увеличение времени полувыведение обоих компонентов. Заметные количества триметоприма и сульфаметоксазола присутствуют в крови в течение 24 час. после внутреннего приема. Стационарные средние концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме представляют, соответственно, 1, 72 мг на мл и 68, 0 мг на мл. Эти стационарные уровни концентрации достигаются через 3 дня после начала использования Расептола.
Триметоприм и сульфаметоксазола выводятся, в основном почками, как за счет клубочковой фильтрации, так и тубуляционной секреции. Концентрация двух компонентов в моче значительно выше, чем их концентрация в крови.
Показания к применению. Расептол используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острые инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония, в том числе вызванные Haemophilus influenzaae и Pneumocystis carinii)- инфекций ЛОР – органов (хронический синусит, отит среднего уха)- инфекции половых органов, в том числе постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция- тиф, паратиф, инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные сальмонеллами, шигеллами, эшерихиями, бруцеллами- менингит, гнойно-септические послеоперационные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, фурункул, карбункул, пиодермия), бактериальные инфекционные заболеваний мочевых путей, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, а также острого воспаления среднего уха. Назначают взрослым для лечения дорожной диареи.
Способ использования и дозы. Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Детям от 3 мес. до 6 мес. – 2, 5 мл (1/2 чайной ложки) каждые 12 час.- от 7 мес. до 3 лет – 2, 5-5 мл (1 чайная ложка) каждые 12 час.- от 4 до 6 лет – 5-10 мл каждые 12 час.- от 7 до 12 лет – 10 мл каждые 12 час.- взрослые и дети старше 12 лет - 20 мл каждые 12 час.
Продолжительность терапии – 10-14 дней (при шигеллезе 5 дней). При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, – 120 мг на кг массы тела, препарат принимают каждые 6 час. в течение 14-21 дней.
При назначении препарата больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15 мл на минут.) нужно снизить дозу вдвое.
Побочное действие. Наиболее частые побочные реакции, которые встречаются при обычном дозировании, - это аллергические реакции: зуд, кожные высыпание, отек Квинке- легкие нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, такие как: тошнота, рвота, язвенный гингивит, лейкопения, тромбоцитопения, реже – глоссит, агранулоцитоз, металобластна анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лейелла. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатодегидрогеназы возможный гемолиз эритроцитов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к триметоприму или сульфонамидам, пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл за минут, мегалобластной анемией, вызванной дефицитом солей фолиевой кислоты. Не рекомендовано назначать при р-гемолитическом стрептококковом фарингите группы А, ослаблении функции печени и почек, заболеваниях крови.
Расептол может препятствовать метаболизма фолиевой кислоты в период беременности, поэтому использования этого препарата при беременности и в период лактации возможно только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает риск для плода или новорожденного. Препарат не назначают детям в возрасте до 2 мес.
Передозировка. Тошнота, рвота, кишечная резь, головная боль, сонливость, потеря сознания, повышение температуры тела, депрессия, нарушение зрения, гематурия, кристаллурия. При долговременном передозировке возможный развитие тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии, желтуха.
Лечение проводят с учётом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путём учащение диуреза (увеличение щелочности мочи влияет на выведение сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективный). Следует контролировать состав периферической крови и содержимое электролитов. При выраженных патологических сменах крови или желтухи назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначить кальция фолиант. В дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.
Особенности использования. С осторожностью нужно назначать препарат больным с возможным дефицитом фолиевой кислоты, с отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмою, нарушением функций печени и щитовидной железы. При долговременном применении препарата нужно систематично проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста назначают препариты фолиевой кислоты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано принимать Расептол с тиазидными диуретиками, пероральными сахаропонижающими средствами, непрямыми антикоагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, производными парааминобензойной кислоты.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25°С.
Срок годности – 2 года.
