Ориприм
Ориприм (Oriprim)
Основные физико-химические характеристики: Били, круглые, плоские не покрыты оболочкой таблетки с надписью "CO-TRI 480" с одной стороны и с скошенными краями с обоих сторон;
Состав. одна таблетка содержит:
сульфаметоксазола 400 мг;
триметоприма 80 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма.
Код АТС J01EE01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ориприм проявляет бактерицидное действие на грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Механизм действия препарата заключается в том, что антимикробная активность комбинации действующих веществ обнаруживается за счет действия на двух стадиях синтеза тетрафолиевой кислоты. Сульфаметоксазол ингибирует включение парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту, а триметоприм препятствует возобновлению дигидрофолиевой кислоты в тетрафолиевую кислоту. Таким образом, комбинация действующих веществ блокирует две последовательны стадии в биосинтезе нуклеиновых кислот и протеинов, существенных для многих бактерий.
Препарат активен против широкого диапазона микроорганизмов, в том числе грампозитивных и грамнегативных аэробных бактерий, хламидии, нокардии (актиномицет), некоторых микобактерий и простейших, а также многих анаэробных бактерий. Микроорганизмами, что нечувствительны к препарату является Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasma species. Спектр действия против грамнегативных бактерий препарата содержит в себе Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii и др., Kiebsiella oxytoka и др., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и др.
Фармакокинетика. Ориприм быстро абсорбируется при внутреннем употреблении. Высокие концентрации препарата образуются в тканях лёгких, в почках, предстательной железе, в спинномозговой жидкости, желчи, костях. Использование сульфометоксазола и триметоприма в соотношении 1: 5 приводить до уровня их сравнения в плазме от 1:20 до 1:30 при достижении пиковой концентрации за 2 часа. Это именно те сравнения, при котором достигается максимальный синергизм действия на большую часть микроорганизмов. Значительная часть триметоприма после перорального использования выводится с мочой в неизменном виде, и только 10% выводится в виде неактивных или не достаточно активных метаболитов. Концентрация в моче после обыкновенной дозы приблизительно в 100 раз выше, чем в плазме, и остается на поэтому ж высоком уровне в течение 24 часов. Сульфаметоксазол почти полностью выводится с мочой. Концентрация в моче сульфаметоксазола также является значительно более высокой, чем в плазме. Триметоприм легко распределяется и концентрируется в тканях тела.
Безопасность приема Ориприма в период беременности не установлена. Триметоприм и сульфометоксазол проникают криз плаценту и могут влиять на метаболизм фолиевой кислоты плода, также препараты, которые содержат сульфонамиды, не должны приниматься на последних сроках беременности из-за риска ядерной желтухи.
Триметоприм и сульфометоксазол проникают в грудное молоко.
У больных пожилого возраста, а также при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатине ну 15–30 мл/минут) период полувыведения триметоприма и сульфометоксазола увеличивается, что требует коррекции дозы.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Инфекции мочевыделительной и половой систем: острые, хронические инфекции мочевых путей, такие как острый и хронический цистит, хроническая бактериурия, пиелонефриты, уретриты и простатит- инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, пневмония, фарингит, отит, синусит- инфекции желудочно-кишечного тракта- инфекции кожи и подкожной ткани: пиодермия, фурункулёз, абсцессы и инфицированные раны- острые гонококковые уретриты у мужчин и женщин, острый бруцеллез, нокардиоз, мицетома (кроме вызванной истинно патогенными грибами).
Способ использования и дозы. Доза Ориприма подбирается индивидуально. Курс лечения составляет не менее 5 дней или до исчезновения симптомов болезни. Лечение простатитов и острого бруцеллезу должно проводиться не менее 4 недель. Нокардиозы и актиномицетома нуждаются долговременной терапии. Внутренне после еды взрослым и детям старше 12 лет назначают 2 раза на сутки, разовая доза составляет 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма. Поддерживающая терапия – 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма 1 раз на сутки.
Детям 5 – 12 лет назначают из расчета 400 мг сульфаметоксазола/80 мг триметоприма, 2 раза в сутки, детям 2-5 лет назначают из расчета 200 мг сульфаметоксазола/40 мг триметоприма 2 раза на сутки.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-25 мл/минут назначают в средний суточной дозе в течение 3 дней, далее – 50% от средний суточной дозы- при значениях клиренса креатинина менее 15 мл/минут назначают 50% от средней суточной дозы только на фоне гемодиализа.
Побочное действие. В рекомендованных дозах Ориприм хорошо переносится. Наиболее частыми побочными реакциями является нарушение функции желудочно-кишечного тракта и аллергические поражения кожи. Побочные желудочно-кишечные эффекты включают тошноту и рвоту, глоссит, панкреатит, стоматит, диарею и, в особенных случаях, псевдомембранозный колит. Среди аллергических реакций – анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность к свету, пурпура Шенлейна - Геноха, аллергические миокардите.
Системные реакции - нодозни панартерийти и красный волчанка. В некоторых случаях наблюдается эритема и токсический эпидермальный некроз. В связи с тем, что Ориприм включает сульфаметоксазол, существует возможность патологических изменений в крови. Изменения, связанные с применением препарата, могут выявлять в виде тромбоцитопении, пурпуре, лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, эозинофилии, в отдельных случаях - агранулоцитоза, панцитопении и мегалобластной анемии. Считается, что пациенты старшего возраста более склонные до патологических изменений крови. Среди неврологических побочных эффектов – головная боль, шум в ушах, головокружение, атаксия, галлюцинации, конвульсии и асептический менингит. Влияние на костно-мышечную систему обнаруживается в виде артралгий и миалгии, на мочеполовую – интерстициального нефрита, токсического нефрозу и повышенного уровня креатинина в плазме.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к составляющим препарата – триметоприма и сульфаметоксазола, а также при тяжелых поражениях паренхиме печени, выраженных нарушениях функции почек, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременности, лактации. Ориприм не назначают недоношенным детям, детям до 2 месяцев (риск возникновения ядерной желтухи).
Детям до 5 лет лучше назначать другие формы выпуска препарата (суспензию).
Передозировка. В случаях острой передозировки сульфаниламидов могут наблюдаться такие симптомы, как анорексия, колики, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Сообщается про случаи гипертермии, кристаллурии или гематурии.
При хронической передозировке наблюдается торможение кроветворение (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические смены состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.
Общими принципами устранения симптомов передозировки является промывание желудка или вызова рвота, усиление почечной экскреции путём форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола). Для устранения действия триметоприма на кроветворение возможно использование кальция фолината: 3 – 6 мг внутримышечно в течение 5 – 7 дней. После передозировки необходимо контролировать картину крови, биохимический состав крови, в том числе состав электролитов. Если наблюдаются значительные патологические смены крови или желтуха, должна применяться специальная терапия. Перитонеальный диализ неэффективный, а гемодиализ умеренно эффективный для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола.
Особенности использования. Во время курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, щитовидной железы. При долговременном лечении необходимо систематично проводить исследования формулы крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста рекомендуется добавочно назначать фолиевую кислоту. При нарушениях функции почек дозу Ориприма необходимо уменьшить, а интервалы между приёмами увеличить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременно употреблять препарат с тиазидными диуретиками, пероральными гипогликемизирующими препаратами, непрямыми коагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, фенитоином.
Среди пациентов пожилого возраста, которые одновременно с препаратом принимают диуретики, в первую очередь тиазиды, в отдельных случаях наблюдались случаи тромбоцитопении с пурпурою. Известны случаи продолжения протромбинового времени у пациентов, которые принимали препарат одновременно с антикоагулянтом варфарином. Сульфаметоксазол и триметоприм могут замедлять метаболизм фенитоина в печени. Препарат в клинических дозах увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает скорость метаболического очищения на 27%. Сульфаниламиды вытесняют связанный с протеинами плазмы метотрексат, что увеличивает концентрацию свободной метотрексата.
Сроки и условия хранения Ориприма. Хранить при температуре не выше + 25 °С, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 4 года.
