Ориприм суспензия
Ориприм суспензия (Suspensio Оriprim)
Основные физико-химические характеристики: розовая, сладкая на вкус, ароматизированная гомогенная суспензия на основе сиропа;
Состав. 5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг- триметоприма 40 мг;
другие составляющие: сахароза, метилпарабен, пропилпарабен, натрия сахаринат, натрия карбоксиметил целлюлоза, камедь гуаровая, ментол кристаллический, натрия докузат, краситель сансет жёлтый, ароматизатор анисовый №1, ароматизатор фирмы Cadila, натрия альгинат, ароматизатор лакричный, ароматизатор ванильный Cad-1, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Суспензия.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма.
Код АТС J01EE01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ориприм суспензия проявляет бактерицидное действие на грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Препарат проявляет бактерицидное действие благодаря последовательной блокаде двух бактериальных ферментных систем в биосинтезе фолиевой кислоты. Сульфаметоксазол ингибирует включение парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту, а триметоприм препятствует возобновлению дигидрофолиевой кислоты в тетрафолиевую кислоту. Таким образом достигается высокая степень антибактериальной активности.
Препарат активен против широкого диапазона микроорганизмов, в том числе грампозитивных и грамнегативных аэробных бактерий, хламидии, нокардии (актиномицет), некоторых микобактерий и простейших, а также многих анаэробных бактерий. Микроорганизмами, что нечувствительны к препарату является Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasma spр. Спектр действия против грамнегативных бактерий препарата содержит в себе Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii и др., Kiebsiella oxytoka и др., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и др.
Фармакокинетика. Ориприм быстро абсорбируется при внутреннем употреблении. Высокие концентрации препарата образуются в тканях лёгких, в почках, предстательной железе, в спинномозговой жидкости, желчи, костях. Использование триметоприма и сульфаметоксазола в соотношении 1:5 приводит до уровня их сравнения в плазме от 1:20 до 1:30 при достижении пиковой концентрации за 2 часа. Это именно те сравнения, при котором достигается максимальный синергизм действия на большую часть микроорганизмов. Значительная часть триметоприма после перорального использования выводится с мочой в неизменном виде, и только 10% выводится в виде неактивных или не достаточно активных метаболитов. Концентрация триметоприма в моче после обыкновенной дозы приблизительно в 100 раз выше, чем в плазме и остается на поэтому ж высоком уровне в течение 24 часов. Сульфаметоксазол почти полностью выводится с мочой. Концентрация в моче сульфаметоксазола также является значительно более высокой, чем в плазме. Триметоприм легко распределяется и концентрируется в тканях тела, и только незначительная часть связывается протеинами плазмы.
Безопасность приема Ориприма в период беременности не установлена. Триметоприм и сульфометоксазол проникают криз плаценту и могут влиять на метаболизм фолиевой кислоты плода, также препараты, которые содержат сульфонамиды, не должны приниматься на последних сроках беременности из-за риска ядерной желтухи.
Триметоприм и сульфометоксазол проникают в грудное молоко.
У больных пожилого возраста, а также при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатине ну 15–30 мл/минут) период полувыведения триметоприма и сульфометоксазола увеличивается, что требует коррекции дозы.
Показания к применению. Препарат используется в педиатрической практике.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Инфекции мочевыделительной и половой систем: острые и хронические инфекции мочевых путей, такие как острый и хронический цистит, хроническая бактериурия, пиелонефриты- заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, пневмонии, фарингиты, отите, синуситы- инфекции желудочно-кишечного тракта- воспалительные процессы кожи и подкожных тканей: пиодермия, фурункулёз, абсцессы и инфицированные раны- острый бруцеллез, нокардиоз, мицетома (кроме вызванной истинными грибами).
Способ использования и дозы.
Перед употреблением взболтать!
Препарат используется в педиатрической практике.
Курс лечения составляет не менее чем 5 суток или до исчезновения симптомов болезни. Лечение острого бруцеллезу должно проводиться не менее 4 недель. Нокардиозы и актиномицетома нуждаются долговременной терапии.
Детям возрастом от 2 до 5 месяцев назначают дозу 2, 5 мл дважды в сутки- от 6 месяцев до 5 лет – от 2, 5 до 5 мл дважды в сутки- от 6 до 12 лет – от 5 до 10 мл дважды в сутки.
Детям старше 12 лет назначают 2 раза в сутки, из расчета 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма на прием (20 мл суспензии)- поддерживающая терапия – 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма (20 мл суспензии) 1 раз в сутки.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-25 мл/минут назначают в средний суточной дозе в течение 3 дней, далее – 50% от средний суточной дозы- при значениях клиренса креатинина менее 15 мл/минут назначают 50% от средней суточной дозы только на фоне гемодиализа.
Побочное действие. В рекомендованных дозах Ориприм хорошо переносится. Наиболее частыми побочными реакциями является нарушение функции желудочно-кишечного тракта и кожные аллергические реакции. Побочные желудочно-кишечные эффекты включают тошноту и рвоту, глосситы, панкреатиты, стоматиты, диарею и, в особенных случаях, псевдо-мембранозный колит. Среди аллергических реакций: анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность к свету, пурпура Шенлейн - Геноха, аллергические миокардите. Системные реакции: нодозни панартерийти и красный волчанка. Высыпания на коже, как правило, незначительные и быстро исчезают после приостановки приема лекарств. Однако в некоторых случаях наблюдаются эритема и токсический эпидермальный некролиз. В связи с тем, что Ориприм включает сульфаниламид, существует возможность патологических изменений в крови. Изменения, связанные с применением препарата, могут проявляться в виде тромбоцитопении, пурпуре, лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, эозинофилии, в отдельных случаях агранулоцитоза, панцитопении и мегалобластной анемии. Считается, что пациенты старшего возраста более склонные до появления патологических изменений крови. Среди неврологических побочных эффектов – головная боль, шум в ушах, головокружение, атаксия, галлюцинации, конвульсии и асептический менингит. Влияние на костно-мышечную систему обнаруживается в виде артралгий и миалгии, на мочеполовую – интерстициального нефрита, токсического нефрозу и повышенного уровня креатинина в плазме.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к составляющим препарата – триметоприма и сульфаметоксазола, а также при тяжелых поражениях паренхиме печени, выраженных нарушениях функции почек, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременности, лактации. Дети возрастом до двух месяцев.
Передозировка. В случаях острой передозировки могут наблюдаться такие симптомы, как анорексия, колики, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Сообщается про случаи гипертермии, кристаллурии или гематурии.
При хронической передозировке наблюдается торможение кроветворение (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические смены состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.
Общими принципами устранения симптомов передозировки является промывание желудка или вызова рвота, усиление почечной экскреции путём форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола). Для устранения действия триметоприма на кроветворение возможно использование кальция фолината 3 – 6 мг внутри мышечно в течение 5–7 дней. После передозировки необходимо контролировать картину крови, электролитный состав крови, биохимические показатели крови. Если наблюдаются значительные патологические смены крови или желтуха, должна применяться специальная терапия. Перитонеальный диализ не эффективный, а гемодиализ умеренно эффективный для элиминирование триметоприма и сульфаметоксазола.
Особенности использования. Во время курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, щитовидной железы. При долговременном лечении необходимо систематично проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста рекомендуется добавочно назначать фолиевую кислоту. При нарушениях функции почек дозу необходимо уменьшить, а интервалы между приёмами увеличить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременно употреблять препарат с тиазидными диуретиками, пероральными гипогликемизирующими препаратами, непрямыми коагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, фенитоином. Среди пациентов пожилого возраста, которые одновременно с препаратом принимают диуретики, в первую очередь тиазиды, в отдельных случаях наблюдались случаи тромбоцитопении с пурпурою. Известны случаи продолжения времени протромбина у пациентов, которые принимали препарат одновременно с варфарином. Сульфаметоксазол и триметоприм могут замедлять метаболизм фенитоина в печени. Препарат в терапевтических дозах увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает скорость метаболического очищения на 27%. Сульфаниламиды вытесняют связанный с протеинами плазмы метотрексат, что увеличивает концентрацию свободной метотрексата. Как и другие сульфонамиды, Ориприм может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих препаратов. Производные салициловой кислоты потенцируют действие Ориприма, а барбитураты повышают риск развития токсических последствий действия препарата.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше + 30 °С, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Срок годности после открытия флакона – 14 дней.