Ламивир раствор

Ламивир раствор (Solutio Lamivir)

международное и химическое название: ламивудин, 2,3-дидеокси,3-тиацитидин;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный или со слабым жёлтоватым оттенком прозрачный раствор с банановым ароматом;

Состав 5 мл раствора содержат 50 мг ламивудина;

другие составляющие: сахар, метилпарабен, пропилпарабен, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, раствор сорбитола 70%, пропиленгликоль, натрия цитрат, ароматизатор банановый №1, вода очищенная.

Форма выпуска лекарства. Раствор для перорального использования, водный.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные – ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F05.

Фармакологические свойства

· Фармакодинамика. Ламивудин – энантиомер дидеоксианалога цитидина, синтетический аналог нуклеозидов с активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Основной механизм действия ламивудина трифосфата связанный с подавлением обратной транскрипции ВИЧ путём прерывания цепочки вирусной ДНК. Ламивудина трифосфат также подавляет РНК- и ДНК-зависимую полимеразную активность обратной транскриптазы. Ламивудина трифосфат – слабый ингибитор альфа-, бета- и гамма-ДНК полимераз млекопитающих. Исследования in vitro выявили синергизм противовирусных эффектов ламивудина в комбинации с зидовудином. Комбинированное терапия ламивудином с зидовудином задерживает возникновение мутации, которые приводят к развитию резистентности к зидовудину.

· фармакокинетика. Всасывание. Препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации ламивудина в плазме наблюдаются через 0,5 - 2 часа и представляют 1,3 - 1,8 мг/мл.

Распределение. Известно, что ламивудин попадает в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость.

Метаболизм. Исследования in vitro показали, что в клетках ламивудин фосфорилируется до активного метаболита 5-трифосфата.

Выведение. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения ламивудина с ВИЧ-инфицированных клеток составляет 10,5 - 15,5 час.

Показания для использования. Ламивир применяют вместе с зидовудином у взрослых и детей при прогрессирующем иммунодефиците, связанной с инфицированием вирусом иммунодефицита человека (количество клеток CD4⁺ менее 500/мм³).

Способ использования и дозы. Препарат применяют внутри. Ламивир можно применять независимо от приема еды.

У детей возрастом от 3 мес. до 12 лет препарат применяют по 4 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки.

У подростков возрастом 12-16 лет и взрослых Ламивир применяют по 150 мг 2 раза в сутки. У взрослых с массой тела менее 50 кг препарат применяют по 2 мг/кг в сутки.

Дозу препарата нужно отмерять мерным шприцом (для объема 5 мл и менее).

Рекомендуется подбирать дозу Ламивира у больных, старше 16 лет, с нарушением функции почек так, как указано в нижеуказанной таблице:

Данные про дозировки Ламивира у пациентов, которые находятся на гемодиализе, отсутствуют.

Побочное действие. При применении препарата могут возникнуть головная боль, недомогание, утомляемости, тошноты, анорексии и/или снижение аппетита, схваткоподобны боли в животе, нейропатии, бессонница или нарушение сна, головокружение, депрессии, раздражения слизистой оболочки носа, кашель, высыпание на коже, симптомы панкреатита, нейтропении, тромбоцитопении, повышение уровней АЛТ, АСТ и амилазы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75х10⁹/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л).

Передозировка. Данные про передозировку ламивудина отсутствуют. Известно, что использования взрослым пациентом 6 г ламивудина не сопровождалось возникновениям каких-либо клинических признаков или симптомов, гематологические показатели при этом оставались в пределах нормы. Данные про возможность выведение ламивудина при применении перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Особенности использования. У детей с панкреатитом в анамнезе или при наличии остальных серьёзных факторов риска развития панкреатита применять Ламивир в комбинации с зидовудином необходимо очень осторожно и только из-за отсутствия любой альтернативной терапии. Использование ламивудина необходимо немедленно прекратить при возникновении клинических признаков, симптомов или при смене лабораторных показателей, что указывают на панкреатит.

У больных с нарушениями функции почек применять препарат рекомендовано так, как указано в разделе "Способ использования и дозы".

Во время клинических исследований у некоторых пациентов с ВИЧ и хроническим заболеваниям печени, которое было вызвано вирусом гепатита В, возникали признаки рецидива гепатита после приостановка использования ламивудина.

Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролированные исследования использования ламивудина в период беременности не проводились. Поэтому применение препарата в период беременности возможно только в этом случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные про выведение ламивудина с грудным молоком отсутствуют. Женщинам, которые живут с ВИЧ, не рекомендуется кормить детей грудью через риск постнатальной передачи ВИЧ с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола 1 раз в сутки вместе с Ламивиром приводит к увеличению концентрации ламивудина в плазме крови. Эффект от использования высших доз триметоприма и сульфаметоксазола не исследованный.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.