Вирокомб

Вирокомб (Virocomb)

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, в форме капсул с маркировкой "RX923" на одной стороне;

Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает зидовудина 300 мг, ламивудина 150 мг;

другие составляющие: натрия крахмалгликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, силикагель коллоидный безводный;

оболочка: опадрай 03Н58900 белый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05A Х.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Вирокомб – это комбинированный противовирусный препарат. Активные составляющие препарата – ламивудин и зидовудин – является селективными ингибиторами репликации вируса иммунодефицита человека – 1 (ВИЧ-1) и вируса иммунодефицита человека – 2 (ВИЧ-2). Ламивудин и зидовудин имеют синергическое ингибирующее действие на репликацию вируса иммунодефицита человека в клетке. Оба активные составляющие препарата постепенно превращаются в клетке на трифосфаты. Ламивудин-трифосфат и зидовудин-трифосфат является конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Клинически доведено, что такова комбинация препятствует развитию резистенстности к зидовудину у пациентов, которые раньше не получали антиретровирусную терапию.

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутреннего использования ламивудин и зидовудин хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, при этом биодоступность ламивудина у взрослых составляет 80 - 85%, зидовудина – 60 - 70%.

Максимальные концентрации ламивудина и зидовудина в плазме достигаются через 0,5 - 2 часа и 0,25 - 2 часа и представляют 1,3 - 1,8 мг/мол и 1,5 - 2,2 мг/мол, соответственно.

Распределение. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин характеризируется линейной фармакокинетикой и ограничено связывается с альбуминами плазмы (in vitro менее 36%). Степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34 - 38%.

Известно, что ламивудин и зидовудин проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость.

Через 2 - 4 час после внутреннего использования сравнения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в плазме крови представляют в среднем 0,12 и 0,5, соответственно.

Метаболизм. Основным метаболитом зидовудина в плазме и мочи является 5-глюкуронид.

Исследования in vitro показали, что ламивудин в клетках фосфорилируется к активному метаболиту 5-трифосфата.

Выведение. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения ламивудина из клеток составляет 10,5 - 15,5 час.

Период полувыведения зидовудина составляет приблизительно 1,1 час. Приблизительно 50 - 80% зидовудина выводится почками в виде 5-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрации зидовудина в плазме повышенные.

При печеночной недостаточности возможна кумуляция зидовудина вследствие замедление его связывание глюкуроновой кислотой.

Показания к применению. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (количество клеток CD4⁺ менее 500/мм³).

Способ использования и дозы. Препарат применяют внутрь. У взрослых и детей старше 12 лет Вирокомб применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки. Препарат можно применять независимо от приема еды.

Побочное действие. При применении препарата возможно возникновение головной боли, недомогание, утомляемости, а также тошнота, рвота, понос, анорексия, озноб и понос, невропатия, бессонница, головокружение, симптомы и признаки повреждения слизистой оболочки носа, кашель, боль в костях и мышцах, нейтропения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75 ´- 10⁹/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л), периферическая невропатия, нарушение функции почек (с клиренсом креатинина 50 мл/мин. и ниже), беременность, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет.

Передозировка. Данные про передозировку Вирокомба отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Вирокомб – препарат с фиксированными дозами действующих веществ. Его не рекомендуется применять у пациентов, которые нуждаются коррекции доз, например при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут), при массе тела менее 50 кг.

При применении Вирокомба возможно возникновения у больных тяжелых, небезопасных для жизни, а иногда смертельных реакций. Среди них наблюдались синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз эпидермиса и проявления гиперчувствительности с высыпаниями на коже и общими проявлениями, а также нарушение со стороны внутренних органов. При возникновении у пациентов признаков или симптомов выраженных реакций кожи или гиперчувствительности, в том числе (список неисчерпывающий) выраженных высыпаний на коже или высыпаний с поносом, пузырьков, поражений слизистой оболочки ротовой полости, конъюнктивиту, отеке лица, боли в мышцах и суставах, общего недомогание, и/или выраженных нарушений функции печени применение препарата необходимо немедленно прекратить.

У пациентов с панкреатитом в анамнезе или при наличии остальных значимых факторов риска развития панкреатита применять Вирокомб необходимо очень осторожно и только при отсутствии любой альтернативной терапии. Использование Вирокомба необходимо немедленно прекратить при возникновении клинических признаков, симптомов или при смене лабораторных показателей, что указывают на панкреатит.

У пациентов с нарушениями функции костного мозга (количество гранулоцитов не превышает 1000 клеток в 1 мм³ или уровень гемоглобина не превышает 9,5 г/дл) Вирокомб применяют под постоянным надзором врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку Вирокомб включает ламивудин и зидовудин, он может вступать в взаимодействий, характерны для каждого из его компонентов.

При одновременном применении Вирокомба и нефротоксических или миелосупрессивных препаратов (например, системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина B, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) необходимо тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу.

Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови пациентов, которые одновременно применяют Вирокомб и фенитоин.

Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и некоторые другие препараты могут изменять метаболизм зидовудина конкурентным ингибированием образования его глюкуронида или непосредственным подавлением метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.