Гептавир 150
Гептавир 150 (Heptavir 150)
международное и химическое название: lamivudine-(2R,цис)-4амино-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-( 1Н)-пиримидин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, коричневогоцвета.
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает ламивудина 150 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическаягранулированная, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, краситель Opadry 04B56704коричневый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидныеингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. В середине клетки ламивудин фосфорилируется доактивного 5-трифосфатного метаболита - ламивудинтрифосфата, который действует каксубстрат для вирусной полимеразы вируса гепатита В, ингибирует обратнуютранскриптазу ВИЧ. Нормальный метаболизм ДНК-клетки ламивудина трифосфат ненарушает.
Фармакокинетика. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечноготракта, и его биодоступность при пероральном приёме у взрослых составляет 80- 85%. Связывание с белками плазмы составляет 36%. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается за час. При терапевтическом уровне доз этосоставляет около 1,1 - 1,5 мкг/мл и минимальный уровень – 0,015 -0,02 мкг/мл.Мнимый объем распределения - 1,3 ± 0,4 л/кг.
Приём Ламивудина во время еды замедляет время достижения пикаконцентрации и его уровень (до 47%). Однако это не влияет на общий уровеньабсорбированного ламивудина, поэтому препарат можно принимать во время еды. Среднийуровень системного клиренса ламивудина равен в среднем 0,3 л/час/кг.Период полувыведения – от 5 до 7 час. Большая часть ламивудина выводится внеизменном виде с мочой путём гломерулярной фильтрации и активнойсекреции. Почечный клиренс составляет приблизительно 70% от виведеного ламивудина.
Показания к применению. Лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другимиантиретровирусными препаратами.
Способ использования и дозы. Пероральная доза Ламивудина, которая рекомендуетсядля взрослых пациентов, составляет по 150 мг дважды в день при терапии вкомбинации с другими антиретровирусными препаратами. При лечении Ламивудиномпациентов, инфицированных одновременно двумя вирусами - ВИЧ и HBV, доза, отмеченадля ВИЧ-терапии, должна быть использована как часть соответственного режимакомбинированной терапии.
Детям с массой теламенее 40 кг назначают другие лекарственные формы данного препарата.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения. Боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота,рвота, диарея, потеря и/или снижение аппетита, панкреатит, повышениеактивности печеночных трансаминаз, уровня амилазы в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны центральной нервной системы. Утомляемость, головная боль, парестезии, периферическаяневропатия.
Другие. Выпадение волос, понос, инфекции дыхательных путей,
Противопоказания. Таблетки Гептавир 150 нельзя применятьпациентам с установленной клинической гиперчувствительностью к любому компонентупрепарата- в период кормления грудью.
Передозировка. Симптомы: усиление побочного действия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Для пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуетсясниженная доза Ламивудина.
Безопасность и эффективность Ламивудина при лечении больных хроническимгепатитом В и ВИЧ не установлена.
Данная лекарственная форма рекомендована детям с массой тела от 40 кг. Данныепро безопасность использования у детей раннего возраста отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ламивудина и интерферона наблюдается незначительное снижение (10 %) AUC Ламивудина и отсутствие изменений фармакокинетических параметров интерферона. Взаимодействие междуЛамивудином и интерфероном не наблюдается.
При одновременном применении Ламивудина и диданозина, сульфаниламидов,зальцитабина увеличивается риск развития панкреатита.
Миелосупрессивные агенты. Является риск одновременной гематологической токсичности с препаратами ганцикловир, сульфонамиды, пириметамин, амфотерицин, дапсон,флуцитоцин триметрексат и с цитотоксическими агентами.
Препараты, которые имеют нефротоксическое действие: в условияхнефротоксического действия наблюдается увеличение концентраций Ламивудина(препараты амфотерицин, аминогликозиды, цидофовир, фоскарнет и пентамидин).
При применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином,зальцитабином увеличивается риск возникновения периферических невропатий.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре
от 15°С до 30°С и недоступном для детей месте. Срок годности - 2года.
