Виролис-30
Виролис-30 (Virolis-30)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: розового цвета, точечные, обоевыпуклые таблетки, не покрытые оболочкой в форме капсулы с маркировкой «RX 924» на одной стороне и гладкие с другой стороны;
Состав 1 таблетка содержит ламивудина 150 мг и ставудина 30 мг;
другие составляющие: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, силикагель коллоидный безводный, железа оксид красный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A F05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Виролис-30 - это комбинированный препарат, который включает ламивудин и ставудин. Ламивудин фосфорилируется внутриклеточно с образованием активного 5`-трифосфатного метаболита - ламивудина трифосфата. Ламивудина трифосфат подавляет обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека путём обрыва цепочки ДНК вируса. Ставудин подавляет репликацию ВИЧ в клетках человека in vitro. Ставудин фосфорилируется клеточными киназами до ставудина трифосфата, который имеет антивирусную активность. Ставудина трифосфат подавляет репликацию ВИЧ двумя известными механизмами: (1) - подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, конкурируя с природным субстратом деокситимидином трифосфатом- и (2) - подавляет синтез вирусной ДНК, вызывая обрыв цепочки ДНК вируса. Доведена синергическое активность ламивудина и ставудина.
Фармакокинетика. Ламивудин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность у взрослых составляет почти 86%. После приема среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 1 час. Одновременный прием ламивудина с едой приводит к замедлению его всасывание, однако степень всасывание не изменяется. Средний объем распределения ламивудина составляет 1, 3 ± 0, 4 л/кг, период полувыведения - 5 - 7 час. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и характеризируется ограниченным связываниям с альбумином. Ламивудин пересекает гематоэнцефалический барьер. Соотношение концентрации ламивудина в спинномозговой жидкости и сыворотке крови через 2 - 4 час после перорального приема составляет 0, 12. Ламивудин выводится из организма в неизменном виде путём почечной экскреции. Вероятность метаболических взаимодействий ламивудина с другими лекарственными средствами низкая вследствие низкого ступени печеночного метаболизма и низкого связывания с белками плазмы крови. Фармакокинетические показатели ламивудина не меняются при печеночной недостаточности. При почечной недостаточности элиминация ламивудина нарушается. Ставудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации ставудина в плазме крови достигаются через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность ставудина составляет 86, 4 ± 18, 2%. Кумуляция ставудина не установлена. Период полувыведения ставудина составляет 1, 3 ± 0, 2 часа. Почти 40% принятой дозы ставудина экскретируются в неизменном виде с мочой, остальное выводится в виде метаболитов. Фармакокинетика ставудина у пациентов с нарушенной функцией печени существенно не отличается от такой у пациентов с нормальной функцией печени. Клиренс ставудина снижается при снижении клиренса креатинина у пациентов с почечной недостаточностью.
Показания для использования. Виролис-30 показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Способ использования и дозы. Виролис-30 принимается независимо от употребления еды. Интервал между приёмами препарата имеет составлять 12 час. Рекомендованная доза препарата для взрослых с массой тела менее 60 кг составляет 1 таблетку Виролису-30, 2 раза в день. Рекомендованная доза препарата для детей с массой тела 37 кг и более составляет 1 таблетку Виролису-30, 2 раза в день.
Побочное действие.
Изменения лабораторных показателей. Повышение уровня аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы (у 5 раз превышают верхнюю границу нормы), повышение уровня билирубина в сыворотке крови (у 5 раз превышает верхнюю границу нормы), анемия, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня амилазы в сыворотке крови, лактатацидоз.
Дерматологические реакции: макуло-папулезное эритематозное высыпание, зуд. В большинстве случаев высыпание отмечалось в течение первых 28 дней лечения препаратом.
Аллергические реакции: понос, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, которая может сопровождаться одним или несколькими с таких симптомов - гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек, и симптомов, которые свидетельствуют про поражения остальных внутренних органов- анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, который в единичных случаях приводил до летальных последствий.
Желудочно-кишечный тракт: повышение активности ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, в единичных случаях - желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции, поражения слизистой оболочки ротовой полости, панкреатит, гепатит.
Система кроветворение: гранулоцитопения отмечалась чаще у детей.
Центральная нервная система: повышена утомляемость, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия.
Другие: лихорадка, миалгия, боль в суставах, нарушение функции почек, нарушение функции печени, мышечные нарушения, включая (редко) рабдомиолиз, пневмония, кашель, назальные симптомы, периферическая нейропатия.
Противопоказания. Виролис-30 противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата, пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/минут, детям с массой тела менее 37 кг. Препарат также противопоказан в период кормления грудью.
Передозировка. Усиление побочного действия. Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, следует провести гемодиализ.
Особенности использования. Через форму выпуска Виролис-30 не показан взрослым с массой тела 60 кг и более, таким пациентам следует назначать Виролис-40. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не необходима. Пациентам с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не необходима, но лечения таких пациентов следует проводить под постоянным надзором. Адекватные и хорошо контролированные исследования с использования препарата для лечения беременных не проводились, поэтому в период беременности Виролис-30 следует использовать только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Зидовудин конкурентно уменьшает внутриклеточное фосфорилование ставудина, поэтому одновременное использование Виролису-30 с зидовудином не рекомендовано. Фармакологическая активность ставудина подавляется при одновременном применении с доксорубицином.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
