Стаг 40
Стаг 40 (Stag 40)
Общая характеристика:
международное и химическое название: stavudine- 1-(2,3-дидезокси- -D-глицеро-пент-2-енофуранозил)-5-метил-2,4( 1Н,ЗН)-пиримидиндион;
Основные физико-химические характеристики:
-твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета, которые содержат порошок белого или почти белого цвета действующего вещества 40 мг;
-твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-малинового цвета и крышечкой черного цвета, которые содержат порошок белого или почти белого цвета действующего вещества 40 мг;
Состав. 1 капсула включает ставудина 40 мг;
Видео: the pocket TV: the Stagg 40 BA bass amp and Aria STB-PB
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмала гликолят.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Видео: STAGG 20 GA DR
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05А F04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ставудин - синтетический нуклеозидной аналог тимидину, противовирусный препарат, который активный in vitro относительно ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ вследствие конкуренции с природным субстратом, а именно - тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию, терминирование цепочек ДНК, что объясняется отсутствием 3’-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. Ип vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу через торможение синтеза митохондриальной ДНК. Его активность касающиеся клеточных ДНК полимераз и в 100 раз нижняя относительно обратной транскриптазы ВИЧ.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность составляет 86 ± 18%. После приема пероральных доз 0,5 - 0,67 мг/кг Сmах равнялось 810 ± 175 нг/мл. Значение Сmах (максимальной концентрации) и АUС (площадь под кривой) увеличиваются пропорционально дозе в дозовому интервале 0,033 - 4 мг/кг при пероральном применении.
Период полувыведения не зависит от дозы и равна 1,3 ± 0,2 часа после приема однократной дозы и 1,4 ± 0,2 часа после многоразового приема препарата. Время полураспада внутри клетки ставудинтрифосфата in vitro равна 3,5 час в лимфоцитах линии СЕМ и в мононуклеарных клетках периферической крови, что позволяет применять препарат два раза в сутки.
Общий клиренс ставудина составляет 600 ± 90 мл/минут, а почечный клиренс - 240 ± 50 мл/минут, что указывает на активную канальцевую секрецию вместе с гломерулярной фильтрацией. После перорального приема в неизменном виде с мочой выводится 34 ± 5% однократной дозы или 40 ± 12% - после многоразового приема пероральных доз- причём другие 60% препарата, возможно, выделяются из организма другими механизмами.
Для больных с пониженной функцией почек рекомендуется корректировать дозу препарата, поскольку со снижением клиренса креатинина уменьшается и клиренс ставудина.
Показания для использования. Стаг 40 применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных, которые раньше получали длительную терапию зидовудином.
Способ использования и дозы. Капсулы принимают внутрь, независимо от приема еды.
Взрослым с массой тела более 60 кг назначают по 40 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела менее 60 кг - по 30 мг 2 раза на сутки. Интервал между приёмами препарата - 12 час.
Детям старше 5 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в суточной дозе 2 мг/кг- детям с массой тела более 30 кг назначают дозу, как и взрослым. Терапия Стагом 40 может продолжаться до 2 лет.
Если в процессе лечения развиваются симптомы нейропатии (ощущение онемения, покалывания или боль в ступнях), ставудин необходимо отменить. При немедленному приостановке лечения отмеченные симптомы обыкновенно проходят.
Дозы препарата, которые рекомендуются для лечения больных с нарушением функции почек:
Клиренс креатинина, мл/минут | Доза ставудина, что рекомендуется в зависимости от массы тела больного | |
60 кг и более | Менее 60 кг | |
Больше 50 | 40 мг каждые 12 час | 30 мг каждые 12 час |
26-50 | 20 мг каждые 12 час* | 15 мг каждые 12 час* |
10-25 Видео: Triumph Stag 40 years old.mov | 20 мг каждые 12 час* | 15 мг каждые 12 час* |
* Рекомендовано применять другие лекарственные формы препарата.
Побочное действие. Чаще всего отмечается периферическая нейропатия, а также головная боль, озноб, понос, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, миалгия, бессонница, анорексия, аллергические реакции, панкреатит (менее чем в 1% случаев), умеренное повышение активности трансаминаз, реже - повышение уровня билирубина в крови, анемия (менее чем у 1% случаев), нейтропения, тромбоцитопения.
Панкреатит разной степени тяжести может развиться у больного на разные стадии лечения и не зависит от комбинации с другими препаратами или ступени иммуносупрессии. В комбинации с диданозином риск развития панкреатита увеличивается.
Молочнокислый ацидоз и жировой гепатоз могут проявляться симптомами диспепсии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ставудину или остальных компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Детский возраст до 5 лет.
Передозировка. Нет серьезной опасности в том, что человек или ребенок случайно примет излишнюю дозу препарата (известно, что у взрослых 12-разове превышения суточной дозы не сопровождалось признаками острой интоксикации), однако в этом случае необходим наблюдение врача, а при необходимости -- проведение неспецифических детоксикационных мероприятий.
Особенности использования. Назначая лечения ставудином, следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья больного. Перед назначением препарата необходимо определить функциональное состояние почек, наличие симптомов периферической нейропатии (постоянное покалывания, онемение или боль в области рук и /или ног), а также состояние поджелудочной железы.
Ставудин может улучшить состояние больного, но даже во время лечения этим препаратом пациент остается ВИЧ-инфицированным и должен предотвращать передачи инфекции другой человеке и придерживаться всех предупредительных мероприятий.
ВИЧ-инфицированным женщинам ни в котором случае нельзя кормить грудью, поскольку это приведет к ВИЧ-заражения ребенка.
Беременным назначают препарат только при наличии абсолютных показан.
Если пациент случайно пропустив время приема препарата, то в следующий раз необходимо принять обычную дозу. Нельзя принимать двойную дозу Стага 40, чтобы компенсировать пропущенную.
Использование ставудина не влияет на способность человека управлять транспортными средствами или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется принимать ставудин одновременно с зидовудином. Это может угнетать внутриклеточное фосфорилирование ставудина. Одновременный прием диданозина, ламивудина или нелфинавира не влияет на эффективность ставудина.
Видео: Samick Red Stag One Piece 40 lb 60" Recurve Bow
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30°С.
Срок годности - 2 года.
