Динозин 100
Динозин 100 (Dinosin 100)
Общая характеристика:
международное и химическое название: didanosine- 2’,3’-дидезоксинозин;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, таблетки;
Состав. 1 таблетка для жевания включает диданозина 100 мг;
другие составляющие: магния гидроксид, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, магния стеарат, trusil – ароматизатор с ароматом ананаса, кремний коллоидный безводный, кросповидон.
Форма выпуска лекарства. Таблетки для жевания.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диданозин - противовирусный препарат, синтетический аналог дезоксиаденозина (пуриновый нуклеозид). Диданозин активен относительно вируса иммунодефицита человека. В клетке действующее вещество препарата, диданозин, метаболизируется до дидезоксиаденозинтрифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека - ВИЧ.
Фармакокинетика. Диданозин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0,5 - 1 час после приема. Диданозин проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень распределения препарата составляет 0,7 - 1 л/кг. Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, которые повышают рН среды. Следует принимать диданозин натощак, потому что прием еды почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC. Объем равновесного распределения - около 54 л. Средняя концентрация диданозина в спинномозговой жидкости через 1 час после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. При использовании детьми абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% - при достижении равновесного состояния. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 час после введения. Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/минут). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Период полувыведения препарата составляет 1,5 час. Не аккумулируется в организме.
Показания к применению. Диданозин назначен для лечения СПИДа в фазе выраженных клинических проявлений при неэффективности или непереносимости зидовудина.
Способ использования и дозы. Таблетки Динозин 100 принимают внутрь, натощак.
Дозы, которые рекомендуются для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела, приведены в таблице:
| Масса тела, кг | Дозировка |
| > 74 | 300 мг 2 раза в сутки |
| 50 - 74 | 200 мг 2 раза в сутки |
| 35 - 49 | 100 мг 2 раза в сутки |
Интервал между приёмами - 12 час.
Детям до 1 года обыкновенно назначают по 100 мг, детям старше 1 года - по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от площади поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2 в сутки. Дозы, которые рекомендуются для детей, приведены в таблице:
| Поверхность тела, м | Схема дозировки |
| 1,1 - 1,4 | 100 мг 2 раза в сутки |
| 0,8 - 1 | 75 мг 2 раза в сутки |
| 0,5 - 0,7 | 50 мг 2 раза в сутки |
| < 0,4 | 25 мг 2 раза в сутки |
Таблетки необходимо раздробить и для детей младшего возраста растворять в жидкости.
Больным анурией (которые находятся на диализе) назначают по ¼- общей суточной дозы 1 раз в сутки.
Побочное действие. Панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз и амилазы в плазме крови, гепатит, периферическая нейропатия, головная боль, судороги, слабость, головокружение, бессонница, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации мочевой кислоты. Очень редко могут наблюдаться депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет, астения, диспепсия, анорексия, артралгия, миалгия, высыпание.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диданозину, беременность, кормление грудью (при назначении следует решить вопрос про приостановку кормления грудью).
Передозировка.
Симптомы: периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушение функций печени.
Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. Диданозин с осторожностью назначают больным, якы в анамнезы имеют или имели панкреатит. Во время терапии препаратом необходимо регулярно контролировать уровни амилазы, трансаминаз, билирубина, а также проводить мониторинг картины периферической крови, показателей функции почек и количества T-лимфоцитов.
Во время лечения препаратом Динозин 100 необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование. Мужчины и женщины детородного возраста имеют применять надежные средства контрацепции.
ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормление грудью через угрозу заражения новорожденного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая риск развития панкреатита, Диданозин не рекомендуется назначать вместе с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой. Одновременное использование с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии. При одновременном применении Динозина 100 с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии. Диданозин не рекомендуется назначать вместе с аллопуринолом и метадоном. Необходимо выдерживать определенные интервалы при приёме вместе с ципрофлоксацином – принимать Диданозин через 2 часа после или за 6 час до приема ципрофлоксацина- делавирдин, индинавир, нелфинавир принимаются не раньше, чем через 1 час. после Диданозина. С осторожностью назначают Диданозин одновременно с антацидами, кето- и итраконазолом. Не следует объединять Диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С и в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
