Виролам

Виролам (Virolam)

международное и химическое название: lamivudine- (2R-цис)-4-амино-1-[2-(гидроксиметил)-1, 3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, в форме капсулы с маркировкой "RX919" на одной стороне;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает ламивудина 150 мг ;

другие составляющие: натрия крахмалгликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: опадрай 03Н58900 белый.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. В клетке действующее вещество препарата – ламивудин – метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Это приводит к торможению репликации вирусов. Ламивудин активен против зидовудин-резистентных штаммов вирусов. Препарат имеет более высокий сравнительно с зидовудином, терапевтический индекс in vitro- менее подавляет клетки-предшественники костного мозга, а также имеет меньшее цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии. Препарат почти не влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и ДНК в митохондриях клеток.

Фармакокинетика. Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 86%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема. Ламивудин проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 36%. Период полувыведения препарата 5 - 7 час. До 71% препарата выводится из организма с мочой в неизменном виде.

Показания для использования. Виролам назначается для лечения ВИЧ-инфицированных взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом отдельно или в комбинации с другими антиретровирасными препаратами. Препарат назначается невзирая на то, проводилась или ни раньше антиретровирасная терапия. Виролам также может применяться для лечения хронического гепатита В, который ассоциируется с признаками репликации вируса и активным воспалением печени.

Применение и дозы препарата. ВИЧ-инфекция. Взрослым и детям, старше 12 лет, Виролам назначают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг – 2 мг /кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг . Максимальная разовая доза – 150 мг . Виролам может быть назначен в комбинации с зидовудином. Максимальная суточная доза зидовудина составляет 180 мг /м² каждые 6 час.

У больных с почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозировки с учётом клиренса креатинина.

Гепатит В. У взрослых рекомендована доза Виролама для лечения гепатита В составляет 100 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность такого лечения продолжительностью более чем 1 час не устанавливалась.

Больным с нарушениями функции почек рекомендуется такое дозировки.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня амилазы в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, нарушение сна, бессонница, парестезии и периферическая невропатия- миалгия (очень редко – рабдомиолиз).

Другие: аллергические реакции, потливость, понос, выпадение волос.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату- период кормления грудью- дети до 12 лет.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных явлений.

Лечение. промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Особенности использования. Виролам необходимо с осторожностью назначать больным с нарушенной функцией почек. Больным с нарушениями функции печени коррекция дозы Виролама не необходима, однако препарат необходимо с осторожностью назначать больным с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В (повышенный риск развития гепатита после отмены препарата). Не следует назначать комбинации Виролама с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 0,75 x 10⁹/л) или анемии (гемоглобин менее 7, 5 г/дл или 4, 65 ммоль/л). При возникновении абдоминального боли, тошноты, рвота или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови, терапию препаратом необходимо прекратить- удлинения терапии возможно только при условии снятия диагноза панкреатита. Виролам необходимо с осторожностью назначать детям, что раньше принимали антиретровирасные нуклеозиды, болели на панкреатит или имели другие весомые факторы риска относительно возможности развития панкреатита. Лечение стоит непременно прекратить, если наблюдаются симптомы, признаки или отклонения лабораторных показателей, что указывают на развитие панкреатита. Следует помнить, что терапия Вироламом не предупреждает возможность передачи инфекции половым путём или через кровь. Во время лечения необходимо учитывать возможность развития вторичной инфекции, которая может быть вызванная сапрофитными микроорганизмами. Детям с нарушенной функцией почек рекомендуется коррекция режима дозировки препарата в тех самих пропорциях, что рекомендованные взрослым. Если в течение лечения обнаруживается быстрое увеличение уровней аминотрансферазы. Прогрессирующая гепатомегалия, проявления метаболического ацидоза или лактатацидоза, лечения стоит приостановить. Лечение пациентов, которые имеют факторы риска развития этого состояния вследствие перенесенных или имеющихся болезней печени, стоит тщательно контролировать.

Беременность и период лактации.

Использование при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность вождения автотранспортом и другими небезопасными механизмами.

С осторожностью назначают пациентам, что занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и быстрых двигательных и психический реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином, зидовудином увеличивается риск развития панкреатита. Одновременное использование с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином может повлечь развитие периферической нейропатии. Триметоприм повышает уровень ламивудина в плазме крови на 40%.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.