Зидолам
Зидолам (Zidolam)
Видео: С.Н. Лазарев | Как вылечить СПИД
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит ламивудина 150 мг, зидовудина 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, краситель Opadry Y-1-7000 белый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F30.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ламивудин и зидовудин имеют синергическое ингибирующее действие на репликацию вирусов иммунодефицита человека – ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба активные составляющие препарата постепенно превращаются в клетке на трифосфаты. Ламивудин-трифосфат и зидовудин-трифосфат является селективными конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Клинически доведено, что такова комбинация препятствует развитию резистенстности к зидовудину у пациентов, которые раньше не получали антиретровирусную терапию.
Использование комбинации Ламивудин+Зидовудин приводить к растущего эффекта в сравнении с комбинацией зидовудин+диданозин или зидовудин+залцитабд. Дополнительный эффект комбинации Ламивудин+Зидовудин заключается в её хорошей переносимости. Комбинация Ламивудин+Зидовудин приводить также к субоптимальному торможению репродукции вируса и снижению его концентрации.
Фармакокинетика. Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, при этом биодоступность ламивудина у взрослых составляет 80 - 85%, зидовудина – 60 - 70%.
Максимальные концентрации ламивудина и зидовудина в плазме достигаются через 0,5 - 2 часа и 0,25 - 2 часа и представляют 1,3 - 1,8 мг/мол и 1,5 - 2,2 мг/мол соответственно.
Распределение. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин характеризируется линейной фармакокинетикой и ограничено связывается с альбуминами плазмы (in vitro менее 36%). Степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34 - 38%.
Ламивудин и зидовудин проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость.
Через 2 - 4 часа после использования внутрь сравнение между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в плазме крови представляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.
Метаболизм. Основным метаболитом зидовудина в плазме и мочи является 5-глюкуронид.
Исследования in vitro показали, что ламивудин в клетках фосфорилируется к активному метаболиту 5-трифосфата.
Видео: Лечение и симптомы ВИЧ. История болезни Сергея
Выведение. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения ламивудина с клеток составляет 10,5 - 15,5 час.
Период полувыведения зидовудина составляет приблизительно 1,1 час. Около 50 - 80% зидовудина выводится почками в виде 5-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрации зидовудина в плазме повышенные.
При печеночной недостаточности возможна кумуляция зидовудина вследствие замедление его связывание глюкуроновой кислотой.
Видео: Еда против ВИЧ
Показания для использования. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом.
Способ использования и дозы. Препарат применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет Зидолам назначают по 1 таблетке Зидолама 2 раза в сутки. Препарат можно применять независимо от приема еды.
Побочное действие. При применении препарата возможны головная боль, недомогание, утомляемость, а также тошнота, рвота, понос, анорексия, озноб и понос, нейропатия, бессонница, головокружение, симптомы и признаки повреждения слизистой оболочки носа, кашель, боль в костях и мышцах, нейтропения, высыпание, алопеция, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75 x 109/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л), периферическая нейропатия, нарушение функции почек (с клиренсом креатинина 50 мл/мин. и ниже), беременность, период кормление грудью, детский возраст до 12 лет.
Передозировка. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Таблетки Зидолам – препарат с фиксированными дозами действующих веществ. Его не рекомендуется назначать пациентам, которые нуждаются коррекции доз, например при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут), при массе тела менее 50 кг.
При применении таблеток Зидолам возможно возникновение у больных тяжелых, небезопасных для жизни, а иногда смертельных реакций. Среди них наблюдались синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса и проявления гиперчувствительности с высыпаниями на коже и общими проявлениями, а также нарушение со стороны внутренних органов. При возникновении у пациентов признаков или симптомов выраженных реакций кожи или гиперчувствительности, в том числе (список неисчерпывающий) выраженных высыпаний на коже или высыпаний с поносом, пузырьков, поражений слизистой оболочки ротовой полости, конъюнктивиту, отеке лица, боли в мышцах и суставах, общего недомогание и/или выраженных нарушений функции печени препарат необходимо немедленно отменить.
У пациентов с панкреатитом в анамнезе или при наличии остальных значимых факторов риска развития панкреатита применять таблетки Зидолам необходимо очень осторожно и только за отсутствии любой альтернативной терапии. Использование таблеток Зидолам необходимо немедленно прекратить при возникновении клинических признаков, симптомов или при смене лабораторных показателей, что указывают на панкреатит.
Пациенты с нарушениями функции костного мозга (количество гранулоцитов не превышает 1000 клеток в 1 мм3 или уровень гемоглобина не превышает 9,5 г/дл) таблетки Зидолам должны применять под постоянным надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку препарат включает ламивудин и зидовудин, он может вступать в взаимодействий, характерны для каждого его компонента.
При одновременном применении таблеток Зидолам и нефротоксических или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина B, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) необходимо тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу.
Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови пациентов, которые одновременно с ним применяют таблетки Зидолам.
Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и некоторые другие препараты могут изменять метаболизм зидовудина конкурентным ингибированием образования его глюкуронида или непосредственным подавлением метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени.
Пробенецид может увеличивать концентрацию зидовудина путём подавления глюкуронидации и /или снижение почечной экскреции зидовудина.
Флуконазол: совместное введение флуконазола и зидовудина влияет на клиренс и метаболизм зидовудина.
Вальпроевая кислота увеличивает биодоступность зидовудина путём ингибирования первой фазы его метаболизма в печени. За соответствующими пациентами необходимо осуществлять наблюдение с целью определения возможного увеличение частоты связанных с зидовудином побочных эффектов.
Некоторые аналоги нуклеозидов могут влиять на количество или функцию эритроцитов/лейкоцитов, на потенциальную токсическое действие зидовудина на клетки крови, а также на репликацию ДНК. Рибавирин имеет антагонистическое действие на антивирусное активность зидовудина іn vіtro относительно ВИЧ.
Такие препараты, как триметоприм, сульфаметоксазол, пириметамин и ацикловир, могут быть применены для лечения и профилактики инфекций, вызванных условными патогенами, потому что при ограниченный терапии этими препаратами токсичность не увеличивается.
Пациенты должны оставаться под постоянным надзором врача при приёме препарата Зидолам. Они должны быть информированы про то, что использования препарата Зидолам не снижает риск передачи ВИЧ другим субъектам при сексуальном контакте или заражениям через кровь.
Условия и сроки хранения. Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре
от 15°С до 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
