Орнидазол-астрафарм

Орнидазол-Астрафарм (Ornidazolе-Astrapharm)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ornidazole;

альфа-(хлорметил)-2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус – белого цвета, крышечка – синего цвета. Концентрация капсул – кристаллический порошок бледно-жёлтого цвета.

Состав. 1 капсула включает орнидазола 500 мг;

другие составляющие: магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТС J01ХD03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Протипротозойный и антибактериальный препарат. Активный касающиеся Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков. За механизмом действия – ДНК-тропный препарат с выборочною активностью касающиеся микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способны регенерировать нитрогруппу и катализовать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен обновлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазола. Продукты возобновление создают комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 3 часов и составляет 6–36 мг/л. Связывание с белками около 13 %. Активные вещества очень хорошо проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Препарат метаболизируется в печени с образованием преимущественно 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активные в отношении до Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный препарат.

После однократного приема 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, преимущественно в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится через почки в неизменном виде. Период полувыведения составляет 12 –14 часов.

Показания для использования. Трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени), лямблиоз.

Профилактика инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах, особенно на ободовой кишке, при гинекологических операциях.

Способ использования и дозы. Орнидазол-Астрафарм принимают после еды, запивая водой.

При трихомониазе: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 5 суток. Детям препарат в этой лекарственной форме назначают, начиная с 5 лет. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела и назначается за один прием.

При амёбиазе: возможный 3-дневное курс лечения больных с амебною дизентериею и 5–10 - дневное курс лечения при всех формах амебиаза.

При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 капсулы однократно, вечером. Детям с массой тела менее 35 кг – 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями – по 2 капсулы за 1 - 2 часа до операции- после операции – по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 3 - 5 дней.

При нарушении выделительной функции почек удлиняют интервалы между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Дозировка Орнидазола-Астрафарм в зависимости от состояния функции почек (относительно разовой дозы, что рекомендуется):

Побочное действие. Возможны следующие побочные реакции:

- со стороны пищеварительного тракта – металлический привкус, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, рвота;

- со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, атаксия, судороги, затуманивание сознания;

кожно-аллергические реакции – высыпание на коже, зуд кожи;

со стороны системы крови – лейкопения, нейтропения.

Возможны случаи перекручения вкусовых ощущений, смены печеночных функциональных проб, возникновения реакции гиперчувствительности.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или к остальным производным нитроимидазола. Период беременности и лактации. Следует придерживаться осторожности при применении препарата у пациентов с заболеваниями ЦНС, например, с эпилепсией, поражениями головного мозга, рассеянным склерозом.

Передозировка. Проявляется побочными эффектами, но в более выраженной форме (депрессия, периферические нейропатии, судорожные реакции, очень редко – эпилептические приступы).

Лечение: специфический антидот не известен. С появлением судорог показан диазепам.

Особенности использования.

В случае превышения доз, которые рекомендуются, увеличивается риск возникновения побочных реакций у детей, больных с поражением печени, которые злоупотребляют алкоголем.

При назначении препарата следует учитывать перекрестный характер аллергии до всех 5-нитроимидазолов.

При применении у детей возможны кумулятивные эффекты (удлинения периода полувыведения).

При тяжелой недостаточности функции печени, а также у больных пожилого возраста при возрастной недостаточности функции печени необходимо предвидеть снижение дозировки препарата.

С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями кроветворение (большой риск развития лейкопении, нейтропении).

Чтобы избежать повторной инфекции при трихомониазе, половой партнер во всех случаях должен пройти такой же курс лечения, как и пациент.

Нет информации на то, что препарат может негативно влиять на водителей и остальных лиц, которые работают с сложной техникой, однако учитывая возможную побочное действие препарата касающиеся ЦНС, следует придерживаться осторожности при его применении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Орнидазол-Астрафарм, в отличие от остальных производных нитроимидазола, не подавляет активность алкогольдегидрогеназы и поэтому может объединяться с алкоголем.

Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответственной коррекции их дозы- Орнидазол-Астрафарм пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в том числе с блокаторами Н₂-рецепторов (циметидин и некоторые другие препараты).

Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения Орнидазола-Астрафарм– 3 года.