Орнистат
Орнистат Ornistat
Основные физико-химические характеристики: рабепразол натрия- желтые, круглые, обоевыпуклые покрыты кишечно-растворимой оболочкой таблетки;
орнидазол- белые, овальные, обоевыпуклые таблетки с тиснением "500" с одного бока;
кларитромицин - розовые, овальной формы, обоевыпуклые, покрытые кишечно-растворимой оболочкой таблетки с тиснением "500" с одной стороны и разломом на другом боке.
Состав. 1 блистер включает: 2 таблетки рабепразола натрия 20 мг;
2 таблетки орнидазола 500 мг- 2 таблетки кларитромицина USP 500 мг.
другие составляющие: рабепразол натрия – целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, целлюлозы ацетафталат, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, цветной – оксид железа жёлтый;
орнидазол – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал для объединение, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, крахмал сухой, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000;
кларитромицин – целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк очищенный, титана диоксид, цветной – эритроцин лак.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные лекарственные средства для эрадикации Helicobacter pylori. Код АТС А02ВD.
Действие лекарства.
Орнистат – комплекс трёх препаратов, для лечения хронического гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с H. pylori.
Фармакодинамика. Рабепразол натрий – принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бэнзимидазолами, уменьшает секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента Н+/К+ -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотною (протонною) помпою, следовательно рабепразол относят к ингибиторов протонной помпы желудка, который блокирует финальное стадию секреции желудочной кислоты-
орнидазол механизм действия орнидазола связанный с нарушением структуры ДНК в чувствительных до него микроорганизмов. Орнидазол активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Haelicobacter Pylori, а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков;
кларитромицин проявляет свою антибактериальное действие путём торможения белкового синтеза за счет связывание с 50S рибосомальной субъединицей.
Фармакокинетика. Рабепразол натрия. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 - 4 часа. Подавление базальной и стимулированной едой секреции желудочной кислоты наступает через 23 часа после приема первой дозы рабепразола. Стабильное торможение секреции достигается после 3 дней приема рабепразола.
Благодаря особенной лекарственной форме абсорбция рабепразола проходит в кишечнике. Препарат быстро абсорбируется из кишечника и его пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 3,5 часов после приема в дозе 20 мг.
Орнидазол. Всасывание: после внутреннего использования 90% орнидазола всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 час. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13%. В зависимости от режима дозировки, оптимальная концентрация действующего вещества составляет 6 - 36 мкг/л. Орнидазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость и другие жидкости и ткани организма.
Выведение: период полувыведения составляет приблизительно 13 час. После однократного применения препарата 85% дозы выводится в течение первых 5 суток. Выводится преимущественно с мочой (63%) и фекалиями (22%). Приблизительно 4% от примененной дозы выводится почками в неизмененном состоянии. Коэффициент кумуляции после многоразового применения препарата в дозе 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами каждые 12 час. составляет 1,5 - 2,5;
кларитромицин – при клинических исследованиях установлен, что через 2 часа после перорального приема 500 мг кларитромицина уровни препарата в плазме представляют 1,97 мкг/мл. Время полувыведения препарата имеет дозозависимый характер. Кларитромицин метаболизируется в печени, активен относительно H. pylori.(MПК -90 значение 0,03 µг/л) это дает возможность использовать препарат в схемах для эрадикации H. pylori.
Показания к применению. Ерадикация Haelicobacter Pylori при хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ использования и дозы.
Каждый блистер Орнистата содержит по две таблетки рабепразола (20 мг), две таблетки орнидазола (500 мг), две таблетки кларитромицина (500 мг). Один блистер назначен на один день лечения. Одна таблетка рабепразола, одна таблетка орнидазола и одна таблетка кларитромицина принимаются утром, так же по одной таблетке рабепразола, орнидазола и кларитромицина необходимо принимать вечером. Рекомендованная длительность лечения – в течение семи дней.
Побочное действие.
Препараты комбинированного комплекса переносятся хорошо. Побочные эффекты возникают редко.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: сухость во рту, в единичных случаях – диспепсия- при длительном применении в высоких дозах редко – гепатотоксическое действие.
Со стороны центральной нервной системы: возможна нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость- в некоторых случаях – возбуждения- очень редко – тремор, ригидность, нарушение координации движения, судороги, затуманивание сознания.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек- высыпания на коже, зуд, крапивница.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рабепразола, орнидазола и кларитромицина.
Передозировка.
Рабепразол не существует опыта передозировка рабепразола. Максимальное известна передозировка – 80 мг. Не наблюдалось клинических симптомов, обусловленных передозировкам.
Орнидазол передозировка орнидазола сопровождается соответствующими симптомами. Дезориентация, тошнота и рвота могут наблюдаться после использования большой дозы.
Кларитромицин острая тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Передозировка необходимо лечить промыванием желудка и симптоматической терапией.
Особенности использования.
Беременность и лактация
Кларитромицин – не было проведено исследований у беременных женщин касающиеся влияния на развитие плода, поэтому когда риск при применении кларитромицина превышает позитивный эффект, применять препарат не рекомендуется.
Кларитромицин выводится с молоком матери.
Рабепразол – не было проведено достаточного количества исследований касающихся влияния на беременных женщин, поэтому рабепразол должен применяться в случае острой потребности.
Рабепразол – выводится с молоком при грудном вскармливании.
Орнидазол – не рекомендовано применять в период беременности, а во время первого триместра запрещено.
Не рекомендовано применять грудное кормление в период приема орнидазола.
Почечная и печеночная недостаточность
Кларитромицин выводится печенью и почками. Доза у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью должна быть откорректирована.
Рабепразол – доза при печеночной недостаточности должна быть снижена.
Орнидазол – с осторожностью применяют при заболеваниях печени и алкоголизме.
При назначении Орнистата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, например эпилепсия, рассеянный склероз, в случае превышения рекомендованной дозы, растет риск появления побочных эффектов.
Запрещено использовать Орнистат в период беременности, так как компоненты препарата могут повредить внутриутробному развитию плода, а также следует избегать использования в период грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Рабепразол назначение рабепразола в комбинации с антацидами не приводит до серьезных клинических изменений в концентрации рабепразола в плазме;
Орнидазол может взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, пролонгируя действие бромида веркурона;
Кларитромицин не должен назначаться параллельно с эрготамином или его производными через возможную провокацию артериального спазма, который может привести к ишемии. Кларитромицин изменяет кинетику карбамазепина и взаимодействует с варфарином, ранитидином или антацидами, которые помещают магний или алюминий. Применение эритромицина и кларитромицина у пациентов, которые параллельно принимают лекарства, которые метаболизируются цитохромом Р450, может повлечь повышение уровня этих лекарств в сыворотке. Концентрация этих препаратов в сыворотке должна строго контролироваться. Параллельное использования триазолама может повысить фармакологический эффект эрготамина.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15 – 25 °С), у защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
