Пилобакт
Пилобакт (Pylobact)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки тинидазола: белые или почти белые, обоевыпуклые, удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с знаком "TZT" на одном боке;
таблетки кларитромицина: светло-жёлтого цвета, овальной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с отметкам черными чернилами "CLT" на одной стороне;
капсулы омепразола: твердые желатиновые капсулы с синим колпачком и прозрачным розовым корпусом размера "2", которые содержат белые или почти белые сферические гранулы;
Состав. тинидазол таблетки: 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает тинидазола 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, натриевая соль кроскармелозы, магния стеарат;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, лактоза;
кларитромицин таблетки: 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает кларитромицина 250 мг;
другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, силикагель коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, стеариновая кислота, натриевая соль кроскармелозы;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, лак хинолиновый жёлтый, ванилин, тальк очищенный.
омепразол капсулы: 1 капсула включает омепразола 20 мг;
другие составляющие: гранулы нонпарель, сахароза, крахмал кукурузный, манитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурил сульфат, натрий гидрогенизированный ортофосфат безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид.
Форма выпуска лекарства. Комбинированный набор для перорального использования:
1) тинидазол – таблетки, покрытые оболочкой;
2) кларитромицин – таблетки, покрытые оболочкой;
3) омепразол – капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагальной рефлюксной болезни. Комбинации для эрадикации H. pylori.
Код АТС А02В D.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кларитромицин – это макролидный антибиотик, который имеет антибактериальную активность против многих аэробных и анаэробных грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, включая H. pylori. Кларитромицин осуществляет свою антибактериальное действие путём торможения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50s рибосом чувствительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МІК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина касающиеся H. pylori составляет 0, 03 мкг/мл и 0, 06 мкг/мл, соответственно. Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке, подавляя активность Н+-К+-АТФ-азы, что вызывает блокирования заключительной стадии секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для антимикробной активности. Он подавляет рост H. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов. Частота эрадикации H. pylori заметно растет при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активностью против анаэробных бактерий и простейших, а также против H. pylori. Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводить к потери спиральной структуры ДНК.
Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облегчения симптомов и заживления язвы. Кларитромицин и омепразол не проявляли мутагенных свойств с различных тестах.
Фармакокинетика. Все три препарата, входящих в набор, хорошо всасываются после перорального введения. Омепразол быстро всасывается, имея абсолютную биодоступность около 40%. На всасывание омепразола не влияет еда. Он испытывает экстенсивного метаболизма в печени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 0, 5 - 1 час. Около 80% омепразола выводятся почками. После перорального введения начало антисекреторного действия омепразола отмечается уже через 1 час. Продолжительность торможения секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 час. После повторного введения препарата в дозе 20 мг в сутки суточная внутреннежелудочковая кислотность снижается на 97%. Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина представляют 0, 6 и 0, 7 мкг/мл для кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3 - 4 час. Около 20% кларитромицина элиминируются почками в виде неизменного препарата, а 15% в виде 14-гидроксикларитромицина.
Показано, что одновременное введение омепразола и кларитромицина благоприятно влияет на фармакокинетические свойства последнего. Максимальная концентрация плазмы крови была на 10% более высокой, минимальная концентрация плазмы крови – на 27% более высокой, а средняя граничнодопустимая концентрация – на 15% большей, чем при применении кларитромицина отдельно. Концентрация кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышалась при его одновременном введении с омепразолом. Биодоступность тинидазола достигает около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12 - 14 час. Препарат быстро распределяется по тканинам организма. Тинидазол выводится с жёлчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы элиминируются в неизменном виде с мочой. Метаболиты тоже выделяются с мочой и представляют еще около 12%. Незначительное количество тинидазола выводится с калом.
Показания для использования Пилобакта. Лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с H.pylori: язва желудка и двенадцатиперстной кишки (у фазе ремиссии и обострение, в том числе усложненный течение), атрофический гастрит, MALT-лимфома желудка, состояние после резекции желудка по поводу рака, функциональная диспепсия при наличии H.pylori, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, гастропатия при наличии H.pylori, индуцирована нестероидными противовоспалительными препаратами.
Способ использования и дозы. Один блистер, который включает 2 капсулы омепразола, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола, рассчитан на 1 день лечения. С этого блистеру принимают 1 капсулу омепразола и по 1 таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а остаток – вечером. Продолжительность терапии составляет 7 дней.
Обязательное дополнительное приема кларитромицина по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочное действие. Могут отмечаться побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, снижения вкусовых ощущений, анорексия, запор, метеоризм и временное повышение уровня ферментов печени.
Иногда могут возникнуть артралгия, мышечная слабость- тромбоцитопения, анемия, нейтропения- психические нарушения, нарушение зрения, фотосенсибилизация- алопеция- гинекомастия.
В некоторых случаях в связи с использованием отдельных ингредиентов этого набора наблюдались реакции гиперчувствительности (зуд, высыпание на коже, крапивница). Иногда отмечались головная боль, головокружение, утомляемость и затуманивание сознания. Тинидазол может вызвать временное лейкопению.
Противопоказания. Использование Пилобакта является противопоказанным пациентам с известной гиперчувствительностью к омепразола, кларитромицина или тинидазола и остальных компонентов препарата. Препарат противопоказан в периоды беременности и лактации, пациентам с патологическими сменами крови. Дети до 16 лет. Противопоказана одновременная терапия препаратами рожков.
Передозировка. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективный.
Особенности использования. Пациенты, которые принимают Пилобакт, не должны употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол взаимодействует с алкоголем подобно дисульфирама. Препарат следует использовать с осторожностью в случае почечной и печеночной недостаточности. Важно предвидеть диагноз псевдомембранозного колита у пациентов, которые жалуются диареей после приема антибактериальных препаратов. Не следует назначать препарат пациентам с органическими неврологическими нарушениями. Возможность злокачественного процесса в желудке необходимо исключить до начала лечения Пилобактом, поскольку омепразол может замаскировать симптомы и затруднить постановку свободного диагноза. Тинидазол вызывает потемнение мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме. Одновременное использование кларитромицина и терфенадина повышает концентрацию последнего в плазме, что может привести к пролонгации интервала QT и вызывать нарушение ритма сердца. Одновременное использование кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Одновременное использование кларитромицина и карбазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентрации перечисленных препаратов в плазме. Вследствие выраженного торможения секреции соляной кислоты, омепразол может влиять на всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол приводит к замедлению элиминации фенитоина, диазепама, варфарина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от жидкости месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
