Клабакс од
Клабакс ОД (Klabax OD)
Общая характеристика:
международное и химическое название: clarithromycin;
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2, 6-дидеокси-3-С, 30-диметил-альфа-L-рибогексопиранозилокси)-11, 12-дигидрокси-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-ексаметил-9-оксо-5-(3, 4, 6-тридеокси-3-диметиламино-бета-D-ксилогексапиранозилокси) пентадекан-13-олид- 6-О-метилэритромицин;
Основные физико-химические характеристики: светло-желтые, обоевыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой, таблетки, на таблетке черными пищевыми чернилами надпись "CLNХL" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит кларитромицина 500 мг,
другие составляющие: гипромелоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, силикагель коллоидный безводный, натрия стеарил фумарат, тальк, магния стеарат;
оболочка: опадрай жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Кларитромицин. Код АТС J01F A09.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кларитромицин осуществляет антибактериальное действие путём торможения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50s рибосом чувствительных бактерий. Он является активным против широкого спектра аэробных и анаэробных грампозитивных и грамнегативных организмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МІК) кларитромицина как правило вдвое нижняя за МІК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также имеет антибактериальную активность. МІК этого метаболита равна или в 2 раза выше за МІК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, касающиеся которого 14- гидроксикларитромицин является в 2 раза более активным сравнительно с кларитромицином.
Клабакс является активным против таких организмов in vitro:
грампозитивные бактерии: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительны к метициллину)- Streptococcus pyogenes (b-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
грамнегативные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori- Campylobacter spp.
микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium intracellulare.
Анаэробы. Некоторые штаммы Bacteroides fragilis- Clostridium perfringens- Peptococcus species- Peptostreptococcus species- Propionibacterium acnes.
Фармакокинетика. Кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Биодоступность препарата достигает 50%. Пища не влияет на степень биодоступности препарата. Препарат практически не кумулирует в организме, и его метаболический распределение не изменяется при многоразовом введении. Связывание кларитромицина с белками плазмы человека составляет приблизительно 70% при концентрациях 0, 45-4, 5 мкг/мл. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин широко распределяются по тканям и жидкостям организма. Уровни кларитромицина во всех тканях, кроме нервной системы, были в несколько раз выше за уровни препарата, что циркулируют в крови. Самые высокие концентрации были выявлены в тканях печени и лёгких, где сравнения ткань/плазма достигало 10 - 20. Фармакокинетический профиль кларитромицина является нелинейным. У пациентов, которые принимали после еды 500 мг кларитромицина с модифицированным высвобождением в сутки, пиковая стала концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме: 1, 3 и 0, 48 мкг/мл – соответственно. При увеличении дозы до 1 000 мг в сутки стала концентрация становила уже 2, 4 и 0, 67 мкг/мл – соответственно. Период полувыведения кларитромицина и его метаболиты составляет приблизительно 5, 3 и 7, 7 час. – соответственно. При более высокому дозировании период полувыведения и кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имеет тенденцию до возрастание. Кларитромицин экстенсивно метаболизируется в печени и приблизительно 30% его выводится с жёлчью. С мочой выводится почти 40% введенной дозы кларитромицина. Препарат выводится с грудным молоком. Продолжительность полувыведения растет в случае почечной недостаточности.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами: синусит, фарингит, средний отит- инфекции нижнего отдела респираторного тракта: пневмония, острый и хронический бронхит- диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare- инфекции кожи и мягких тканей- мико- и уреаплазмоз, хламидиоз.
Комплексное лечение лепры и токсоплазмозу.
Способ использования и дозы. Взрослые и дети от 12 лет. Обычная доза составляет 1 таблетка (500 мг) 1 раз в сутки, которую следует принимать в период приема еды. Доза может быть повышена до 1 000 мг в сутки в случае тяжелых инфекций. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней.
Побочное действие. В большинстве случаев Клабакс переноситься хорошо. Побочные эффекты могут включать тошноту, рвота, диарею, абдоминальная боль, стоматит, глоссит, кандидозный стоматит, смену цвета языка. Другие побочные эффекты могут включать головная боль, артралгию, миалгию. Редко отмечались аллергические реакции – от крапивницы и небольших высыпаний на коже до анафилаксий. Имелись случаи синдрома Стивенса-Джонсона и тромбоцитопении. Может отмечаться снижения вкусовых ощущений и смены цвета зубов. Отмечались единичные случаи гипогликемии, некоторые с них видносились до пациентов, которые одновременно принимали пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Зарегистрированы отдельные случаи лейко- и тромбоцитопении. Были сообщения про временные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как тревожность, головокружение, бессонница, судороги, галлюцинации и нарушение сознания. В единичных случаях использования кларитромицина ассоциировалось с псевдомембранозным колитом – от слабо выраженного до такого, что составляет угрозу для жизни. Сообщалось про дисфункцию печени разной степени тяжести, смену результатов лабораторных исследований, холестаз с желтухой или без неё и гепатит. Были единичные сообщения про повышение уровня креатинина в сыворотке, интерстициального нефрита, почечной недостаточности, панкреатита. Как и в случаях с другими макролидами, использования кларитромицина в единичных случаях приводило к удлинению интервала Q-T, вентрикулярной тахикардии и torsade de pointes.
Противопоказания. Таблетки Клабакса OD противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к кларитромицина или к остальным макролидных антибиотиков. Дети до 12 лет. Клабакс OD не стоит назначать пациентам с нарушенной функцией почек в случаях, когда клиренс креатинина менее 30 мл/минут.
Передозировка.
Симптомы: аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ является малоэффективными.
Особенности использования. Долговременное или повторное использование Клабакса ОD может привести к излишнего роста нечувствительных до него бактерий и грибов. В случае развития суперинфекции препарат следует отменить и провести соответствующую терапию. До назначения Клабакса ОD следует выяснить, или не отмечалась в прошлом гиперчувствительность к остальным макролидных препаратов.
Для пациентов пожилого возраста излишними является специальные средства предосторожности, если функции печени и почек в них не нарушенные. С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и/или почек.
Беременность и лактация.
В периоды беременности и лактации препарат назначается в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают.
Влияние на способность управление транспортными средствами и другими сложными механизмами.
Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Клабакса ОD и теофиллина могут отмечаться повышенный уровень в сыворотке крови и потенциальная токсичность теофиллина. Как и в случае использования остальных макролидных антибиотиков, использования Клабакса ОD у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (например, варфарин, алкалоиды рожков, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин и циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Были сообщения про рабдомиолиз, что совпадал с одновременным введением кларитромицина и ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, такими как ловастатин и симвастатин. Если Клабакс ОD применяется одновременно с астемизолом, необходимо контролировать ЭКГ. Фармакологические эффекты дигоксина и варфарина могут усиливаться при одновременном применении Клабакса ОD. Исследования по взаимодействий кларитромицина с модифицированным высвобождением и зидовудина при лечении ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов не проводилось. В этих случаях следует назначать обычные таблетки кларитромицина, беря во внимание, что назначение кларитромицина может привести к снижению установившейся концентрации зидовудина. Ритонавир увеличивает пиковую концентрацию в плазме, максимальную и минимальную концентрации кларитромицина при одновременном введении. Дозы кларитромицина, которые превышают 1 г в сутки, не должны назначаться вместе с ритонавиром. Клабакс ОD может потенцировать эффекты карбамазепина за счет снижения скорости его экскреции. Никакого влияния на концентрацию этинилэстрадиола или прогестерона продемонстрировано не было. Взаимодействие препарата с пероральными контрацептивами маловероятно. Одновременное использование Клабакса ОD и производных рожков, терфенадина, цисаприда или пимозида является противопоказанным, поскольку, подобно остальным макролидов это может приводить к удлинения интервала Q-T и сердечных аритмии, включая трепетания желудочков и torsade de pointes.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
