Кларитрогексал
КларитроГексал (ClarithroHexal)
Международное название: clarithromycin;
(Основные физико-химические характеристики: белые, удлиненной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза в виде порошка, кремния диоксид коллоидный безводный, опадры белый, который включает лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 4000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Кларитромицин. Код АТС J01F A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. КларитроГексал – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие обусловлено подавлением белкового синтеза за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом чувствительных бактерий. Препарат проявляет высокую специфическую активность касающиеся широкого спектра аэробов и анаэробных грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Минимальные концентрации (МІСs) кларитромицина, которые ингибируют как правило, в 2 раза более низкие, чем для эритромицина.
Кларитромицин активен против таких микроорганизмов:
грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительны к метициллину, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
грамнегативные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori;
анаэробы: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;
внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae и все микобактерии, кроме M.tuberculosis.
Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен против атипичных микобактерий.
Фармакокинетика. Кларитромицин быстро и эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в основном в тонкой кишке- сохраняет активность в присутствии желудочного сока- использования вместе с едой слегка замедляет абсорбцию, но не влияет на степень всасывание. Биодоступность препарата – приблизительно 55%.
Метаболизируется в печени тремя основными способами (диметилированием, гидроксилированием и гидролизом) до 8 метаболитов. Антимикробную активность основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина – сравнена с такою эритромицина.
Кларитромицин и его метаболит широко распределяются в тканях и жидкостях биологических организма. Высокие концентрации наблюдаются в слизистой оболочке носа, миндалинах и тканях лёгких. Концентрации в тканях выше, чем у циркулирующей крови за счет высоких внутриклеточных концентраций- легко проникает в лейкоциты и макрофаги- также проникает в слизистую желудка.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в пределах 2 часа после использования. Стабильные концентрации в крови наблюдаются в течение 2 - 3 дней и представляют 1 - 2 мкг/мл после использования в дозе 250 мг дважды в день и приблизительно 3 мкг/мл после использования 500 мг дважды в день.
При введении в терапевтических концентрациях 65 - 75% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения растет от 2 - 4 час после введения 250 мг кларитромицина дважды в день до 5 час после введения 500 мг препарата дважды в день. Период полувыведения активного 14-оксиметаболита колеблется от 5 до 6 час после введения 250 мг кларитромицина дважды в день.
На 70 - 80% выводится с фекалиями, приблизительно 20 - 30% – с мочой в неизменном виде. Эта часть увеличивается при повышении дозы препарата. При почечной недостаточности концентрации кларитромицина в плазме повышается, если доза при этом не снижается.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными до кларитромицина микроорганизмами:
- ЛОР-органов (стрептококковый фарингит, острый средний отит, острый синусит, гайморит);
- дыхательных путей (пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулёз, импетиго, раневые инфекции);
- как комплексное терапия для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки;
- диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium соmplex, в комбинации с другими антимикобактериальными средствами;
- микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз, лепра, токсоплазмоз.
Способ использования и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет как правило назначают по 250 мг КларитроГексала 2 раза в сутки- при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7 - 14 дней. Лечение должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения основных симптомов заболевания.
Максимальная суточная доза – 2 г кларитромицина.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) общая суточная доза должна быть снижена наполовину, то есть до 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при тяжелых инфекциях.
Побочное действие. Чаще наблюдаются желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, нарушения пищеварения, боль в желудке)- головная боль. Могут возникнуть стоматит, глоссит, смена вкусовых ощущений, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, анафилаксия, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона). Имели место единичные сообщения про реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение, затуманивание сознания, беспокойство, бессонница, кошмары во сне).
У очень единичных случаях отмечали повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.
Из применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали возникновение желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и torsades de pointes, у некоторых пациентов с увеличенным QT-интервалом.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к кларитромицина, остальных макролидов или к любому компоненту препарата- пациенты с гипокалиемией (через развитие риска удлинения интервала QT)- одновременное использование с производными рожков, цизапридом, пимозидом, терфенадином- тяжелые заболевания печени- порфирия- беременность и лактация- дети до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, головная боль, смена ментального (психического статуса), гипокалиемия, гипоксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, использования активированного угля. Соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных функций органов и систем.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать КларитроГексал пациентам с нарушениями функции печени/почек- для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца и нарушениями электролитного баланса в анамнезе.
Если в период лечения возникала выраженная диарея необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.
Долговременное или повторное использование кларитромицина может привести к развитию суперинфекции, вызванной нечувствительными к препарату микроорганизмами.
Препарат нельзя принимать пациентам с редкими формами наследственной непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы – галактозы.
Беременность и лактация.
Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Кормление грудью следует прекратить.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Препарат может изменять реакции организма, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения или при смене дозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование КларитроГексала с терфенадином, цизапридом, пимозидом и алкалоидами рожков (например дигидроэрготамин, эрготамин) может привести к увеличению концентрации этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении КларитроГексала с теофиллином могут отмечаться повышение уровня последнего в сыворотке крови и проявлений токсичности.
Фармакологические эффекты дигоксина и варфарина могут усилятся при одновременном применении с КларитроГексалом.
Совместное использование КларитроГексала с зидовудином ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равнозначной концентрации зидовудина.
Кларитромицин может потенцировать эффекты карбамазепина за счет снижения его экскреции.
Использование КларитроГексала у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды рожков, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин, циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов.
При условии одновременного использования КларитроГексала с терфенадином или астемизолом необходимо контролировать артериальное давление.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
