Биноклар
Биноклар (Binoclar)
международное и химическое название: clarithromycin- (6-0-метилэритромицин А [81103-11-9];
Основные физико-химические характеристики: желтоватые или желтые, овальные таблетки с легким характерным запахом;
Состав. 1 таблетки включает кларитромицина 250 мг или 500мг;
другие составляющие: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромелоза, кислота сорбитовая, повидон, оксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, олеат сорбитана, титана диоксид, ванилин и хинолин жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики макролиды. АТС J01F A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кларитромицин – макролидный антибиотик для перорального приема. Он подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Препарат активен против Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
При приёме кларитромицина внутри метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую саму или на 1 – 2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества.
Фармакокинетика. Клатриромицин кислотостойкий, и абсорбция его в желудочно-кишечном тракте после перорального приема составляет приблизительно 55%. Приём еды не влияет на биодоступность кларитромицина. Кларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостям организма, за исключением нервной системы. Концентрация препарата в тканях значительно превышает его концентрацию в сыворотке. Почти 65 – 75% кларитромицина связываетхться с белками, преимущественно альбуминовой фракцией. Кларитромицин большей частью метаболизируется ферментами печени, преимущественно цитохромом Р450. Выводится преимущественно с мочой. Около 30% принятой дозы препарата выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения кларитромицина составляет приблизительно 4 часа.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхиты, бронхопневмония, пневмония, атипичная пневмоний (микоплазмовая пневмония);
- инфекции уха, носа и горла: ларингит, тонзиллит, фарингит, синусит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фолликулит, фурункулёз, импетиго, раневые инфекции;
- инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Приём препарата не зависит от приема еды. Суточная доза Биноклара при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и инфекциях кожи у взрослых и подростков старше 12 лет составляет 500 мг, разделенные на два приема (250 мг вечером). В случаях тяжёлой инфекции можно повысить суточную дозу до 1000 мг (500 мг утром и 500 мг вечером). При нарушении функции почек доза препарата определяется индивидуально.
При инфекциях, обусловленных нетуберкулёзными микобактерими: взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 500 мг дважды в сутки- если после 3 – 4 недель лечения не наступает клиническое улучшения, можно повысить дозу до 1000 мг дважды в сутки.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела: 7, 5 мг/кг массы тела/сутки. Максимальная суточная доза – 500 мг. Продолжительность курса лечения – 7 – 10 дней.
Больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также людям пожилого возраста дозу подбирать необходимо индивидуально. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфекции.
Побочное действие. В единичных случаях могут наблюдаться временные побочные реакции, преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ослабленные кишечнике), реакции гиперчувствительности, которые встречаются намного реже, могут вызвать покраснение кожи, иногда зуд, слабость или гипотензию. При возникновении диареи на фоне приема препарата следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
В единичных случаях были помечены воспаление языка и ротовой полости, грибковые поражения рта. При одновременном приёме омепразола для эрадикации Helicobacter pylori, может проявляться коричнево-черные окраски языка, которые быстро исчезает после окончания лечения.
Противопоказания. Известна или возможна гиперчувствительность к кларитромицина. Не следует назначать препарат в период беременности или лактации, а также больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Периоды беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Запрещается одновременное назначение Биноклара с цизапридом, терфанадином и пимозидом. Возможно развитие перекрестной резистенции между Бинокларом и клиндамицином, бинокларом и линкомицином.
С осторожностью назначают Биноклар одновременно с ингибиторами НМG-CoA редуктазы (ловастин, симвастатин).
При одновременном приёме Биноклара с препаратами, которые метаболизируются цитохромом Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, дизопирамид, ловастин, мидазолам, рифабутин, триазолам, фенитоин, циклоспорин), наблюдается повышение последних в сыворотке крови.
При одновременном применении Биноклара с дигоксином, теофиллином и карбамазепином наблюдается повышение последних в сыворотке крови.
Передозировка. При приёме слишком высоких доз препарата следует провести промывание желудка и симптоматическое лечение. Возможны симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Особенности использования. Нецелесообразно назначать препарат лицам, которые принимают триазолам или мидазолам или другие макролидные антибиотики. При заболеваниях, что сопровождаются диареей и рвоте, не следует применять Биноклар через возможно нарушенное всасывание. Следует с осторожностью применять Биноклар больным на аллергический диатез и сенную лихорадку в анамнезе.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при комнатной температуре Срок годности – 2 года.
