Кларитроцин
Кларитроцин (Clarythrocin)
международное и химическое название: clarithromycin- (6-0-метилэритромицин А [81103-11-9];
Основные физико-химические характеристики: желтоватые или желтые, овальные таблетки с линией разлома на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-30, хлороформ, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Кларитромицин. Код АТС J01F A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кларитромицин – макролидный антибиотик для перорального приема. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Препарат активен против Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Кларитромицин кислотостойкий, и абсорбция его в пищеварительном тракте после перорального приема составляет приблизительно 55%. Приём еды не влияет на биодоступность кларитромицина. Кларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостям организма, за исключением нервной системы. Концентрация препарата в тканях значительно превышает его концентрацию в сыворотке. Почти 65 – 75% кларитромицина связывается с белками, преимущественно альбуминовой фракцией. При приёме кларитромицина внутри метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую саму или на 1 – 2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества.
Кларитромицин большей частью метаболизируется ферментами печени, преимущественно цитохромом Р450. Выводится преимущественно с мочой. Около 30% принятой дозы препарата выводится в неизменном виде. При приёме 250 мг препарата, период полувыведения кларитромицина составляет приблизительно 4 часа, при приёме 250 мг препарата.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхиты, бронхопневмония, пневмония, атипичная пневмония (микоплазмовая пневмония);
- инфекции уха, носа и горла: ларингит, тонзиллит, фарингит, синусит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фолликулит, фурункулёз, импетиго, раневые инфекции;
- инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Приём препарата не зависит от приема еды. Суточная доза Кларитроцина при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и инфекциях кожи у взрослых и подростков старше 12 лет составляет 500 мг, разделенные на два приема (по 250 мг утром и вечером). Продолжительность лечения 6-14 дней. В случаях тяжёлой инфекции можно повысить суточную дозу до 1000 мг (500 мг утром и 500 мг вечером).
При инфекциях, обусловленных нетуберкулёзными микобактериями: взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 500 мг дважды в сутки- если после 3 – 4 недель лечения не наступает клиническое улучшение, можно повысить дозу до 1000 мг дважды в сутки.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела: 7,5 мг /кг массы тела/сутки. Максимальная суточная доза – 500 мг. Продолжительность курса лечения 7 – 10 дней.
Больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также людям пожилого возраста дозу подбирать необходимо индивидуально. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфекции. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/минут) дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должно быть не более 14 дней.
Побочное действие. В единичных случаях могут наблюдаться временные побочные реакции, преимущественно со стороны пищеварительного тракта (тошнота, ослабленные кишечнике), реакции гиперчувствительности, которые встречаются намного реже, могут вызвать покраснение кожи, иногда зуд, слабость или гипотензию. При возникновении диареи на фоне приема препарата следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
В единичных случаях были помечены воспаление языка и ротовой полости, грибковые поражения рта. При одновременном приёме омепразола для эрадикации Helicobacter pylori, может проявляться коричнево-черные окраски языка, которые быстро исчезает после окончания лечения.
Противопоказания. Известна или возможна гиперчувствительность к кларитромицина. Не следует назначать препарат в период беременности или лактации, а также больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Не назначают детям до 3 лет.
Передозировка. При приёме слишком высоких доз препарата возможно развитие симптомов передозировки: тошнота, рвота, диарея. В таком случае следует промыть желудок и проводить симптоматическое лечение.
Особенности использования. При заболеваниях, сопровождающиеся диареей и рвоте, не следует применять Кларитроцин через возможно нарушенное всасывание. Следует с осторожностью применять Кларитроцин больным на аллергический диатез и сенную лихорадку в анамнезе, пациентам с нарушением функции печени и/или почек, и больным пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Запрещается одновременное назначение Кларитроцина с цизапридом, терфенадином и пимозидом. Возможно развитие перекрестной резистенции между Кларитроцином и клиндамицином, Кларитроцином и линкомицином.
С осторожностью назначают Кларитроцин одновременно с ингибиторами НМG-CoA редуктазы (ловастин, симвастатин).
При одновременном приёме Кларитроцина с препаратами, которые метаболизируются цитохромом Р450 (варфарин, алкалоиды рожков, дизопирамид, мидазолам, рифабутин, триазолам, фенитоин, циклоспорин), наблюдается повышение последних в сыворотке крови.
При одновременном применении Кларитроцина с дигоксином, теофиллином и карбамазепином наблюдается повышение последних в сыворотке крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.
