Кларицит
Кларицит (Claricit)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Сlarithromycin;
6-O- Methylerythromycin.
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, с насечкой, жёлтого цвета;
Состав 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, калия полакрилин, тальк, магния стеарат, Opadry II Yellow.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Кларитромицин. Код АТС J01FA09.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кларицит - антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина. Измененная структура молекулы делает препарат более биодоступным, стабильным в кислой среде, повышает концентрацию в тканях, расширяет антимикробный спектр, пролонгирует период полувыведения, что дает возможность назначать препарат дважды в день и тем самым улучшать процесс лечения больных. Препарат подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Кларицит активный против большинстве штаммов таких микроорганизмов:
- аэробных грампозитивных - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолитических стрепотококков (группа viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (групп C, F, G), Listeria monocytogenes;
- аэробных грамнегативных - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis-
- микобактерий - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекса Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
- остальных микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Продукция бета-лактамазы не влияет на активности препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема Кларицит быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. Биологическая доступность составляет около 68%. После абсорбции препарат проникает в большая часть тканей, кроме ЦНС. В тонзиллярной и лёгочной тканях наблюдаются выше концентрации препарата, чем в остальных тканях- концентрации в тканях выше, чем в сыворотке.
С белками связывается 80 % препарата. Метаболизируется печенью с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую ж или на 1-2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества. Экскретируется с мочой - 36 % дозы, с калом - 52 %. Период полувыведения зависит от дозы: при дозе 250 мг каждые 12 часов – 3-4 часа, при дозе 500 мг каждые 12 часов – 5-7 часов.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к Кларициту микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит);
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония внебольничная, госпитальная);
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление, стрептодермия, стафилодермия);
- распространенные или локализированы микобактериальные инфекции, вызванные
Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare- локализированы инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii-
- распространенные инфекции, вызванные комплексом Mycobacterium avium в ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов, что меньшая или равна 100/мм3;
одонтогенные инфекции.
Кларицит одновременно применяют с препаратами для торможения кислотности желудочного сока для эрадикации H.pylori при лечении дуоденальной язвы.
Способ использования и дозы. Для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 250 мг, 2 раза в сутки. В случае потребности Кларицит можно назначать по 500 мг, 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-14 дней, за исключением внебольничной пневмонии и синусита, которые нуждаются лечения в течение 6-14 дней.
Детям с 3 до 12 лет препарат назначают в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела- максимальная суточная доза - 500 мг, длительность курса лечения - 7-10 дней.
Дозировка для пациентов с поражениями почек и печени определяет врач, соответственно ко ступени недостаточности функции.
Больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) дозу Кларицита следует корректировать. Предлагаются следующие дозы:
Доза при клиренсе креатинина >30 мл/минут | Скорректированная доза при клиренсе креатинина <30 мл/минут |
По 500 мг, 2 раза в сутки | Начальная доза - 500 мг, потом по 250 мг, 2 раза в сутки |
По 250 мг, 2 раза в сутки | 250 мг, 1 раз в сутки |
При лечении микобактериальных инфекций рекомендована доза для взрослых составляет 500 мг, 2 раза в день.
Лечение распространенных микобактериальных инфекций больных на СПИД нужно продолжать до улучшения клинического и микробиологического состояния. Кларицит необходимо применять вместе с другими антимикробными препаратами.
Лечение нетуберкулёзных микобактериальных инфекций необходимо удлинять за решением врача.
Рекомендованная доза для профилактики микобактериальных инфекций – 500 мг, 2 раза в день.
Для лечения одонтогенных инфекций рекомендована доза – 250 мг, 2 раза в день, в течение 5 дней.
Для эрадикации H.pylori предлагаются следующие схемы лечения.
Схема лечения тремя препаратами:
500 мг Кларицита, 2 раза в день, одновременно с приёмом соответственной дозы ингибитора протонной помпы (например, лансопразола, пантопразола, омепразола) и 1000 мг амоксициллина, 2 раза в день, в течение 10 дней.
Схема лечения двумя препаратами:
500 мг Кларицита, 3 раза в день, одновременно с приёмом соответственной дозы ингибитора протонной помпы (например, пантопразола, омепразола), в течение 14 дней, потом принимать ингибитор протонной помпы (пантопразол, омепразол) в соответствующей дозе, в течение следующих 14 дней.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, смены вкуса, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (крапивница, высыпание на коже, в единичных случаях – анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона)- временные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, ощущение тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, затуманивание сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация)- глоссит, стоматит, грибковые поражения слизистой рта и обесцвечивания языка- гипогликемия- лейкопения и тромбоцитопения- псевдомембранозный колит. Подобно к остальным макролидных антибиотиков Кларицит может пролонгировать QT- интервал, тахикардию и трепетания/мерцания желудочков.
Во время лечения Кларицитом возможно возникновения суперинфекций, обусловленных резистентными бактериями или грибками- в таком случае необходимо отказаться от лечения препаратом.
Противопоказания. Кларицит противопоказан пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к макролидам. В случае возникновения аллергических реакций или реакции повышенной чувствительности необходимо проводить неотложную поддерживающую терапию. Препарат не назначают в данной лекарственной форме детям до 3 лет.
Передозировка. При передозировке возможны желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диарея).
Терапевтические меры при передозировке направленные на удаления вещества из организма с помощью промывание желудка зондом и проведение общих поддерживающих мероприятий. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективные.
Особенности использования. Кларицит следует с осторожностью принимать больным с нарушениями функций печени и /или почек, а также пациентам пожилого возраста.
Во время беременности назначают препарат только после тщательной оценки сравнения пользы и риска, особенно в первый триместр беременности. Данные про применение препарата в период лактации отсутствуют. Кларицит и его активный метаболит обнаруживаются в грудном молоке.
Препарат можно принимать с едой, молоком и натощак. Приём с едой уменьшает скорость, но не степень всасывание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Кларицита с теофиллином, карбамазепином, астемизолом, алкалоидами рожков, триазоламом, мидазоламом, циклоспорином наблюдается повышение содержимого последних в плазме крови.
Одновременное использование Кларицита и терфенадина приводило к повышению в 2-3 раза концентрации кислого метаболита терфенадина в сыворотке крови, а также удлинения интервала QT на ЭКГ, что не сопровождалось появлением клинически значимых симптомов. Одновременного использования этих препаратов следует избегать.
Одновременное использование Кларицита с цизапридом, пимозидом может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии.
При одновременном применении Кларицита с хинидином или дизопирамидом возможны случаи мерцания/трепетания желудочков. Необходимый контроль уровня этих препаратов в крови в период лечения Кларицитом.
При приёме Кларицита одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контролю за её уровнем.
При одновременном применении Кларицита и рифамбутина или рифампицина концентрация Кларицит в сыворотке крови уменьшается (более, как на 50 %).
При одновременном применении с Кларицитом действие варфарина усиливается. Поэтому больным, которые принимают варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.
При одновременном приёме Кларицита и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, например ловастатина или симвастатина, очень редко наблюдалось рабдомиолиз.
Одновременное использование таблеток Кларицита и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами может повлечь снижение постоянных уровней зидовудина в крови. Но такова взаимодействие не наблюдается в ВИЧ-инфицированных детей при одновременном применении Кларицита в суспензии и зидовудина или дидеоксинозина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С, в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.
