Кларитромицин-здоровье
Кларитромицин-Здоровье (Clarithromycin-Zdorovyе)
международное и химическое название: сlarіthromycin- 6–О–метилэритромицин;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-фиолетового цвета (для дозировки 250 мг)- таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой, жёлтого цвета, с насечкой с одной стороны (для дозировки 500 мг);
Состав 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, тальк очищенный, магния стеарат, аэросил, натрия крахмалгликолят, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, краситель индигокармин и краситель Ponceau 4R (для дозировки 250 мг)- хинолин жёлтый (лак) (для дозировки 500 мг).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС J01F А09.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кларитромицин - антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина. Измененная структура молекулы делает препарат более биодоступным, стабильным в кислой среде, повышает концентрацию в тканях, расширяет антимикробный спектр, пролонгирует период полувыведения, что дает возможность назначать препарат дважды в день, тем самым улучшая процесс лечения больных. Препарат подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Кларитромицин активный против большинства штаммов таких микроорганизмов:
- аэробных грампозитивных - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes- альфа-гемолитических стрепотококков (группа viridans)- Streptococcus pneumoniae- Streptococci (групп C, F, G)- Listeria monocytogenes;
- аэробных грамнегативных - Haemophilus influenzae (parainfluenzae)- Neisseria gonorrhoeae- Helicobacter pylori- Legionella pneumophila- Moraxella (Branhamella) catarrhalis-
- микобактерий - Mycobacterium leprae- Mycobacterium chelonae- Mycobacterium fortuitum- Mycobacterium kansasii- комплекс Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
- остальных микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae- Chlamydia pneumonіae (trachomatis)- Campylobacter jejuni- Borrelia burgdorferi- Treponema pallidum.
Продукция бета-лактамазы не влияет на активности препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2-3 час. Биологическая доступность составляет почти 68 %. После абсорбции препарат проникает в большую часть тканей, кроме ЦНС. В тонзиллярной и лёгочной тканях наблюдаются выше концентрации препарата, чем в остальных тканях- концентрации в тканях выше, чем в сыворотке.
С белками связывается 80 % препарата. Метаболизируется печенью с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую же, или на 1-2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробную активность, чем неизменные вещества. Экскретируется с мочой - 36 % дозы, с калом - 52 %. Период полувыведения зависит от дозы: при дозе 250 мг каждые 12 часов – 3-4 часа, при дозе 500 мг каждые 12 часов – 5-7 часов.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к Кларитромицина микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит);
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония внебольничная, госпитальная);
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление, стрептодермия, стафилодермия);
распространенные или локализированы микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare- локализированы инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii-
распространенные инфекции, вызванные комплексом Mycobacterium avium у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов, что меньшая или равна 100/мм3;
одонтогенные инфекции.
Кларитромицин одновременно применяют с препаратами для торможения кислотности желудочного сока для эрадикации H.pylori при лечении дуоденальной язвы.
Способ использования и дозы. Для взрослых и детей, старше 12 лет, средняя доза составляет 250 мг 2 раза в сутки. В случае потребности Кларитромицин можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-14 дней, за исключением внебольничной пневмонии и синусита, которые нуждаются лечения в течение 6-14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в другой лекарственной форме.
Дозировка для пациентов с поражениями почек и печени определяет врач, соответственно к ступени недостаточности функции.
Видео: Хеликобактер лечение.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) дозу Кларитромицина следует корректировать. Предлагаются такие дозы:
| Доза при клиренсе креатинина >30 мл/минут | Скорректирована доза при клиренсе креатинина <30 мл/минут |
| По 500 мг 2 раза в сутки | Начальная доза 500 мг, потом по 250 мг 2 раза в сутки |
| По 250 мг 2 раза в сутки | 250 мг 1 раз в сутки |
При лечении микобактериальных инфекций рекомендована доза для взрослых составляет 500 мг, 2 раза в день.
Видео: Clarithromycin
Лечение распространенных микобактериальных инфекций больных СПИДом нужно продолжать до улучшения клинического и микробиологического состояния. Кларитромицин необходимо применять вместе с другими антимикробными препаратами.
Лечение нетуберкулёзных микобактериальных инфекций необходимо удлинять за решением врача.
Рекомендованная доза для профилактики микобактериальных инфекций – 500 мг, дважды в день.
Для лечения одонтогенных инфекций рекомендована доза – по 1 таблетке 250 мг, дважды в день, в течение 5 дней.
Для эрадикации H.pylori предлагаются такие схемы лечения.
Схема лечения тремя препаратами:
500 мг Кларитромицина, дважды в день, одновременно с приёмом ингибитора протонной помпы (например, лансопразол, пантопразол, омепразол) в соответствующей дозе и амоксициллина 1000 мг, дважды в день, в течение 10 дней.
Схема лечения двумя препаратами:
500 мг Кларитромицина, три раза в день, одновременно с приёмом ингибитора протонной помпы (например, пантопразол, омепразол) в соответствующей дозе, в течение 14 дней, потом принимать ингибитор протонной помпы (пантопразол, омепразол) в соответствующей дозе, в течение следующих 14 дней.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, смены вкуса, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (крапивница, высыпание на коже, в единичных случаях – анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона)- временные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, ощущение тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, затуманивание сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация: глоссит, стоматит, грибковые поражения слизистой рта и обесцвечивания языка- гипогликемия- лейкопения и тромбоцитопения- псевдомембранозный колит. Подобно к остальным макролидных антибиотиков при применении Кларитромицина возможны пролонгация QT- интервала, тахикардия и трепетания/мерцания желудочков.
Во время лечения Кларитромицином возможно возникновение суперинфекций, обусловленных резистентными бактериями или грибками, в таком случае необходимо отказаться от лечения препаратом.
Противопоказания. Кларитромицин противопоказаний пациентам, что имеют повышенную чувствительность к макролидам. В случае возникновения аллергических реакций или реакции повышенной чувствительности необходимо проводить неотложную поддерживающую терапию. Препарат не назначают в данной лекарственной форме детям до 12 лет.
Передозировка. При передозировке возможны желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диарея).
Терапевтические меры при передозировке направленные на удаления вещества из организма с помощью промывание желудка зондом и проведение общих поддерживающих мероприятий. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективные.
Особенности использования. Кларитромицин следует с осторожностью принимать больным с нарушениями функций печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста.
Во время беременности назначают препарат только после тщательной оценки сравнения пользы и риска, особенно в первый триместр беременности. Данные про применение препарата в период лактации отсутствуют. Кларитромицин и его активный метаболит обнаруживаются в грудном молоке.
Препарат можно принимать с едой, молоком и натощак. Приём с едой уменьшает скорость, но не степень всасывание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Кларитромицина с теофиллином, карбамазепином, астемизолом, алкалоидами рожков, триазоламом, мидазоламом, циклоспорином наблюдается повышение содержимого последних в плазме крови.
Одновременное назначение Кларитромицина и терфенадина приводило к повышению в 2-3 раза концентрации кислого метаболита терфенадина в сыворотке крови, а также удлинения интервала QT на ЭКГ, что не сопровождалось появлением клинически значимых симптомов. Одновременного использования этих препаратов следует избегать.
Одновременное использование Кларитромицина с цизапридом, пимозидом может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии.
При одновременном применении Кларитромицина с хинидином или дизопирамидом возможны случаи мерцания/трепетания желудочков. Необходимый контроль уровня этих препаратов в крови в период лечения Кларитромицином.
При приёме Кларитромицина одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контролю за её уровнем.
При одновременном применении Кларитромицина и рифамбутина или рифампицина концентрация Кларитромицина в сыворотке крови уменьшается (более, как на 50 %).
При одновременном применении с Кларитромицином действие варфарина усиливается. Поэтому больным, которые принимают варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.
При одновременном приёме Кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, например, ловастатина или симвастатина, очень редко наблюдалось рабдомиолиз.
Одновременное использование таблеток Кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами может повлечь снижение постоянных уровней зидовудина в крови. Но таковое взаимодействие не наблюдается у ВИЧ-инфицированных детей при одновременном применении Кларитромицина в суспензии с зидовудином или дидеоксинозином.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.
