Лекоклар
Лекоклар (Lekoklar)
Международное название: clarythromycin;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 250 мг: овальные обоевыпуклые таблетки охристо-жёлтого цвета с надписью "250" на одной стороне;
таблетки по 500 мг: овальные обоевыпуклые таблетки охристо-жёлтого цвета с надписью "500" на одной стороне;
Состав 1 таблетка Лекоклара содержит 250 мг или 500 мг кларитромицина;
другие составляющие: поливинилпиролидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал заблаговременно желатинизированный, тальк, кислота стеариновая, натриякарбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, железа оксид, титана диоксид, ванильный отдушка, воск карнаубский, вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС - J01FA09.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Его антимикробное действие обусловлено торможением синтеза белков в бактериальной клетке, вследствие чего формируется дефицит основных бактериальных белков, что приводит к нарушению нормальной жизнедеятельности микроорганизмов.
Наиболее характерным для макролидных антибиотиков, в том числе кларитромицина, является бактериостатический эффект, однако, он может проявлять также бактерицидное действие.
Кларитромицин проявляет активность относительно таких микроорганизмов:
Грампозитивные микроорганизмы: стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
Грамнегативные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori-
Анаэробы: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus;
Внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae и Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме M. tuberculosis.
Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен относительно атипичных микобактерий.
Отмечается высокая степень перекрестной стойкости микроорганизмов для эритромицина и кларитромицина.
Фармакокинетика. Кларитромицин остается стабильным в присутствии кислоты, что производится в желудке- он хорошо всасывается. Пища не влияет на степень всасывание кларитромицина, однако, в её присутствии всасывание может замедляться. Приблизительно 20% введенного кларитромицина подлежит немедленному превращению в 14-гидроксикларитромицин, который действует аналогично кларитромицина. Он быстро проникает в жидкости и ткани организма. Как правило, концентрация кларитромицина в тканях в 10 раз выше, чем в сыворотке крови.
Кларитромицин испытывает активного метаболизма в печени с участием цитохрома Р450. Известны не менее всего 7 метаболитов. Препарат выводится в мочу в виде метаболитов или в неизменном состоянии, в меньшей ступени он выводится через желудочно-кишечный тракт. В мочу выводится приблизительно 20 – 30 % в неизменном состоянии.
Период полувыведения кларитромицина составляет 3 – 4 часа при введении его в дозе 250 мг каждые 12 часов и 5 – 7 часов при введении его в дозе 500 мг каждые 12 часов.
Показания к применению.
Инфекции верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзилофарингит, острый средний отит, острый синусит).
Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бактериального бронхита, внебольничная пневмония (также атипичная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Микобактериальные инфекции, вызванные M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M. leprae.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, что ассоциированная с Helicobacter pylori (обязательно в комбинации с другими лекарственными средствами).
Способ использования и дозы. Таблетку Лекоклара нельзя разламывать, её следует проглотить целой, запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет. Обычная доза для взрослых составляет 250 – 500 мг два раза в сутки в течение 7 – 14 суток.
В клинических испытаниях была показана эффективность более короткого курса лечения острого бронхита и среднего отита (5 – 6 суток).
Пациентам с ВИЧ-инфекцией или инфекцией, вызванной M. avium complex, следует назначать 1 – 2 г кларитромицина в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 г.
Схемы, которые рекомендованные для лечения взрослых.
| Инфекционное заболевания | Доза (каждые 12 часов) | Продолжительность лечения (суток) |
| Тонзилофарингит | 250 мг | 10 суток |
| Острый синусит | 500 мг | 14 суток |
| Обострения хронического бронхита и /или внебольничная пневмония, вызванная: S. pneumoniae M. catarrhalis H. influenzae M. pneumoniae | 250 мг 250 мг 500 мг 250 мг | 7-14 суток 7-14 суток 7-14 суток 7-14 суток |
| Инфекции кожи и её структур | 250 мг | 7-14 суток |
| Возбудитель | Продолжительность лечения | |
| Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии) | 250 мг 2 x /сут – 500 мг 3 x /сутки | 14 суток |
Коррекция дозы при нарушениях функций печени и почек. Для пациентов с нарушениями функции печени при нормальной работе почек коррекция дозы препарата не необходима.
Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) следует уменьшить дозу препарата в 2 раза, или в 2 раза увеличить интервалы между его приёмами.
Коррекция дозы для пациентов старшего возраста. Для пациентов старшего возраста коррекция дозы не необходима, за исключением случаев тяжелого нарушения функции почек.
Побочное действие. Большинство побочных эффектов, которые наблюдались при приёме препарата, были слабыми или проходящими. Чаще наблюдаются желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, нарушения пищеварение, боль в желудке), головная боль. Могут возникнуть стоматит, глоссит, смена вкусовых ощущений, реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, анафилаксия, очень редко – синдром Стивенса-Джонса). Имели место единичные сообщения про реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение, затуманивание сознания, беспокойство, бессонница, тяжелые сновидения).
В исключительных случаях отмечали повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.
С применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали возникновение желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и torsades de pointes, у некоторых пациентов с увеличенным QT-интервалом.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к кларитромицина и /или к какому угодно другому макролидному антибиотику.
Тяжелые заболевания печени, а также приема пациентом терфенадина, цисаприда или пимозида.
Передозировка. Излишняя доза лекарств, как правило, вызывает желудочно-кишечные нарушения, головная боль и затуманивание сознания. Рекомендуется промывание желудка в течение 2 часов после приема препарата.
Особенности использования Лекоклара. Следует с осторожностью назначать кларитромицин пациентам с заболеваниями печени и тяжелыми заболеваниями почек.
С осторожностью применяют препарат для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца и нарушением электролитного баланса в анамнезе.
Если в период лечения с явилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.
Использование в периоды беременности и лактации. Данные касающиеся безопасности использования кларитромицина при беременности и кормлении грудью отсутствуют. Как и другие макролидные антибиотики, кларитромицин проникает в грудное молоко.
Если пациентка беременна, планирует беременность или забеременела в период лечения препаратом, она должна поставить в известность про это врача, поскольку при беременности и грудном вскармливании кларитромицин назначают в исключительных случаях, учитывая пользу лечения и его возможную негативное действие.
Лечение детей. Безопасность и эффективность использования кларитромицина для лечения детей возрастом до 6 месяцев не установлена.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кларитромицин испытывает метаболизм в печени, где он ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450. В результате этого метаболизм остальных лекарственных средств, который также осуществляется с помощью данной ферментной системы, может замедляться, их сывороточные концентрации при этом повышаются, что может привести к отравления.
Одновременное использование кларитромицина с терфенадином, цисапридом и пимозидом противопоказано.
Не рекомендуется применять кларитромицин одновременно с дигидроэрготамином, дигоксином и астемизолом.
При назначении кларитромицина одновременно с бензодиазепинами, карбамазепином, циклоспорином, ранитидином, нитратом висмута, рифабутином, саквинавиром, такролимусом, теофиллином, варфарином и зидовудином необходим тщательный контроль за лечениям- при возможности следует проводить выяснения сывороточных концентраций данных препаратов, дозы которых могут обнаружиться слишком низкими.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 года.
