Омепразол-н.с.
Видео: Response to comments on the video "soda inside ?! INJURY significantly exceeds the benefit"
Омепразол-Н.С. (Omeprazole-N.S.)
Общая характеристика:
международное и химическое название: omeprazole- (5-мэтокси-2-[[(4-мэтокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфанил]-1Н-бэнзимидазол);
Основные физико-химические характеристики: желатиновые капсулы красного цвета №2, содержимое-микрогранулы шароподобной формы, покрытые оболочкой белого или белого с кремовым оттенком цвета;
Состав 1 капсула включает омепразола 0,02 г;
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы „протонного насоса". Код АТС А02В С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Омепразол-Н.С. – антисекреторный противоязвенный препарат. Подавляет фермент Н+/К+-АТФазу, ответственный за секрецию соляной кислоты клетками желудка. Омепразол принадлежит до независимого класса ингибиторов секреции соляной кислоты, которые блокируют конечную фазу секреторного процесса.
Омепразол уменьшает не только базальную секрецию кислоты, но и ту секрецию, которая может быть стимулирована, независимо от вида стимулятора- он повышает величину рН и уменьшает секреторный объем.
При рН<4 омепразол испытывает протонирование с образованием более активной части, а именно омепразола сульфенамида. Время, пока он остается в клетке, является более долговременным чем период полувыведения основы омепразола из плазмы. Адекватно низкую величину рН можно выявить только в кислотной клетке. Этим объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и таким образом ингибирует его активность.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. Одновременное употребление антацидных средств не влияет на абсорбцию препарата. Максимальной концентрации в сыворотке крови препарат достигает за 1,5 час после использования. Биодоступность 50 - 60%. До 95% препарата связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет до1 час. Практически полностью метаболизируется в организме, в основном в печени. Во время 6 час после применения препарата до 60% удаляется с мочой в виде метаболита, только 0,1% употребленной дозы – в неизменном виде. Во время 4 дней с мочой в виде метаболитов выводится 76% употребленной дозы, остальное - с фекалиями. У больных на печеночную недостаточность период полувыведения растет. При разовом употреблении в дозе 20 мг Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в среднем на 36% (через 1 - 4 час после употребления), действие продолжается до 24 час. При курсовом применении препарата антисекреторный эффект увеличивается в течение 4 - 5 дней, после чего стабилизируется на уровни 50 - 60%.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострение, рефлюкс-эзофагит, синдром Золингера-Эллисона, профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота, противоревматические препараты), пептическая язва желудочно-кишечного тракта, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Способ использования и дозы. Капсулы принимают внутрь, желательно утром до еды, не разжевывая, не дробя, запивая достаточным количеством жидкости (возможный прием с едой).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат рекомендуется принимать в дозе 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 2 – 4 недель- при рефлюкс-эзофагиты – по 20 мг- 40 мг (1-2 капсулы) 2 раза в сутки в течение 2- 4 недель.
При синдроме Золингера-Эллисона доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг (3 капсулы Омепразола-- Н.С.) один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг (4-6 капсул) в сутки, в таком случае её делят на 2 приема.
Для профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных нестероидными противовоспалительными препаратами, препарат назначают в дозе 20 мг (1 капсула) Омепразола- Н.С. 1 раз в сутки в течение 4 недель. Когда 4-недельного лечения недостаточно, препарат назначают еще в течение 4 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в составе комбинированной терапии:
Омепразол- Н.С. по 20 мг, амоксицилин 1 г 2 раза в сутки, кларитромицин по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 7 суток или
Омепразол- Н.С. по 20 мг 2 раза в сутки, тетрациклин 0,5 г 4 раза на сутки, метронидазол по 0,5 г 3 раза в сутки, висмута субсалицилата (субнитрата) по 120 мг 4 раза в сутки в течение 7 суток.
Побочное действие. Омепразол- Н.С как правило переноситься хорошо, но в отдельных случаях возможны артралгия, мышечная слабость, миалгия- головная боль- иногда – слабость, легкое головокружение, парестезии, сонливость, бессонница- диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм- в отдельных случаях – стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, повышение активности печеночных ферментов (с повышением и без повышение уровня билирубина)- гинекомастия- лейкопения, тромбоцитопения- кожное высыпание, крапивница, зуд- периферические отеки, нарушение зрения, смены вкуса.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату- беременность и лактация- детский возраст до 14 лет- подозрение на возможность злокачественному развития язвы (поскольку лечение может смазать симптомы и затримати диагностику).
Передозировка. Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждения, головная боль, повышение потовыделение, сухость во рту, тошнота, тахикардия.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественному новообразования в желудочно-кишечном тракте, особенно при язве желудка (прием препарата может маскировать симптоматику и затруднить диагностику).
У пациентов с нарушенной функцией почек или дисфункцией печени, а также у пациентов пожилого возраста (за исключением лечения синдрома Золингера-Эллисона) суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки.
У пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо установить статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивных пациентов лечения должно быть сфокусированным на уничтожении этой бактерии в всех случаях, когда это возможно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Доказано, что Омепразол-Н.С. замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина, а также остальных лекарственных средств, которые метаболизируются путём окисления в печени. В связи с этим, в случае комбинации его с указанными препаратами необходимо снижение доз этих препаратов.
При одновременном назначении Омепразола-Н.С. и кларитромицина проистекает повышение их концентрации в плазме крови.
Омепразол-Н.С. изменяет биодоступность какого угодно лекарственного средства, всасывание которого зависит от рН (кетоконазол, соли железа и др.).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности - 2 года.
