Церол
Церол (Cerol)
международное и химическое название: Оmeprazole- 5-метокси-[(4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил)метил)сульфанил]-1Н-бензиимидазол;
Основные физико-химические характеристики: от белого до почти белого цвета лиофилизированная масса, которая не включает примесей;
Состав 1 флакон Церола включает омепразол натрия ВР, эквивалентно омепразола 40 мг;
другие составляющие : натрия карбонат (безводный В.Р.).
Форма выпуска лекарства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы.
Код АТС А02ВС01.
Фармакологические свойства Церола . Фармакодинамика. Омепразол контролирует кислотную секрецию путём торможения желудочной Н+/К+ -АТФазы («протонного» насоса) , энзиму, который отвечает за конечную стадию в секреции соляной кислоты париентальными клетками желудка. Это обеспечивает эффективное торможение как базальной, так и стимулированной секреции независимо от природы возбудителя. Препарат не влияет на ацетилхолиновые или гистаминовые рецепторы. Для быстрого эффекта и обратного регулирования секреции соляной кислоты достаточно назначение препарата 1 раз в сутки, который приводит к быстрого снижение кислотности желудочного содержимого приблизительно на 90% продолжительностью более 24 часа. Кроме действия на кислотность желудка, омепразол уменьшает общий объем желудочного сока и тормозит выработку пепсина.
Видео: CAROL - Official International Trailer - On Blu-ray & DVD March 21st
Фармакокинетика. После внутривенного введения омепразола начало антисекреторного действия наступает в течение одной часа, с максимальным действием, которая наступает в течение двух часов. Разовая внутривенная доза омепразола 40 мг проявляет аналогичное действие на кислотность желудка в течение 24 часов, как и повторные пероральные дозы 20 мг в день.
Несмотря на то, что период полураспада омепразола очень короткий (~50 минут), антисекреторное действие продолжается дольше за счет связывания с париетальным ферментом Н+/К+-АТФазы. После приостановки использования препарата секреторная деятельность возобновляется постепенно, в течение 3 - 5 дней. Ингибиторное действие омепразола на базальную секрецию является дозозависимостью и увеличивается при повторном ежедневному введении, достигая равновесия после четырех дней.
Видимый объем распределение омепразола у здоровых субъектов и у пациентов с почечной недостаточностью почти одинаковый. Объем распределение сниженный у пациентов пожилого возраста с печеночной недостаточностью. Связывание омепразола с белками плазмы составляет около 95 %. Средний период полураспада омепразола составляет приблизительно 40 минут. Омепразол почти полностью метаболизируется через систему цитохром Р450 в печени. Не было сообщений, что любой метаболит проявляет действие на секрецию желудочной железы. Почти 80 % дозы омепразола, который применяется внутривенно, выводится в виде метаболитов с мочой и остаточное часть с калом.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные кровотечением, рефлюкс-эзофагит.
Способ использования и дозы. Для пациентов, которые не могут принимать омепразол перорально, рекомендуется применять внутривенно 40 мг омепразола 1 раз в сутки, в течение 5 дней.
Омепразол 40 мг в виде инъекций должен применяться только внутривенно и не может вводиться любым другим путём.
При внутривенных инъекциях каждый отдельный флакон с дозой, что включает лиофилизированный порошок омепразола 40 мг, следует растворять в 10 мл стерильной воды для инъекций. Получены в результате концентрации омепразола 4 мг/мл следует вводить медленно (в течение 5 минут) в виде внутривенной инъекции.
При внутривенных инфузиях отдельный флакон с дозой следует растворять или в 100 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0, 9 % в/об) или в 100 мл раствора глюкозы для внутривенных инфузий (5 % в/об). Другие растворы для этой инфузии использовать нельзя. Инфузию следует вводить в течение 20 – 30 минут. Раствор Церола следует использовать в течение 3 часов после приготовления и какое-либо неиспользованную часть следует уничтожить. Раствор нельзя сохранять в холодильнике.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль (более 1 %), редко – головокружение, сонливость, бессонница, парестезии, ухудшение общего состояния больного.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм (более 1%), в отдельных случаях – смена вкусовых ощущений, повышена активность печеночных ферментов с повышением и без повышение показателей билирубина.
Видео: Carol
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: редко – кожное высыпание, крапивница и /или зуд.
Другие: в отдельных случаях – периферические отеки.
Видео: CAROL Unaired Clip - Too Hot for TV (2016) Cate Blanchett, Rooney Mara
Противопоказания. Противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к препарату.
Взаимодействие Церола с другими лекарственными средствами. Омепразол может замедлять выведение диазепама, варфарина и фенитоина и, возможно, остальных препаратов, которые метаболизируются путём окисления в печени.
Видео: Giant Eel Swims Up Carol Vorderman's Shorts! | I'm A Celebrity...Get Me Out Of Here!
Пациенты должны находиться под надзором врача для выяснения, в случае необходимости, коррекции дозировки этих препаратов, если они принимаются одновременно с омепразолом.
Вследствие его глубокого и долговременного торможения секреции желудочной
кислоты, теоретически возможно, что омепразол может мешать абсорбции преператов, для которых значение рН желудочного сока является важным определяющим фактором их биодоступности (например кетоконазол, сложные эфиры ампициллина и соли железа) .
Передозировка. Однократное введения 200 мг препарата, а также его введение в течение 3 дней в суммарной дозе 520 мг не приводило к развитию каких-либо угрожающих симптомов и не потребовало проведение специфической терапии.
Особенности использования Церола.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно у пациентов с язвой желудка), так как лечения препаратом может маскировать симптоматику и продлить срок установление правильной диагностики. Лечение не требует специального подбора доз для больных пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией печени может быть необходимо снижение дозы, поскольку омепразол метаболизируется в печени, и час его выведение в таких пациентов более длительный в сравнении с обычными пациентами. Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени рекомендованная суточная доза 10-20 мг. Не рекомендуется применять препарат для лечения детей, беременных и женщин, которые кормят грудью, поскольку отсутствует клинический опыт безопасности использования омепразола в этой категории пациентов.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже + 25°С.
Срок годности – 2 года.
