Омепразол
Омепразол - инструкция для медицинского использования препарата
(Omeprazole)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Omeprasole- 5-мэтокси-(((4-мэтокси-3,5-диметил-2-пиридинил) метил)сульфанил)-1Н-бэнзимидазол;
Основные физико-химические характеристики: двухцветные (коричневато-розовые / беловато-розовые) капсулы с твердого желатина размера "2", которые содержат от белого до почти белого цвета гладкие гранулы сферической формы с кишечнорастворимым покрытием;
Состав. 1 капсула включает омепразола 20 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, манитол, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат, масло рициновое, кислоты метакриловой сополимер, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибитор "протонного насоса". Код АТС А02В С.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Омепразол контролирует кислотную секрецию путём ингибирования желудочной Н+, К+ -АТФази (кислотного насоса), энзима, который отвечает за конечную стадию, в секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Изучение использования разовых доз у людей (здоровых волонтеров и больны язвой двенадцатиперстной кишки или с синдромом Золлингера-Эллисона) показали, что Омепразол ингибирует оба (и базальную, и стимулированную) секреции дозозависимым способом. Кратковременные исследования доводят, что оптимальным дозировкам является 20 или 30 мг один раз в сутки. Кроме действия на кислотность желудка, Омепразол уменьшает общий объем желудочного сока и ингибирует выработку пепсина. Он не действует на фактор базальный или стимулированный внутренней секреции, скорость опорожнения желудка, или большая часть желудочно-кишечных гормонов, кроме гастрина.
Фармакокинетика. Абсорбционные характеристики омепразола является дозозависимыми. После использования капсул с гранулами с кишечнорастворимым покрытием средние пиковые концентрации Омепразола достигаются в пределах 0,5 до 3,5 часа. При концентрациях, которые покрывают обычную терапевтическую зону, связывание с протеинами составляет
95 - 96 %. Период полувыведения в плазме составляет - от 0,5 до 1 часа. Около 75 - 78 % дозы, которая принимается, выводится с мочей и 18 - 19 % - с калом. Среднее значение клиренса плазмы становило 31,8 л/г. После абсорбции Омепразол быстро метаболизируется и отмечается образования трёх метаболитов - омепразола сульфона, сульфиду и гидроксиомепразола.
Показания для использования. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе пептические язвы, асоцииовани с Helicobacter pylori- рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит- патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринний аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы).
Применение и дозы препарата. При отсутствии особенных назначений врача рекомендуются ориентировочные дозы. Язва двенадцатиперстной кишки - по 1 капсуле препарата (20 мг) в день в течение 2-4 недель (у резистентных случаях - до 2 капсул в день).
Язва желудка - по 1 капсуле в день в течение 4-6 недель (у резистентных случаях - до 2 капсул в день).
Эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсулы в день в течение 4 недель, при тяжёлом течении заболевания курс продолжается до 6-8 недель.
Протирецидивное лечения дуоденальных и желудочных язв - по 1 капсуле в день. Протирецидивное лечения гастроезофагеальной рефлюксной болезни - 1 капсула в день в течение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера-Эллисона - доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выходного уровня желудочной секреции, обыкновенно начиная с 60-80 мг в сутки, доза 80 мг и более разделяется на 2 приема.
Лечение эффективное, если удается достигнуть снижение уровня желудочной секреции до 10 моль/час и ниже.
Для эрадикации H. pylori рекомендуются определенные схемы лечения.
Омепразол по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в день + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки + кларитромицин по 250 мг 3 раза в сутки или амоксицилин 500 мг 4 раза в сутки + висмутасобсалицилат по 131 мг 4 раза в сутки или висмутасубцитрат по 120 мг 4 раза в сутки в течение 7 или 14 дней;
Омепразол по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в день + кларитромицин по 250 мг 3 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 4 раза в сутки в течение 7 или 14 дней.
Оптимальную схему эрадикации H. pylori рекомендует врач.
Побочное действие. Омепразол как правило хорошо переносится. При лечении Омепразолом иногда могут возникнуть такие, обыкновенно оборотные, побочные явления: - со стороны органов пищеварения: диарея или запор, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме- - со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии, в склонных больных - депрессия и галлюцинации- - с бока опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия;
- кожная реакция: кожная высыпания, крапивница, мультиформная эритема;
- другие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потовыделение, понос.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. В связи с отсутствием опыта не рекомендуется применять препарат в детской практике, назначать беременным и матерям, которые кормят грудью.
Передозировка. Не было случаев, связанных с намеренным передозировкам. Дозировка до 360 мг в день хорошо переносились. Не известен какой-либоспециальный антидот. Омепразол стойко связывается с протеинами, поэтому не поддается диализа. В случае передозировки лечения должно быть симптоматическим.
Особенности использования. Симптоматическое улучшения после начала лечения Омепразолом не исключает возможности наличии злокачественному образования, поэтому необходимо исключить возможность малигнитета до начала лечения.
Омепразол не влияет на выведение Редкой и твердой еды с желудка, секрецию внутреннего фактора, изготовления пепсина. После 14-дневного использования Омепразола у здоровых лиц значительно повышалась количество живых бактерий в желудке.
Все отклонения возвратились к норме в течение 3 дней после приостановки лечения. Следует учитывать, что при снижении кислотности желудка повышается риск заболевания инфекцией, которая передается перорально (сальмонеллез), поскольку соляная кислота желудка уничтожает эти бактерии и, возможно, вирусы. Поэтому предупредительных мероприятий следует придерживаться больным с патологией иммунной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Омепразол может замедлять выведение диазепама, варфарина и фенитоина, препаратов, которые метаболизируются путём окисление в печени. Хотя и не было найдено связи с теофиллином или пропанолом у субъектов с нормальными функциями, существуют клинические подтверждения взаимосвязи с другими препаратами, которые метаболизируются через систему цитохром Р - 450 (циклоспорин, дисульфирам, бензодиазепины). Пациенты должны находиться под надзором для выяснения, в случае необходимости, коррекции дозировки этих препаратов, если они принимаются одновременно с омепразолом. Вследствие его глубокого и долговременного ингибирования секреции желудочной кислоты, теоретически возможно, что Омепразол может мешать абсорбции препаратов там, где кишечное значение рН является важным определяющим фактором их биодоступности (например кетоконазол, сложные эфиры ампициллина и соли железа). В клинических исследованиях вместе с Омепразолом, который был принят, использовались препараты, которые нейтрализуют кислоту.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от жидкости и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
