Золсер
Золсер (Zolcer)
международное и химическое название: Omeprazole;
5-метокси-2-[(4-метокси-3,5 диметил – 3-пиридинил)метил] сульфинил–1Н-бэнзимидазол;
основные физико-химические свойства: синие капсулы с маркировкой "ZOLСER", заполненные белыми или почти белыми гранулами;
Состав 1 капсула включает: омепразола – 20 мг;
другие составляющие: крахмал, натрия лаурилсульфат, динатрийгидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, повидон, сахароза, манит, спирт цетиловый.
Форма выпуска лекарства. Капсулы твердые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы "протонного насоса". Код АТС А02ВС01.
Действие лекарства.
Противоязвенный препарат. Ингибитор Na+-К+-АТФ-азы ("протонового насоса"). Тормозит активность Na+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от раздражителя.
При внутреннем применении в дозе 20 мг в сутки Золсер быстро и эффективно уменьшает желудочную секрецию. Максимальный эффект достигается в течение первых 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки кислотность желудочного сока в течение 24 час. постоянно уменьшается приблизительно на 80 %. При этом достигается снижение максимальной секреции соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем на 70 % через 24 час. после приема.
Фармакокинетика. Лекарственная форма препарата – гранулы, покрыты кислотостойкой оболочкой, в капсуле, поскольку омепразол нестойкий в кислотной среде.
Благодаря особенностям лекарственной формы, Золсер полностью всасывается из тонкой кишки. Системная биодоступность препарата после внутреннего приема первой дозы составляет 35%, после повторного приема препарата она увеличивается почти до 60%. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность препарата. Подавление секреции кислоты зависит от AUC, а не от концентрации Золсера в определенное время.
Связывание с белками плазмы составляет почти 95 %.
Метаболизм и выделение: Золсер почти полностью биотрансформируется в печени. Метаболиты (сульфон, сульфид, гидроксиомепразол) не имеют значительного действия на секрецию соляной кислоты. Приблизительно 80 % метаболитов выделяются с мочой, остальное – с калом. Период полувыведения составляет в среднем около 40 мин. При повторном приёме препарата период полувыведения не изменяется.
Показания для использования.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pilori (в составе комплексной терапии)- рефлюкс-эзофагит- профилактика тяжелого рефлюкс-эзофагита- синдром Золингера-Эллисона.
Применение и дозы препарата. Обычно рекомендована доза Золсера – 20 мг (одна капсула) один раз в день.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендована доза составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в день. Уменьшение симптомов заболевания наступает быстро и в большинстве пациентов полное рубцевания язвы проистекает в течение первых 2 недель лечения. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечения нужно продолжать еще 2 недели.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг 1 раз в сутки- рубцевания язвы проистекает обыкновенно в течение 4 недель.
При язвенной болезни желудка рекомендована доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Уменьшение симптомов заболевания проистекает быстро и в большинстве больных полное рубцевания язвы проистекает в течение первых 4 недель лечения. Пациентам, в которых не полностью зарубцевалась язва после 4-недельного курса, необходимо продолжить лечение еще на 4 недели.
При язвенной болезни желудка, резистентный к терапии, препарат назначают по 40 мг 1 раз на сутки. Рубцевания язвы как правило проистекает в течение 8 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pilori, для эрадикации H. риlori препарат назначают по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней в комбинации с антибактериальными средствами.
При выявленной язве двенадцатиперстной кишки лечения препаратом продолжают еще 3 недели в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
При рефлюкс-эзофагиты рекомендована доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Уменьшение выраженности симптомов заболевания проистекает быстро и в большинстве пациентов полное выздоровления наступает в течение первых 4 недель терапии, а в меньшей количества пациентов – через 8 недель. Пациентам с тяжелым ходом рефлюкс-эзофагита назначают Золсер в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
При синдроме Золингер-Эллисона начальная рекомендована доза для этих пациентов составляет 60 мг (3 капсулы) 1 раз в день. В случае этого заболевания доза Золсера должна быть индивидуальной. До последнего часа перед приемам следующей дозы выделение желудочного сока должно быть снижены до 10 мл на час и менее. Дозу, что превышает 80 мг (4 капсулы), нужно распределить на 2 – 3 раза.
Не рекомендуется применять у детей.
Побочное действие.
Золсер как правило переноситься хорошо, но в отдельных случаях возможны артралгия, мышечная слабость, миалгия- головная боль- иногда – слабость, легкое головокружение, парестезии, сонливость, бессонница- диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, в отдельных случаях – стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, повышение активности печеночных ферментов (с повышением и без повышение уровня билирубина)- гинекомастия- лейкопения, тромбоцитопения- кожные высыпание, крапивница, зуд- периферические отеки, нарушение зрения, смены вкуса.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату- при беременности и лактации- детский возраст до 16 лет- подозрение на возможность злокачественному развития язвы (поскольку лечение может смазать симптомы и задержать диагностику).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Золсера и препаратов, которые метаболизируются в печени при участия цитохрома Р450 (диазепам, варфарин, фенитоин), замедляется их выведение из организма (при необходимости одновременного использования этих препаратов возможно снижение их дозы).
Передозировка.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждения, приливы, головная боль, усиление потовыделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности использования.
Перед началом лечения Золсером нужно исключить возможность наличии злокачественного процесса.
С осторожностью нужно применять препарат у больных с нарушениями функции печени. В данной категории больных обнаруживается увеличение периода полувыведения омепразола, поэтому им показано снижение дозы препарата.
Сроки и условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
Срок годности – 2 года.
