Омепразол-вокате
Омепразол-Вокате (Omeprazole-Vocate)
международное и химическое название: оmeprazole- 5-мэтокси-2-[[4-мэтокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфанил]-1H-бэнзимидазол;
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизированный порошок;
Состав. 1 флакон включает 42,6 мг омепразола натрия в перерасчете на 40 мг омепразола;
другие составляющие: натрия гидроксид;
1 ампула растворителя включает полиетеленгликоль 400, кислоты лимонной моногидрат, воду для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Лиофилизованный порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонной помпы".
Код АТС А02ВС01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+ – К+ - АТФ-азы (протонной помпы). Тормозит активность Н+ – К+ АТФ -азы в париетальных клетках желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на конечную стадию секреции соляной кислоты является зависимым от дозы и обеспечивает эффективное ингибирования базальной, стимулированной секреции, независимо от природы стимулированного фактора. Омепразол-Вокате быстро и эффективно ингибирует суточную и ночную секрецию соляной кислоты. Среднее снижение кислотности желудочного сока составляет приблизительно 90 % в течение 24 часов как при внутривенной инъекции, так и при внутривенной инфузии.
Фармакокинетика
Распределение: объем распределения препарата составляет 0,3 л/кг. У больных пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью объем распределения немного более низкий. Связывание омепразола с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.
Выведение: период полувыведения составляет 40 минут, общий плазменный клиренс – 0,3-0,6 л/мин. Омепразол полностью метаболизируется в печени с образованием основного метаболита гидроксиомепразола. Большая часть омепразола (80 %) выводится с мочой в виде метаболитов, а остальное выводится с калом. У больных с ослабленной почечной функцией омепразол выводится в неизменном виде. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени, но омепразол не аккумулируется.
Показания к применению. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
неязвенная диспепсия;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
синдром Золлингера - Эллисона.
Способ использования и дозы.
Для немедленного снижения кислотности желудочного сока рекомендуют внутривенное введение в дозе 40 мг. Препарат назначают внутривенно струйно или капельно. Режим дозировки – индивидуальный. Средняя рекомендована доза составляет 40 мг. Кратность введения – 1 раз в сутки.
При лечении пептичных язв, усложненных желудочно-кишечными кровотечениями, назначают внутривенно капельно Омепразол-Вокате в дозе 80 мг в сутки (8 мг/час), в дальнейшем назначают омепразол перорально по 20 мг с 3-го по 21-и день;
при эрадикации Helicobacter pylori Омепразол-Вокате назначают в дозе
40 мг в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута;
при синдроме Золлингера - Эллисона начальная доза Омепразола-Вокате составляет 80 мг в сутки. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от клинического состояния больного. Если доза превышает 80 мг в сутки, её следует разделить на два введения.
Перед проведением общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого вводят внутривенно Омепразол-Вокате в дозе 40 мг за час до операции.
Пациентам с тяжелой формой заболевания печени назначают Омепразол-Вокате в дозе 20 мг в сутки.
Перед струйным внутривенным введением лиофилизированный порошок, который содержится в флаконе, разводят в 10 мл растворителя (ампула с растворителем добавляется). Раствор препарата вводят медленно, не менее, чем 2 минуты. Разводить препарат необходимо перед применением. Раствор препарата стабильный в течение 4 часов.
Перед капельным внутривенным введением раствор препарата растворяют в 100 мл 0,9 % инфузионного физиологического раствора натрия хлорида
или 5 % инфузионного раствора декстрозы. Полученный раствор вводят в течение 20-30 минут. Инфузионный раствор, растворений в 0,9 % натрия хлорида, необходимо использовать в течение 12 часов. Инфузионный раствор, растворений в 5 % растворе декстрозы, необходимо использовать в течение 6 часов.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, редко – увеличение активности трансаминаз печени- в некоторых случаях – кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит, желтуха.
Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях – головная боль, головокружение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений- в некоторых случаях - депрессия, галлюцинации, возбужденная.
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях – лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: в некоторых случаях – гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: в некоторых случаях – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в суставах.
Дерматологические реакции: в единичных случаях – высыпания или зуд- в некоторых случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница- в некоторых случаях – понос, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Другие: в единичных случаях – недомогание- в некоторых случаях – усиление потовыделение, периферический отек, нарушение зрения.
Побочные действия слабо выраженные и имеют быстропроходящией характер.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к омепразола или к любому компоненту препарата;
беременность;
кормление грудью;
детский и подростковый возраст до 16 лет.
Передозировка.
Симптомы передозировки: нарушение зрения, затуманивание сознания, повышенное потовыделение, сонливость, сухость в ротовой полости, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. При увеличении дозы скорость выведение препарата не изменялась. Специфического антидота не существует. В случае передозировки применяются меры, направленные на выделение омепразола, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Особенности использования.
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частое рвота, рвота с кровью, дисфагия, а также при наличии язвы желудка (или подозрение на язвой желудка) перед началом лечения препаратом нужно исключить возможность злокачественному новообразования, поскольку лечение Омепразолом-Вокате может замаскировать симптоматику и замедлить правильную диагностику.
Для людей пожилого возраста, больных с нарушением функции почек корректирование дозы препарата не проводят.
Управление автомобилем/работа с механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Омепразола-Вокате с кетоконазолом может снизиться абсорбция последнего. Омепразол-Вокате может препятствовать усвоению лекарственных препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочного среды является важным фактором для их биодоступности (сложных эфиров, ампициллина, солей железа, кетоконазола). При одновременном применении с Омепразолом-Вокате возможно замедление выведение диазепама, варфарина, фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 2С19 (нужно снизить дозы этих препаратов). При одновременном длительном применении омепразола и кларитромицина имеет место повышение их концентрации в плазме крови.
Условия и сроки хранения.
Хранят при комнатной температуре (не выше 25 °С) в сухом и защищенном от света месте. Хранят в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
