Элкотеран
Элкотеран (Elkotheran)
международное и химическое название: оmeprazole- 5-метокси-2-[[4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфанил]-1H-бензимидазол;
Основные физико-химические свойства: двухцветные желатиновые капсулы, корпус капсулы телесного цвета или близкого до него с розовым оттенком, крышка – розовая с темным оттенком. Концентрация капсулы – круглые гранулы белого или почти белого цвета с жёлтоватым или кремовым оттенком;
Состав. 1 капсула включает 20 мг омепразола;
другие составляющие: сахароза- крахмал кукурузный- декстроза- лактоза безводная- гипромелоза- натрия лаурил сульфат- L-гидроксипропилцеллюлоза- натрия гидрофосфат двухосновной- гипромелоза- гипромелоза фталат- этилфталат- железа оксид красный- диоксид титана- желатин- вода.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы твердые, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Код АТС А02ВС01. Ингибиторы "протонной помпы".
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+ – К+ - АТФ-азы (протонной помпы). Тормозит активность Н+ – К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на конечную стадию секреции соляной кислоты является зависимым от дозы и обеспечивает эффективное ингибирование базальной, стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. Элкотеран при ежедневном употреблении быстро и эффективно ингибирует суточную и ночную секрецию соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки Элкотеран в дозе 20 мг вызывает стойкое снижение желудочной секреции не менее чем на 80 % в течение 24 часов. Во время использования Элкотерана поддерживается значение рН =>3 в течение 17 часов в сутки.
Воздействие Элкотерана одновременно с антибактериальными препаратами приводить к эрадикации Helicobacter pylori, что дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достигнуть высокого ступени заживление поврежденной слизистой оболочки и устойчивой долговременной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте, а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание: при применении внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция проистекает быстро и полностью при употреблении препарата натощак. При употреблении препарата после еды процесс абсорбции может быть более длительным.
Распределение: препарат быстро проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Максимальная концентрация омепразола в плазме крови достигается через 3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 95 %, преимущественно с альбуминами. Эффект продолжается в течение 24 часов и более. Биотрансформируется в печени.
Выведение: период полувыведения составляет 0, 5 – 1, 0 час. Большая часть омепразола (75%) выводится с мочой в виде метаболитов, а остальное – выводится с калом. У больных с хроническим заболеваниям печени период полувыведения увеличивается до 3 часов.
Показания к применению. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
неязвенная диспепсия;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
синдром Золлингера - Эллисона.
Способ использования и дозы.
Препарат назначают внутрь. Режим дозировки – индивидуальный. Средняя рекомендованная доза составляет 20 мг. Кратность приема – 1 раз в сутки.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострение назначают Элкотеран в дозе 20 мг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 2 недели. Если после первого курса приема препарата полное рубцевания не наступает, назначают повторный двухнедельный курс лечения;
для профилактики обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают Элкотеран в дозе 20 мг в сутки;
при язвенной болезни желудка в фазе обострения назначают Элкотеран в дозе 20 мг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после первого курса приема препарата полное рубцевания не наступает, назначают повторный четырехнедельный курс лечения;
для профилактики обострений язвенной болезни желудка назначают Элкотеран в дозе 20 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг;
для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, появления эрозийных поражений гастродуоденального отдела, а также диспепсических симптомов при язвенной болезни желудка назначают Элкотеран в дозе 20 мг в сутки;
при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Элкотеран назначают в дозе 20 мг в сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после первого курса приема препарата полное лечение не наступает, назначают повторный четырехнедельный курс лечения. Больным с тяжелой формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают Элкотеран в дозе
40 мг в сутки. Курс лечения составляет 8 недель. Больным с гастроэзофагеальною рефлюксною болезнью в фазе ремиссии назначают Элкотеран в дозе 10 мг в сутки, в течение длительного курса поддерживающей терапии. При необходимости дозу увеличивают до 20 – 40 мг;
для эрадикации Helicobacter pylori назначают такие схемы лечения:
| Лекарственные средства | "Тройная терапия" | "Квадротерапия" |
| Элкотеран | у дозе 20 мг 2 раза в сутки | у дозе 20 мг 2 раза в сутки |
| Кларитромицин | у дозе 500 мг 2 раза в сутки | -------------; |
| Метронидазол или Тинидазол | у дозе 400 мг 2 раза в сутки у дозе 500 мг 2 раза в сутки | у дозе 400 мг 3 раза в сутки у дозе 500 мг 2 раза в сутки |
| Препараты висмута | -------------------------; | у дози120 мг 4 раза в сутки |
| Амоксициллин или Тетрациклин | -------------------------; | у дозе 1г 2 раза в сутки у дозе 500 мг 4 раза в сутки |
Продолжительность лечения составляет 7 дней.
При синдроме Золлингера - Эллисона начальная доза Элкотерана составляет
60 мг в сутки. Больным с тяжелой формой заболевания назначают Элкотеран в дозе 20 – 120 мг в сутки. Если суточная доза препарата превышает 80 мг, нужно дозу разделить на 2 части и принимать 2 раза на сутки.
При нарушениях функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза препарата должна не превышать 10– 20 мг в сутки.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, боль в животе, тошнота, метеоризм, редко – увеличение активности трансаминаз печени- в некоторых случаях – кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит, желтуха.
Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях – головная боль, головокружение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений- в некоторых случаях - депрессия, оборотная затуманивание сознания, возбужденная.
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях – лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: в некоторых случаях – гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: в некоторых случаях – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в суставах.
Дерматологические реакции: в единичных случаях – высыпания или зуд- в некоторых случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница- в некоторых случаях – лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Другие: в единичных случаях – недомогание- в некоторых случаях – усиление потовыделения, периферические отеки, пониженные натрия в крови.
Побочные действия слабо выраженные и быстро проходят.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к омепразола или к любому из его компонентов;
беременность;
кормление грудью;
детский и подростковый возраст.
Передозировка.
Симптомы передозировки: нарушение зрения, затуманивание сознания, повышенное потовыделение, сонливость, сухость в ротовой полости, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия наблюдались после приема Элкотерана в дозе от 320 мг до 900 мг. При увеличении дозы скорость выведение препарата не изменялась. Специфического лечения при этом проводить не нужно. В случае передозировки применяются меры, направленные на выделение омепразола, проводят симптоматическую и поддерживающую терапии.
Особенности использования.
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное пониженные массы тела, частое рвота, дисфагия, рвота с кровью, а также при наличии язвы желудка (или подозрение язвой желудка), перед началом лечения препаратом Элкотеран нужно исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение Элкотераном может замаскировать симптоматику и замедлить правильную диагностику.
Людям пожилого возраста, больным с нарушением функции почек не проводят корректирование дозы препарата.
Управление автомобилем/работа с механизмами: опыт использования Элкотерана свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Использование в период беременности: Элкотеран противопоказан для использования в период беременности.
Лактация: при необходимости использования Элкотерана в период лактации нужно прекратить грудное кормление.
Использование в педиатрии: не рекомендуется назначать детям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Элкотерана с кетоконазолом может снизиться абсорбция последнего. При одновременном применении с препаратом Элкотеран возможно замедление выведение диазепама, варфарина, фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 2С19 (нужно снизить дозы этих препаратов). Одновременное использование Элкотерана в дозе 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у больных, которые длительное время применяли препарат и не приводить к смены времени коагуляции у больных, которые длительное время употребляли варфарин.
При одновременном длительном применении омепразола и кларитромицина имеет место повышение их концентрации в плазме крови.
Условия и сроки хранения.
Хранят при комнатной температуре (<= 25°С), в сухом и защищенном от света месте. Хранят в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
