Лансопразол
Лансопразол (Lansoprazole)
Общая характеристика:
международное и химическое название: лансопразол (lansoprazole);
2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторектокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бэнзимидазол;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы № 1, с крышечкой белого цвета и корпусом зеленого цвета, которые содержат пелеты сферической формы белого или почти белого цвета;
Состав 1 капсула включает пелет лансопразола в перерасчете на 100 % лансопразол – 30 мг;
оболочка: желатин, титана диоксид, индигокармин, хинолиновый жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения кислотозависимых заболеваний. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы „протонного насоса". Код АТС А02В С03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лансопразол – противоязвенный антисекреторный препарат. В канальцах париетальных клеток слизистой оболочки желудка метаболизируется в активную форму – сульфонамид, который инактивирует сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-фазы („протонный насос"). Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты, подавляет базальную и стимулированную секрецию и объем секрету, независимо от природы стимулятора секреции. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты зависит от дозы: после приема препарата в дозе 30 мг рН начинает увеличиться через 2–3 час., а желудочная секреция снижается на 97 %. Ингибирующий эффект наращивается в течение 4 дней. После окончания приема препарата кислотность сохраняется ниже 50 % базального уровня в течение 39 часов, рикошетного увеличение секреции не наблюдается. У больных с синдромом Золлингера–Эллисона препарат действует более длительное. Ланспоразол подавляет выработку пепсина (повышается уровень пепсиногену в сыворотке крови).
Препарат имеет гастропротекторное действие. Подавляет рост Helicobacter pylori, способствует образованию специфических IgA до этих бактерий, повышает антихеликобактерную активность остальных препаратов.
Лансопразол повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100 %- обеспечивает быстрое заживление и ослабленные симптомов при язве двенадцатиперстной кишки- эффективный при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной до Н2-блокаторов. Частота рецидивування пептических язв после лечения составляет 55–62 %. При рефлюксном эзофагите полное выздоровления до конца 8 недели приема препарата в дозе 30 мг/сутки отмечается в 88,7 % пациентов.
Фармакокинетика. Всасывание. Лансопразол быстро и почти полностью абсорбируется с тонкого кишечника. На фоне циррозу печени всасывание замедляется. Биодоступность составляет не менее 80 %, уменьшается на 50 % после приема еды, антисекреторный эффект ослабляется. Максимальная концентрация в сыворотке крови (0,75–1,15 мг/мл) после перорального приема 30 мг Лансопразола достигается через 1,5–2,2 часа.
Распределение. Лансопразол связывается с белками плазмы крови на 97–99 %. В интервале доз
15–60 мг фармакокинетика линейная – концентрации в плазме пропорциональной дозе, параметры постоянны и кумуляция не проистекает. Хорошо проникает в ткани, в том числе, в выстилающие клетки желудка.
Выведение. Препарат выводится в виде неактивных метаболитов с жёлчью (2/3) и с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 1,3–1,7 час. у здоровых людей, у людей пожилого возраста – 1,9–2,9 час., у больных с нарушениями функции печени – 3,2–7,2 часа. и сокращенный при нарушении функции почек.
Показания к применению. - Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЕРХ);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori (у составе комбинированной терапии);
- хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;
- неязвенная диспепсия.
Способ использования и дозы. Лансопразол следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат желательно принимать утром, перед едой.
При пептической язве двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 30 мг лансопразола (1 капсула) два раза в сутки в течение 2 – 4 недель;
При пептической язве желудка взрослым назначают по 30 мг (1 капсула) два раза в сутки в течение 2 – 6 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни взрослым назначают по 30 мг (1 капсула) два раза в сутки в течение 4–8 недель- для поддерживающей терапии при ГЕРХ назначают по 30 мг (1 капсула) один раз на сутки в течение длительного времени (до 12 месяцев).
Для эрадикации Helicobacter pylori – взрослым по 30 мг (1 капсула) два раза в сутки (в комбинации с антибактериальными средствами);
Видео: How to pronounce lansoprazole (Prevacid) (Memorizing Pharmacology Flashcard)
При синдроме Золлингера-Эллисона доза определяется индивидуально. Начальная доза препарата для взрослых составляет 3 капсулы в сутки, при необходимости дозу повышают.
При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения взрослым назначают по 30–60 мг (1–2 капсулы) в сутки в течение 2–3 недель.
При неязвенной диспепсии взрослым назначают по 30–60 мг (1–2 капсулы) в сутки в течение 2–3 недель.
Побочное действие. Лечение Лансопразолом переноситься хорошо. Иногда могут возникнуть нижеперечислены симптомы, которые, как правило, исчезают после отмены препарата.
Со стороны системы пищеварения: диарея, снижение или повышение аппетита, тошнота или рвота, боль в животе, сухость во рту, иногда – запор- лабораторно – повышение уровня билирубина, активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, редко – головокружение, сонливость, депрессия, ощущение тревоги.
Видео: Dosing and Dosing Schedule of Lansoprazole
Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, фарингит, ринит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, в особенных случаях – анемия.
Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, полиморфная эритема, очень редко – отек Квинке.
Другие: грипоподобный синдром, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Лансопразола или остальных компонентов препарата- злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта- І триместр беременности- период лактации.
Передозировка. Симптомы передозировки не описаны. Однократный прием препарата в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировка.
Лечение: наблюдение за больным, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Перед началом и после окончания терапии обязательно проводят эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразования желудка. Лечение лансопразолом может маскировать симптомы и отстрочить правильную постановку диагноза.
С осторожностью назначают пациентам с печеночной или/и почечной недостаточностью, людям пожилого возраста. Лечение начинают с половины назначенной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.
В случае, если проглатывания капсулы затруднение, содержимое капсулы можно смешать с небольшим количеством яблочного пюре или фруктового сока.
Использование в педиатрии. Не рекомендуется назначать Лансопразол детям до 14 лет через недостаточность клинических данных про использования препарата в этой возрастной группе, что подтверждают эффективность и безопасность его использования.
Использование при беременности и в период лактации. Противопоказаний прием препарата в І триместре беременности. Использование препарата в ІІ и ІІІ триместрах беременности возможно, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
При лечении препаратом не рекомендуется осуществлять работу, которая требует повышенного внимания, а также управлять транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды и сукральфаты могут снижать биодоступность лансопразола, поэтому их нужно принимать не раньше, чем через 1 час. после приема Лансопразола.
Лансопразол замедляет выведение лекарственных средств, которые метаболизируются в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов)- снижает клиренс теофиллина на 10 %.
Лансопразол снижает всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, препаратов солей железа.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
