Ортанол
Ортанол (Ortanol)
Международное название: omeprazole;
Основные физико-химические характеристики: капсулы по 10 мг : светло-коричневая капсула с отпечатком ОМЕ 10 на обоих боках, который включает жёлтовато-коричневые сферические гранулы;
капсулы по 20 мг : белая капсула, с отпечатком ОМЕ 20 на обоих боках, что включает бежевые сферические гранулы;
капсулы по 40 мг : капсула состоит из белой крышки и светло-коричневого тела, с отпечатком ОМЕ 40 на обеих частях, который включает бежевые сферические гранулы;
Состав. 1 капсула включает омепразола 10 мг , 20 мг или 40 мг ;
другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармелоза, повидон, полисорбат 80, гипромелозы фталат, дибутилсебакат, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы "протонного насосa". Код АТС А02В С01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Омепразол принадлежит к веществам, которые подавляют секрецию желудка. Химически он представляет собой производное бензимидазола, что не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Его антисекреторное действие обусловлено специфическим ингибированием ферментной системы Н+/К+-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Данная ферментная система выполняет роль протонного (кислотного) насоса в слизистой оболочке желудка, поэтому омепразол относят к ингибиторов протонного насоса, что блокирует конечную фазу изготовления соляной кислоты. Эффект является дозозависимым как относительно базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от вида раздражителя.
Фармакокинетика. Абсорбция омепразола начинается только после выходу гранул с кислотостойкой оболочкой с желудка. Абсорбция быстрая, максимальные уровни омепразола в плазме образуются через 0,5 - 3, 5 час после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 30 - 40% для доз 20 - 40 мг , благодаря эффекту первого прохождения через печень. У здоровых людей период полувыведения из плазмы крови составляет 0,5 - 1 час при общем клиренсе 500 - 600 мл/мин. Связывание с белками плазмы крови достигает 95%. При повторных приёмах биодоступность омепразола немного растет. Основная часть введенной дозы (приблизительно 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, часть, что оставался, выводится с фекалиями.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность увеличивается приблизительно на 100%. Плазменный клиренс составляет в среднем 70 мл/минут сравнительно с общим 500 -600 мл/минут в норме.
У пациентов с хроническими заболеваниями почек при клиренсе креатинина, что составляет 10 - 62 мл/минут/1, 73 м2, распределение омепразола практически не отличается от такого у здоровых людей, за исключением небольшого увеличение биодоступности. Скорость выведения омепразола немного снижается у людей старшей возрастной группы, биодоступность при этом растет.
Показания к применению. Ортанол капсулы по 10 мг применяются за такими показаниями:
рефлюкс-эзофагит с выраженной симптоматикою (изжога, регургитация);
профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (для поддерживающего лечения);
профилактика обострений рефлюкс-эзофагита (для поддерживающего лечения);
диспепсия у пациентов без признаков серьёзных желудочно-кишечных заболеваний (снижение массы тела, желудочно-кишечное кровотечение, неконтролируемая рвота);
Ортанол капсулы по 20 мг и по 40 мг применяются за такими показаниями:
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
язвенная болезнь желудка;
эрадикация бактерии Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
патологическая гиперсекреция кислоты (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы и системный мастоцитоз);
гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Ортанол капсулы по 20 мг применяются также для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемам нестероидных противовоспалительных средств (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва).
Способ использования и дозы.
Ортанол капсулы по 10 мг .
Рефлюкс-эзофагит: рекомендована доза – 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 40 мг . Курс лечения – 4 недели. При необходимости приема препарата может быть продолжено еще 4 недели. Если в течение 4 недель состояние больного не получшиться, следует провести повторное обследование.
Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендована доза – 10 мг 1 раз в сутки перед завтраком- при обострениях суточную дозу можно повысить до 20 - 40 мг .
Профилактика обострений рефлюкс-эзофагита: при тяжёлом эзофагиты рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки перед завтраком, при эзофагиты умеренной степени – 10 мг в сутки.
Диспепсия: рекомендована доза – 10 мг 1 раз в сутки перед завтраком. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг . Курс лечения – 4 недели. При необходимости приема препарата может быть продолжено еще в течение 2 недель. Если через 2 недели состояние больного не станет лучше, следует провести повторное обследование.
Ортанол капсулы по 20 мг и по 40 мг .
Видео: От чего бывает изжога. Причины возникновения изжоги
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (при отсутствии Helicobacter pylori): по 20 мг ежедневно перед завтраком. Курс лечения – 2 недели, в отдельных случаях необходимо продолжить терапию еще в течение 2 недель. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к остальным методов лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг в течение 4 недель.
Язвенная болезнь желудка (при отсутствии Helicobacter pylori): по 20 мг ежедневно перед завтраком. Курс лечения – 4 недели, в отдельных случаях необходимо продолжить терапию еще 4 недели.
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибиотиками: 500 мг кларитромицина и 1 000 мг амоксициллина 2 раза в сутки): по 20 мг 2 раза в сутки перед едой или по 40 мг перед завтраком. Совместное терапия назначается в течение 1 недели. Потом лечения продолжать еще 2 недели только Ортанолом – по 20 мг ежедневно перед завтраком.
Патологическая гиперсекреция кислоты: доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз в сутки. Доза и длительность курса лечения определяются с учётом состояния пациента и его реакции на лечения. При назначении дозы, что превышает 80 мг в сутки, её распределяют на несколько приёмов.
Профилактика повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемам нестероидных противовоспалительных средств назначается Ортанол по 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения нестероидными противовоспалительными средствами. Курс лечения как правило – 4 недели.
Капсулы следует принимать перед едой, глотая и запивая небольшим количеством жидкости. Если пациенту тяжело проглотить капсулу, её содержимое можно смешать с небольшим количеством апельсинового или яблочного сока и выпить смесь.
Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе и спине, диарея, запор, метеоризм, головная боль, головокружение, кашель, регургитация кислоты. Очень редко наблюдаются реакции гиперчувствительности, преимущественно кожные: (зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, высыпание на коже, мультиформная эритема, буллёзное воспаление, алопеция). Также возможны бронхоспазм, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, загрудинная боль (типа стенокардии), периферические отеки, миалгия и боль в суставах, парестезия, сонливость, бессонница, затуманивание сознания, возбуждения, депрессия, делирий, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гепатит, повышение активности ферментов печени (сывороточных трансаминаз, гаммаглутарилтрансаминазы, щелочной фосфатазы, билирубина), гипонатриемия, гинекомастия, импотенция, повышение температуры тела, интерстициальный нефрит диагносуеться очень редко.
В начале лечения (первые 2 недели) омепразолом повышаются сывороточные уровни гастрина, что возвращаются к норме после приостановки приема препарата.
Противопоказания. Гиперчувствительность к омепразола или какого угодно другого компонента препарата.
Передозировка.
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышена потливость, приливы крови до головы, головная боль, сонливость, затуманивание сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективный для удаления омепразола из организма через высокая степень связывания с белками. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Улучшение состояния больного при лечении капсулами Ортанола не исключает наличии злокачественного новообразования в желудке, поэтому при подозрении язвой желудка следует исключить возможность раковой опухоли.
Омепразол снижает кислотность желудочного сока, что немного повышает риск инфекций пищеварительного тракта.
Имеются сведения про развитие атрофического гастрита при длительном лечении омепразолом.
Суточная доза для пациентов старшей возрастной группы и для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, как правило, не должна превышать 20 мг .
Для пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не необходима.
Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования не выявлена.
Беременность и лактация.
Контролированное изучения безопасности использования омепразола в период беременности и кормление грудью не проводилась. Поэтому применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Данных про клинически значимое негативное влияние омепразола на вождения автотранспортными средствами или другими сложными механизмами нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с омепразолом может увеличиваться период полувыведения диазепама и фенитоина (рекомендуется определить сывороточную концентрацию фенитоина), варфарина (следует чаще, чем обыкновенно, определить протромбиновое время), а также остальных препаратов, что испытывают окисление в печени. При одновременном назначении Ортанола и препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью цитохрома Р450 (циклоспорина, дисульфирама, бензодиазепинов) может понадобиться коррекция их доз. В связи с сильным и долговременным подавлением секреции кислоты в желудке под действием омепразола может наблюдаться нарушение абсорбции тех лекарств, биодоступность которых большей мерой определяется кислотностью желудочного сока (кетоконазола, интраконазола, эфиров ампициллина, солей железа и цианокобаламина). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Омепразол потенцирует лейкопению и тромбоцитопению, обусловленных веществами, которые подавляют функцию костного мозга- повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
