Лорсек
Лорсек (Lorsec)
международное и химическое название: omeprazole- 5-метокси-2-[[ (4-метокси-3.5-диметил-2-пиридинил]метил]сульфанил]-1Н-бензоимидазол;
Основные физико-химические характеристики: капсулы размера "2" двухцветные (светло-розовые/ темно-розовые), которые содержат гранулы кремового цвета;
Состав 1 капсула включает омепразола - 20 мг;
другие составляющие: сахароза, крахмал кукурузный, манитол, натрия крахмал- гликолят, натрия лаурилсульфат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, масло соевое частично гидрогенизированное, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы „протонного насоса". Код АТС А02В С01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Омепразол является ингибитором «протонного насоса». Омепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию путём влияния на Н+/К+ - АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток и, блокируя активность «протонного насоса» желудка, приостанавливает доступ водородных ионов в полость желудка, которая сопровождается подавлением кислотообразования в желудке.
Омепразол не имеет антихолинергических или антигистаминных свойств.
Фармакокинетика. Всасывание препарата при пероральном приёме проистекает быстро. Биодоступность препарата составляет 20%. Пик концентрации в плазме достигается через 30 - 60 мин. Распределение препарата проистекает в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы очень высокое (приблизительно 95%). Эффект сохраняется в течение 24 час и более. Выделение с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению.
- Неязвенная диспепсия;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- эрозивно-язвенный эзофагит (для коротконемедленного лечения и как вспомогательный препарат);
- хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- пептическая язва (двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения).
Способ использования и дозы.
Доза для взрослых.
При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - по 40 - 60 мг в сутки в течение 4 -8 недель.
Эрозивный эзофагит - по 20 - 40 мг один раз в сутки.
Гиперсекреторная функция желудка (синдром Золлингера-Эллисона) - по 60 мг один раз в сутки. В клинике применяется дозировки до 120 мг 3 раза в сутки. Дозы, которые превышают 80 мг, должны распределяться на несколько приёмов.
Язва двенадцатиперстной кишки - по 20 мг 2 раза на сутки.
Язва желудка (лечения): по 40 мг один раз на сутки в течение 4 - 8 недель.
Пептическая язва, вызванная инфекцией Helicobacter pylori: по 40 мг 2 раза в сутки в комбинации с кларитромицином, амоксициллином или тетрациклином, метронидазолом, препаратами висмута.
Доза для пожилых пациентов.
Необходимый индивидуальный подход в определении дозы, поскольку в таких пациентов выведение препарата из организма замедляется, а биодоступность растет.
При лечении диспепсии Лорсек применяют в течение 4 недель. Если после окончания двух недель пациент не наблюдает улучшения состояния здоровья, стоит исследовать причины органического поражения желудочно-кишечного тракта. В случае побочного течения после первых двух недель приема препарата может быть продолжен еще на 2 недели.
При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Лорсек обыкновенно применяется для недлительных курсов (4 - 8 недель). В случаях рецидивов курс лечения может быть удлиненно еще на 4 - 8 недель до полного выздоровления.
Принимать капсулы Лорсек необходимо непосредственно перед едой, желательно перед завтраком, запивая достаточным количеством воды.
Побочное действие. Увеличение фундальных желёз, которое полностью проходило при скасуванни лечения Лорсеком.
При длительной терапии у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона отмечалось развитие гастро-дуоденальных карценоидных опухолей.
Заболевания печени, включая печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность и гепатоэнцефалопатия.
Явное ингибиторное влияние высоких доз препарата обнаруживается в повышении уровня гастрина и следующей энтерохромафиноподобной гиперплазии клеток.
В единичных случаях наблюдаются другие реакции, которые требуют внимания:
- кожные реакции в виде высыпаний, крапивницы, мультиформной эритемы;
- гематологические нарушения в виде анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
- инфекции мочевыделяющих путей;
- боль в животе или колики;
- астения, боль в спине, нарушение со стороны центральной нервной системы (сонливость, головная боль, бессонница, парестезии);
- проявления диареи, тошнота и рвота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат детям.
Передозировка. Проявления передозировки могут варьировать. Встречались явления депрессии и галлюцинации, обморок, тахикардия, запоры, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений.
Специфического антидота при передозировке Лорсеком не существует. Поэтому лечение должно быть симптоматическим. Лорсек медленно поддается диализу.
Особенности использования. Для больных с печеночной недостаточностью и другими хроническими заболеваниями печени доза препарата не должна превышать минимальную (20 - 40 мг препарата в сутки).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вследствие повышение уровня рН в желудке Лорсек потенциально может влиять на биодоступность каких-либо препаратов, в такой способ он снижает биодоступность производных ампициллина, солей железа, интраконазола или кетаконазолу.
Поскольку метаболизм данного препарата осуществляется в печени, его необходимо с осторожностью назначать вместе с другими препаратами, что имеют аналогичный метаболизм, потому что Лорсек может уменьшить их элиминацию.
Подавление Лорсеком системы цитохромного Р450 энзиму усиливает действие антикоагулянтов, кумаринов а также производных, диазепама и дифедипина, замедляя выведение бензодиазепинов.
Рекомендуется контролировать протромбиновый индекс крови для того, чтобы при необходимости откорректировать дозировки антикоагулянтов и не допустить возникновения кровотечений.
Одновременное применение препарата Лорсек с депрессантами костного мозга может привести к развитию лейкопении или тромбоцитопении. У подобных случаях лечения имеет сопровождаться тщательным контролем на предмет возникновения токсического эффекта.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при комнатной температуре. Срок годности 3 года.
