Ультоп
Ультоп (Ultop)
международное и химическое название: omeprazole;
Основные физико-химические свойства: капсулы 10 мг: двухцветные капсулы – светло-розовый корпус и белый колпачок, заполненные гранулами от белого до едва жёлтоватого или розоватого цветов;
капсулы 20 мг: двухцветные капсулы – светло-розовый корпус и коричнево-розовый колпачок, заполненные гранулами от белого до едва жёлтоватого или розоватого цветов;
капсулы 40 мг: двухцветные капсулы – коричнево-розовый корпус и светло-розовый колпачок, заполненные гранулами от белого до немного жёлтоватого или розоватого цветов;
Состав. 1 капсула включает 10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола;
другие составляющие: сахарные шарики, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, натрия гидроксид;
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы " протонной помпы". Код АТС А02В С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ультоп принадлежит к группе лекарств, которые подавляют секрецию желудочного сока, но не обнаруживают антихолинергического действия или действия антагонистов рецепторов Н2.
На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом Н+/К+-АТФ-азою, известной как протонный насос. Такое связывание является необоротным. Омепразол подавляет активность протонного насоса, которая обнаруживается на конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Он уменьшает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы стимулу. Воздействие омепразола зависит от его дозы. Эффект торможения активности протонного насоса обнаруживается уже через 1 час после назначение лекарств и достигает максимума через 2 часа. Эффект одной дозы продолжается в течение 70 часов. При употреблении повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и потом достигает постоянного значения. После окончания терапии секреторная активность нормализуется в течение 3 – 7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% после употребления повторных доз по 20 мг, и её можно снизить даже на 94% после употребления доз по 40 мг. Во время суток кислотность желудочного сока уменьшается на 80 – 97% после приема доз по 20 мг омепразола и на 92% - 94% - после приема доз по 40 мг. Уменьшение секреции соляной кислоты на 50% продолжается в течение суток.
Фармакокинетика. После перорального использования, омепразол хорошо всасывается и достигает максимальных концентраций в плазме через 0,5 – 3, 5 часа. Концентрация и биодоступность омепразола приблизительно пропорциональном количестве употребленных лекарств. Однако при крупных дозах эта пропорциональность нарушается (через насыщения метаболический способности печени и /или через повышенное всасывание, что зависит от кислотности желудочного сока). Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола, употребленного перорально в разовой дозе от 20 до 40 мг, составляет 30 - 40%, она несколько повышается после приема повторных доз. Низкая доступность омепразола вызванная в основном передсистемным метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями почек, сильно повышается у пациентов с хроническим нарушением функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%).
Большая часть омепразола (приблизительно 77%) выводится с мочой в виде метаболитов. Другая часть выводится с фекалиями. Время полувыведения омепразола для здоровых взрослых составляет от 0,5 до 1,5 часа. Общий клиренс – от 500 до 600 мл/минут.
Показания для использования.
Пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
Неязвенная диспепсия.
Для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
Синдром Золлингера-Эллисона или любом другой заболевании с повышенной секрецией кислоты желудочного сока.
Ультоп 10 мг рекомендованный:
для кратковременного лечения неязвенной диспепсии;
для длительного поддерживающего лечения и профилактики рецидива гастроэзофагального рефлюкса;
для длительного поддерживающего лечения и профилактики рецидива дуоденальной язвы в случае неэффективности протихеликобактерных схем.
Язвенный эзофагит у детей старше 2 лет.
Способ использования и дозы.
Взрослые
Пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с применением нестероидных противовоспалительных лекарств
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером 2 – 6 недель.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером 2 – 4 недели.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером 4 – 8 недель- поддерживающая терапия при ГЭРБ 1 капсула 1 раз в сутки до 12 месяцев.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения
Видео: Ультоп
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером 2 – 3 недели.
Неязвенная диспепсия
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером 2 – 3 недели.
Эрадикация Helicobacter pylori
Рекомендуется по 20 мг (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером (в комбинации с антибактериальными средствами);
Синдром Золлингера-Эллисона или какое-либо другое заболевания с повышенной секрецией кислоты желудочного сока
Дозы подбираются индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг Ультопа в сутки, которую принимают утром. При продолжении лечения дозу следует постепенно повышать, обращая внимание на реакцию организма. Если суточная доза превышает 80 мг, её следует разделить на 2 дозы. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний. Некоторые пациенты принимали по 120 мг омепразола в сутки за 3 приема.
Профилактика рецидива дуодентальной язвы
Обычная доза составляет 10 мг (1 капсула) один раз в день.
Неязвенная диспепсия
Обычная доза составляет 10 мг или 20 мг в день, в течение 2 – 4 недель. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель лечения или снова появляются в ближайшее время, то следует пересмотреть диагноз пациента.
Долговременное поддерживающее лечение для профилактики рецидива гастроэзофагеального рефлюкса
Для профилактики симптомов или эндоскопические не доведеного гастроэзофагального рефлюкса рекомендованная доза составляет 10 мг (1 капсула) в сутки перед завтраком. Если симптомы заболевания возникают снова, то дозу следует повысить. Для профилактики рецидива эрозивного эзофагита рекомендованная доза составляет 20 мг (1 капсула) перед завтраком. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии определены для периода лечения в течение 12 месяцев.
Дети старше 2 лет
Для лечения язвенного эзофагита у детей рекомендованная доза составляет 0,7 – 1, 4 мг /кг массы тела в сутки. Лечение обыкновенно продолжается в течение 8 недель, лечения можно продолжить еще в течение 12 недель. Дозу и срок лечения определяет врач. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Лекарства следует давать утром перед завтраком. Если ребенок не может глотить капсулу, следует её открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурту (приблизительно 1 полное ложка). Следует внимательно следить, чтобы ребенок проглотил лекарства сразу, не пережевывая.
Побочное действие.
Если Ультоп принимают в течение короткого периода времени, нежелательные эффекты возникают редко и обыкновенно бывают слабыми и временными. Они чаще наблюдаются в начале лечения. Тяжелые нежелательные эффекты наблюдаются очень редко.
Во время лечения омепразолом наблюдались такие нежелательные эффекты в более 1% пациентов, которые, однако, не всегда были связанные с лечением: абдоминальная боль, тошнота, диарея, метеоризм, запор, рвота, изжога, головная боль, кашель, высыпание и боль в спине. Как правило, такие побочные эффекты не требовали приостановка лечения.
Про приведены далее нежелательные эффекты сообщалось в единичных случаях (такие нежелательные эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов):
Видео: Берегите желудок: советы гастроэнтеролога
Организм в целом: реакции гиперчувствительности (крапивница, прурит, ангионевротический отек, фоточувствительность, очень редко – также анафилактические реакции), лихорадка, утомляемость, общая слабость.
Метаболические: увеличение веса тела, гипогликемия, гипонатриемия.
Кожа: пурпура, петехия, воспаление кожи, сухая кожа, потеря волос и ангидроз. В исключительных случаях наблюдались тяжелые генерализованные реакции, такие как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона и полиморфная эритема.
Сердечно-сосудистые: стенокардия, тахикардия, брадикардия, учащенное сердцебиение, гипертензия, васкулит, периферический отек.
Желудочно-кишечные: панкреатит, анорексия, раздражения ободовой кишки, смена цвета опорожнение, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту. Долговременное снижение кислотности желудочного сока может повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона наблюдались гастродуоденальные карциноидни опухоли (возможно, через основное заболевания).
Печеночные: незначительное повышение результатов опыты функции печени (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ и билирубина). Наблюдались только единичные случаи заметного повышение этих значений и единичные случаи клинических проявлений таких заболеваний, как гепатит, некроз печени, нарушение функции печени или печеночной энцефалопатии.
Дыхательные: боль в пищеводе, эпитаксис.
Опорно-двигательные: миалгия, боль в костях, мышечные судороги, слабость мышц.
Отдельные органы чувств: звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха.
Нервная система/психические нарушения: агрессивность, депрессия, апатия, сонливость, галлюцинации, спутанное сознание, нарушение сна, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение, парестезия.
Урогенитальные: интерстициальный нефрит, инфекции мочевого тракта, моча, который включает микроскопически частички гноя, протеинария, гематурия, гликозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.
Гематологические эффекты и влияние на органы кроветворение: единичные случаи панцитопении, агранулоцитоз, анемия (также гемолитической анемии), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.
Противопоказания.
Ультоп противопоказаний при известной гиперчувствительности до омепразола или к любому другому ингредиента препарата.
Передозировка.
Известны очень ограниченные сведения касающиеся передозировки омепразола. Пациенты хорошо переносили суточные дозы до 360 мг омепразола. В случае передозировки могут наблюдаться: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, потовыделение, сухость во рту, учащенное сердцебиение и нарушение зрения- редко могут развиться конвульсии, затруднение дыхания и снижение температуры тела.
Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективный. При наличии передозировка рекомендовано симптоматическое лечение и обычные меры.
Особенности использования.
Пища замедляет всасывание омепразола. Поэтому Ультоп следует принимать на пустой желудок, лучше всего – перед завтраком. У лиц, которые употребляют алкоголь после приема омепразола, не наблюдались смены в фармакологических свойствах этанола.
Симптоматическое улучшение в период лечения Ультопом не исключает возможности злокачественному заболевания желудка или пищевода.
Дозировка омепразола не следует изменять для пациентов пожилого возраста.
Биодоступность омепразола повышается у больных на цирроз, однако не наблюдалось повышение токсичности омепразола. Хотя нет необходимости в смене дозировки, суточная доза не должна превышать 20 мг.
Ненужно снижать дозы для пациентов с нарушениями почек. Диализ, проведен у пациентов с хроническим заболеваниям почек, не влияет на фармакокинетические свойства омепразола.
Беременность и лактация. Безопасное использования этих лекарств в период беременности не установлена.
Беременные женщины могут принимать эти лекарства, только если ожидаемая польза от приема оправдывает возможный риск для плода. Кормление грудью не рекомендовано в период лечения омепразолом.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические приспособления.
Не сообщалось про то, что омепразол влияет на способность управлять автомобилем и использовать другие технические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Случаи взаимодействий омепразола с другими лекарствами наблюдаются редко.
Возможно взаимодействие с лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Может повыситься концентрация в плазме диазепама, фенитоина, нифедипина, варфарина, аминопирина и дисульфирама. Как правило, такое повышение не имеет существенного значения для клиники при применении обыкновенных доз омепразола. Однако рекомендуется присматривать за пациентами на начало лечения и при приостановке приема препарата, и в случае необходимости соответствующим образом изменить дозы фенитоина, диазепама, варфарина и дисульфирама.
В результате одновременного назначения кларитромицина могут повыситься концентрации кларитромицина и омепразола в сыворотке.
Через повышенное значение рН желудочного сока биодоступность ампициллина, кетоконазола и железа может уменьшиться.
Эффективность преднизолона и циклоспорина может уменьшиться. Поэтому иногда необходимо скорректировать дозы циклоспорина.
При параллельном назначении антацидов, амоксициллина, дигоксина, теофиллина, лидокаина, хинидина, метопролола или пропранолола не наблюдалась клинически существенное взаимодействие.
Сроки и условия хранения. Капсулы в пластиковом контейнере – 3 года.
Капсулы в блистеры – 2 года.
Храните при температуре не выше 25 °С в защищенном от жидкости месте.
Храните в недоступном для детей месте.
