Лосек
Лосек (Losec)
Международное название: омепразол;
основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета;
Состав. 1 флакон включает омепразола натрия эквивалентно омепразола 40 мг;
другие составляющие: эдетат натрия (ЭДТА), натрия гидроксид, азот.
Форма выпуска лекарства. Лиофизилат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект торможения секреции кислоты обратный. Омепразол является слабой щелочью, который накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он подавляет Н+, К+ АТФ, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.
Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторов, лечения омепразолом приводить к снижению кислотности желудка и, таким образом, к пропорциональному увеличению гастрина. Увеличение гастрина оборотное. Во время длительного курса лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти смены физиологические и является следствием торможение кислотности. Процесс доброкачественный и обратный. Пониженные кислотности желудка с помощью ингибиторов протонного насоса или остальных веществ, которые подавляют кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение может привести к несколько повышенного риска инфекций пищевого тракта, обусловленных Salmonella и Campylobacter.
Влияние на секрецию кислоты прямо пропорциональной площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме.
Внутривенное введение омепразола 40 мг приводить к немедленному снижению секреции желудочного сока. Одноразовое введения 40 мг омепразола внутривенно имеет такой же влияние на кислотность желудочного сока в течение суток, как и одноразовый прием 80 мг препарата внутри или повторные приема 20 мг средства внутри один раз в сутки.
Видео: Лосек, часть 2
Фармакокинетика.
Абсорбция
Омепразол приблизительно на 95% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет
0, 3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется, главным образом в печени. Основными ферментами, которые участвуют в его метаболизме, является CYP2C19 и CYP3А. Метаболиты омепразола не воздействуют на секрецию кислоты. Общий клиренс омепразола составляет 0, 3 - 0, 6 л/минут.
Видео: Лосек | инструкция по применению
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 40 минут.(30–90 минут.) после многоразового введения. Почти 80% дозы выводится в форме метаболитов с мочой, другие - с фекалиями.
Клиренс омепразола значительно уменьшается у пациентов с нарушениями функции печени.
Показания к применению. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Рефлюкс-эзофагит.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Применение и дозы препарата. Взрослым больным язвой двенадцатиперстной кишки, язвой желудка или с рефлюкс-эзофагитом, если невозможно использование лекарств внутри, рекомендуют Лосек 40 мг для внутривенных инфузий один раз на сутки.
Больным с синдромом Золлингера-Эллисона доза должна подбираться индивидуально. Может возникнуть потребность в более высоких суточных дозах или увеличении кратности введения.
Лосек 40 мг вводится в форме внутривенной инфузии в течение 20-30 мин. После разведения раствор использовать немедленно. Концентрация одного флакона растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0, 9% или в 100 мл 5% раствора декстрозы для инфузий.
Если раствор не использовали сразу после разведения, он должен быть использован в течение 12 часов, если порошок разведенный физиологическим раствором- в течение 6 часов - если порошок разведенный 5% раствором глюкозы.
Пациенты с нарушениями функции почек. Нет потребности корректировать дозу для больных с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью выведение препарата значительно продлевается.
Пациенты пожилого возраста. Нет потребности корректировать дозу для пациентов пожилого возраста. Использование в педиатрии. Опыт использования для лечения детей ограничен.
Побочное действие. Наиболее частыми нежелательными явлениями были желудочно-кишечные нарушения, такие как диарея, тошнота и запор, а также головная боль, которые встречались с частотою 1 – 3% каждый. Также встречались боль в животе и метеоризм.
Редко отмечались утомляемость, кожное высыпание, зуд, крапивница, смены показателей функции печени, парестезия, головокружение, сонливость, нарушение сна.
В единичных случаях регистрировались повышенное потовыделение, периферические отеки, гипонатриемия, реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, понос и анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гинекомастия, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, кандидоз, выпадения волос, фоточувствительность, мультиформная эритема, энцефалопатия у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, бронхоспазм, артралгия, мышечная слабость и миалгия, проходящее затуманивание сознания, ажитация, депрессия, агрессивность и галлюцинации, особенно в тяжело больных пациентов, интерстициальный нефрит, нарушение зрения.
Сообщалось про отдельные случаи синдрома Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, но причинно-следственная связь этих явлений с применением омепразола не установлена. У тяжело больных пациентов в единичных случаях после внутривенного введения высоких доз омепразола отмечались необратимые нарушение зрения. Однако причинно-следственная связь не установлена.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата Лосек.
Передозировка. Внутривенная доза более 270 мг один раз в сутки и 650 мг в течение трёх дней при проведении клинических исследований не дали дозозависимых побочных эффектов. Специфического антидота не существует. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Симптомами передозировки могут быть слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. В случае передозировки проводиться симптоматическое лечение.
Особенности использования. Подозреваема язвенная болезнь должна быть подтверждена как можно скорее рентгеноскопией или эндоскопией для предотвращения неправильном лечению. Если язва существует, подозревается или является один с перечисленных симптомов, таких как значительная потеря массы тела, которую нельзя пояснить, рвота, дисфагия, гематемезис (рвота кровью) или мелена (кишечное кровотечение), следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечение омепразолом может маскировать его симптомы и задержать выяснения диагноза.
Беременность и лактация. Хорошо контролированные эпидемиологические исследования не показали ни одного негативного влияния омепразола на беременность или здоровья плоду/новорожденной ребенка. Омепразол можно применять в период беременности.
Омепразол выводится в грудное молоко. Его влияние на ребенка не известен. Поэтому следует воздерживаться от кормления грудью в период лечения омепразолом.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействие Лосек с другими лекарственными средствами. Влияние омепразола на фармакокинетику остальных лекарственных средств.
Видео: Фабрика
Следует избегать использования Лосека, порошка для приготовления раствора для инфузий, одновременно с кетоконазолом и итраконазолом.
Омепразол может влиять на другие препараты, всасывание которых зависит от рН желудка.
Растворение таблеток кетоконазола в желудке значительно изменяется, если рН желудочного сока повышается в результате лечения (использования антацидов или препаратов, которые подавляют секрецию, или сукралфатов), вследствие этого плазменные концентрации кетоконазола не является эффективными. При одновременном применении омепразола и итраконазола концентрации в плазме и площадь кривой "концентрация - время" (AUC) последнего уменьшаются на 65%, возможно через его плохое всасывание, которое зависит от рН.
Омепразол подавляет фермент CYP2C19 и поэтому можно ожидать повышение уровней в плазме некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом (диазепама, варфарина, фенитоина). Следует рассматривать возможность снижение дозы этих препаратов.
При одновременном применении кларитромицина или эритромицина с омепразолом концентрации последнего в плазме вырастала. Концентрации омепразола в плазме не изменялась при применении его с амоксициллином или метронидазолом.
Влияние остальных лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Лекарственные средства, которые подавляют ферменты CYP2C19 и CYP3A (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, итраконазол), могут повысить концентрации омепразола в плазме крови.
Не отмечалось взаимодействий между омепразолом, теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранолом, метопрололом или этанолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 2 года.
