Тиберал

Тиберал (Tiberal)

международное и химическое название: ornidazole- (а-(хлорометил)-2-метил-5-нитроимидазол-1- этанол);

Основные физико-химические характеристики: таблетки цилиндрической, обоевыпуклой формы в оболочке, белого цвета, почти без запаха при разломе;

Состав. 1 таблетка Тиберала содержит 500 мг орнидазола;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксиэтилцеллюлоза, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид Е171.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Орнидазол. Код АТС J01XD03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Орнидазол – противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков. За механизмом действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с выборочною активностью касающиеся микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способны регенерировать нитрогрупу и катализовать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновение препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен обновлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазола. Продукты возобновление создают комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема орнидазол быстро всасывается. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 0,5 - 3 час.

Распределение. Связывание орнидазола с белками составляет приблизительно 13%. Активные вещества Тиберала очень хорошо проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне, оптимальному для разных показан для применения препарата (6 - 36 мг/л). Коэффициент кумуляции после многоразового приема доз 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами через каждые 12 час равнялся 1,5 - 2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и -гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 13 час. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, в основном, в виде метаболитов. Приблизительно 4% принятой дозы выводится через почки в неизменном виде.

Показания для использования. Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis)- амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени)- лямблиоз. Профилактика инфекций, обусловленных анаэробными бактериями в период хирургических вмешательств. В схемах эрадикации H. Pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).

Способ использования и дозы. Таблетки всегда принимают после еды.

Трихомониаз. По 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием.

Амебиаз. Возможны схемы лечения: 3-дневное курс лечения больных с амебною

дизентериею и 5-10-дневное курс лечения при всех формах амебиаза.

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1 - 2 дня.

Профилактика инфекций, обусловленных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1-2 таблетки препарата, после операции - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Для эрадикации H. Pylori:

Тиберал по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонной помпы в стандартной дозе и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или

ингибитор протонной помпы в стандартной дозе, Тиберал 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки и препарат солей висмута 120 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие. Слабо выраженные сонливость, головная боль и желудочно-кишечные нарушения (тошнота). В отдельных случаях - нарушение со стороны центральной нервной системы, такие, как головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, утомление, временное потеря сознания, признаки сенсорной или смешанного периферической нейропатии. Наблюдались случаи нарушения вкусовых ощущений, смены печеночных функциональных проб, кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату или остальных производных нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз).

Периоды беременности и лактации.

Передозировка.

Симптомы: судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: симптоматическое.

Особенности использования.

Беременность и лактация.

Контролированные исследования у беременных женщин не проводились.

На время лечения приостанавливают кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В отличие от остальных производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответственной коррекции их дозы. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.