Барол
Барол 20 (Barole 10, Barole 20)
международное и химическое название: rabeprazole- ± 2-[{4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-ил}-метилсульфенил]-1Н-бензимидазол натрия;
Основные физико-химические характеристики: (10 мг) твердые непрозрачные желатиновые капсулы №5 красного/белого цвета, которые содержат сферические или овальные пелеты коричневого цвета;
(20 мг) твердые непрозрачные желатиновые капсулы №3 коричневого/темно-красного цвета, которые содержат сферические или овальные пелеты коричневого цвета;
Состав. 1 капсула включает рабепразола натрия 10 мг или 20 мг (в виде кишечнорастворимых пелет);
Видео: Самый худой человек
другие составляющие: (состав пелет) нейтральные пелеты (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромелоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид чёрный (Е172).
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса".
Код АТС А02В С04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензимидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса желудка, что блокирует финальное стадию изготовления кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфанамидную форму путём протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через час и достигает максимума через 2 - 4 час. Эффект торможения базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 час после приема первой дозы рабепразола становил 62 и 82 % соответственно, а длительность этого эффекта достигала 48 час. Эффективность рабепразола соответственно торможение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное торможение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастала, что приводило к торможению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются до начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после приостановки лечения.
Другие эффекты. на настоящее время нет данных касающиеся системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, которые были б вызванные приёмом рабепразола.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Капсулы, что растворяются в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается только после того, как капсула проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются приблизительно через 3, 5 час после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (в сравнении с внутривенным введением) составляет около 52%, большей частью – через метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многоразовом приёме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно час (от 0, 7 до 1, 5 час), а суммарный клиренс равна соответственно по оценкам 283 ± 98 мл/мин. Пища и время приема в течение суток не воздействуют на абсорбцию натрия рабепразола.
Распределение. Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.
Метаболизм и экскреция. Основными метаболитами, имеющимися в плазме, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а вторичны метаболита, что присутствуют в невысоких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.
Показания для использования. Пептическая язва двенадцатиперстной кишки- пептическая язва желудка- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)- неязвенная диспепсия- для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами)- синдром Золлингера-Эллисона- хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
Способ использования и дозы. При пептической язве, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают принимать по 20 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка – 2 - 8 недель, а при ГЭРБ – 4 - 8 недель- поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.
При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.
Для эрадикации Н. руlоrі необходимо обратиться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.
Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг на сутки (суточную дозу 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения и подбор дозы определяют индивидуально.
При хроническом гастрите с повышенной кислотностью желудка в стадии обострения назначают принимать по 40 мг в сутки (по 1 капсуле 2 раза или 2 капсулы 1 раз в сутки) в течение 2 - 3 недель.
Капсулы нельзя разжёвывать или дробить, необходимо проглатывать их целыми.
Побочное действие. Обычно Барол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, что наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка- изредка - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, возбуждения или сонливость, депрессия.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Другие проявления: фарингит, боль в спине, грипоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдались увеличение массы тела, нарушение зрения, повышена потливость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазолов или какого угодно другого ингредиента этого препарата. Беременность и лактация. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Лечение: специфический антидот не известен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечения.
Особенности использования. Перед началом использования необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.
При назначении Барола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.
Не назначается для лечения детей, поскольку нет опыта его использования у пациентов этой возрастной группы.
Безопасность использования Барола в период беременности не исследована. Экспериментально доведено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому использования его в период беременности противопоказано. Неизвестно, или способен рабепразол проникать в грудное молоко, поэтому Барол не следует назначать женщинам, которые кормят грудью.
Учитывая характерен рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Барол не должен негативно влиять на вождения автотранспортом и работу с потенциально небезопасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.
Видео: Rozarte (Muestra Yesterday CCPE 11-02-2011).flv
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящих до печеночной системы цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол производит сильное и долговременное снижение продуцирование желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Приём рабепразола вызывает снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с Баролом, должны находиться под надзором врача для выяснения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами (CYP2C9 и CYP3A) системы CYP450. Эти исследования позволяют считать, что Барол имеет низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами- при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влияния остальных ингибиторов протонного насоса.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
