Велоз
Велоз (Veloz)
международное и химическое название: rabeprazolе- ± 2-[{4- (3метоксипропокси)-3-метилперидин-2-ил}-метилсульфенил]-1Н-бензимидазол натрия;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета.
Видео: Альфа Велоз - Приз "Вступительный" - Пятигорск - 2012г.
Состав. 1 таблетка содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг;
другие составляющие: манитол, магния оксид легкий, кросповидон, натрия гидроксид, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, тальк, диэтилфталат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, титана диоксид, железа оксид жёлтый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса". Код АТС А02В С04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензамидазолами. Препарат подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического торможения фермента H+/K+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, что блокирует финальное стадию изготовления кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путём протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 час. Эффект торможения базальной функции и стимулирование едой секреции кислоты через 23 час после приема первой дозы рабепразола становил 62 и 82% соответственно, а длительность этого эффекта достигала 48 час. Эффективность рабепразола касающиеся торможение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки (20мг), но стабильное торможение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.
После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке растет, который приводит к торможению секреции кислоты. Концентрация гастрина возвращается к начальному уровню, как правило, в течение 1 - 2 недель после приостановки лечения.
Другие эффекты. в настоящее время нет данных касающихся системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были б вызванные приёмом рабепразола.
Фармакокинетика. Абсорбция. Велоз – это таблетки, покрытые плёнкой, что растворяется в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечного тракта. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются приблизительно через 3, 5 час после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (в сравнении с внутривенным введением) составляет приблизительно 52% большей частью через метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многоразовом приёме рабепразола не растет. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 час (от 0,7 до 1,5 час), а суммарный клиренс равна соответственно до показателей 283 ± 98 мл/мин. Пища и время приема в течение суток не воздействуют на абсорбцию рабепразола натрия.
Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.
Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, имеющимися в плазме, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а вторичные метаболиты, что присутствуют в невысоких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.
Показания для использования. Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК)- пептическая язва желудка- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)- неязвенная диспепсия- для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоги) (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами)- синдром Золлингера-Эллисона- хронический гастрит в стадии обострения с повышенной кислотообразующей функцией желудка.
Способ использования и дозы. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг два раза в сутки. Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка – 2 - 8 недель, а при ГЭРБ – 4 - 8 недель- поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.
При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.
Для эрадикации Н. Руlоrі необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.
Велоз по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Велоз по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают. Подбор дозы определяется индивидуально.
При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения назначают по 40 мг на сутки (по 1 таблетке 2 раза или по 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 3 недель.
Таблетки нельзя разжёвывать или дробить, необходимо проглатывать целыми.
Побочное действие. Обычно Велоз хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка- изредка - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждения или сонливость, депрессия.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Другие проявления: фарингит, боль в спине, грипоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыделяющих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышена потливость.
Видео: 2016, 2017 Toyota Avanza Facelift, Toyota Grand New Avanza Veloz 2016, 2017
В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазолов или какого угодно другого ингредиента этого препарата. Беременность и лактация. Дети до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Видео: TRAINZ Метро
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.
Особенности использования. Перед началом использования необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.
При назначении Велоза пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.
Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его использования у пациентов этой возрастной группы.
Безопасность использования Велоза в период беременности не исследована. Экспериментально доведено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому использования его в период беременности противопоказано. Неизвестно, или способен рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому Велоз не следует назначать матерям, которые кормят грудью.
В случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящих до печеночной системы цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол сильно и длительно снижает продуцирование желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Приём рабепразола производит снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с Велозом, должны находиться под надзором врача для выяснения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Велоз имеет низкую способность к лекарственных взаимодействий- при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влияния остальных ингибиторов протонного насоса.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
