Метронидазол-новофарм
Метронидазол-Новофарм (Metronidazolе-Novofarm)
международное и химическое название: metronidazole- 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, зеленовато-жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает метронидазола 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Антибактериальный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Легко проникает в клетки чувствительных микроорганизмов и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.
Активный относительно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, G.lamblia, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Вacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.- Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Не активен относительно аэробных бактерий и грибов.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после внутривенного введения. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Достигает бактерицидных концентраций в большинстве тканей (легкие, почки, печень, кожа, мозг) и жидкостей организма (жёлчь, слюна, секрет половых желёз, плевральная и амниотическая жидкости, спинномозговая жидкость). Метронидазол проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.
В организме метаболизируется приблизительно 40 - 50% метронидазола путём гидроксилирования, окисление и глюкурирования. Основной метаболит (1-(2 оксиэтил)-2 оксиметил-5-нитроимидазол также проявляет противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится, в основном, с мочой (60 - 80%) и калом (6 - 15%), частично – с жёлчью в неизменном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.
Период полувыведения составляет 6 - 7 час. У больных с почечной недостаточностью после повторных введений препарата отмечается его кумуляция в организме, поэтому частое использование не рекомендуется для лечения больных с острой почечной недостаточностью.
Показания для использования. Лечение тяжелых, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами: внутреннебрюшные инфекции (перитонит, абсцесс брюшной полости и печени, аппендицит, холецистит)- инфекции органов малого таза (эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения)- инфекции дыхательных путей (деструктивная пневмония, абсцесс лёгких)- инфекции кожи- сепсис- эндокардит- инфекции центральной нервной системы (менингит и абсцесс головного мозга)- септицемия, газовая гангрена.
Лечение острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.
Профилактика инфекционных осложнений, которые вызваны анаэробными бактериями при хирургических вмешательствах при апендэктомии, гинекологических операциях.
Способ использования и дозы. Метронидазол назначен для использования в стационаре. При лечении инфекций, обусловленных анаэробными микроорганизмами, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутривенно капельно по 500 мг (100 мл 0, 5% раствора) каждые 8 час в течение 20 минут со скоростью инфузии 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 г. Курс лечения – 7 - 10 дней, при тяжелых инфекциях – до 2 - 3 недель.
Детям до 12 лет: каждые 8 час по 7 - 10 мг метронидазола на кг массы тела, соответственно суточная доза составляет 20 - 30 мг метронидазола на кг массы тела.
Как правило, длительность лечения составляет 5 - 7 дней.
Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений взрослым и детям старше 12 лет за 5 - 10 минут, до хирургической операции следует начать внутривенное введение капельно 100 мл 0, 5% раствора препарата (500 мг), потом через 8 час – инфузию повторить.
У детей возрастом до 12 лет препарат применяют по такой же схеме, при этом разовая доза составляет 7, 5 мг/кг массы тела (1, 5 мл/кг 0, 5% раствора).
При капельном применении следует учитывать, что метронидазол не совместим с 10% раствором декстрозы и раствором Рингера.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, металлический привкус во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение сна, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения.
Местные реакции: раздражения в месте введения, иногда тромбофлебит.
Другие: лейкопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метронидазолу- органические заболевания центральной нервной системы и заболевания крови, І триместр беременности и период лактации.
Передозировка. Специфической симптоматики не отмечалось.
При усилении или значительном проявлении побочных реакций препарат необходимо отменить и назначить симптоматическую терапию. Дополнительно можно применять гемодиализ.
Особенности использования. С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени и тяжёлой почечной недостаточности, в таком случае необходима коррекция дозировки в сторону снижения через возможность кумуляции препарата.
Нарушения почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу метронидазола можно не изменять. Однако в случае одновременного проведение больному гемодиализа необходимо помнить про снижение приблизительно до 3-х часов периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведение гемодиализа может понадобиться дополнительное введение препарата. У больных, которые не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/минут могут накапливаться метаболита метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.
Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Поскольку в период гемодиализа период полувыведения резко сокращается (приблизительно до 3 час), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.
Во время лечения необходимо систематично контролировать картину периферической крови.
Во время применения препарата наблюдается более темная окраска мочи.
В период лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, поэтому что вследствие нарушения окисление алкоголя может происходить накопления ацетальдегидив. Вследствие этого могут возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, головная боль.
Беременность.
Метронидазол быстро проникает через плаценту. В ІІ и ІІІ триместрах беременности препарат применяют только за жизненно важными показателями.
Лицам, которые принимают метронидазол, необходимо придерживаться осторожности в период вождения автотранспортом или в период работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата и непрямых антикоагулянтов возможно увеличение концентрации последних в плазме крови и повышение риска развития кровотечений, в связи с чем необходимый регулярный контроль коагулограммы и показателей периферической картины крови. Вообще желательно за 24 часа до введения препарата прекратить использование непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении метронидазола и солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
Одновременное назначение метронидазола с барбитуратами и фенитоином приводит к снижению эффективности препарата вследствие учащение метаболизма метронидазола.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно возникновение спутанности сознания и другой неврологической симптоматики, что связано с возрастанием токсического действия препарата.
Циметидин нарушает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации последнего. Метронидазол для внутривенных инфузий нельзя смешивать в одном объеме с другими лекарственными средствами. Препарат химически не совместим с калиевою солью бензилпенициллина.
Недопустимо сочетания метронидазола с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
