Метрогил
Метрогил (Metrogyl)
международное и химическое название: метронидазол: 1-(b- оксиэтил) -2 метил -5 нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые, круглые, розового цвета, в пленочной оболочке таблетки по 200 мг;
обоевыпуклые, круглые, оранжевого цвета, в пленочной оболочке таблетки по 400 мг;
Состав. 1 таблетка по 200 мг включает метронидазола 200 мг,
другие составляющие: натрия метилгидроксибензоат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный, масло рициновое гидрированное, опадры II розовый 85G54815, воду очищенную;
1 таблетка по 400 мг включает метронидазола 400 мг,
другие составляющие: натрия метилгидроксибензоат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный, повидон, натрия кроскармелоза, опадры II оранжевый 85G53070, воду очищенную.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метронидазол - антипротозойный и антибактериальный препарат. Проявляет эффективность касающиеся Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а также до облигатных анаэробов - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аэробные микроорганизмы до метронидазола нечувствительны.
Механизм действия заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, который приводит к их смерти.
Фармакокинетика. После перорального приема разовой дозы препарата Метрогил (200 мг- 400 мг) метронидазол быстро и полностью всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови (6 мкг, 12 мкг) через 2 часа.
Метронидазол имеет высокую способность проникать в ткани (легкие, почки, печень, кожу), спинномозговую жидкость, мозг, жёлчь, слюну, амниотическую жидкость, вагинальный секрет, семенная жидкость, грудное молоко. Объем его распределения равна 70 - 95% массы тела. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20 %.
Метронидазол выводится из организма человека преимущественно вследствие метаболизма с окислением боковой цепочки, гидроксилирования или соединения исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2-оксиэтил)-2-оксиметил-5-нитроимидазол, что вместе с глюкуронидом составляет 40 - 50% вещества, которое выводится с мочой. Кислотные и алкогольные метаболиты метронидазола имеют его активность соответственно на 50% и на 30%.
Во время 24 час с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата- 20% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 8 час. Почечный клиренс равна 10 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшить.
Показания для использования.
Трихомонадный вагинит и уретрит;
лямблиоз;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, костей и суставов;
инфекционные заболевания нижних отделов респираторного тракта;
инфекционный эндокардит;
инфекционные заболевания центральной нервной системы;
тяжелые смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в составе комбинированной терапии);
эрадикация Helicobacter pilori при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в комплексном лечении).
- профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах, в основном на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
Способ использования и дозы. Доза препарата определяется характером инфекции.
Трихомониаз. Однодневный курс лечения: 2 г Метрогила за один или за два приема (1 г – утром и 1 г – вечером)- 7 – 10 дневное курс лечения: по 200 мг Метрогила 3 раза на сутки.
Параллельно проводят лечения полового партнера.
Амебиаз. По 800 мг Метрогила 3 раза в сутки. Детям - по 30 - 40 мг/кг в сутки за 3 приема. Курс лечения - 5 - 10 дней.
Амебный абсцесс печени. По 400 мг или 800 мг Метрогила 3 раза в сутки- детям - по 30 – 35 мг/кг в сутки (3 приема). Курс лечения – 5 - 10 дней.
Лямблиоз. Взрослым – по 400 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса 5-7 дней- детям – по 5 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность курса – 7-10 дней.
Анаэробные бактериальные инфекции. Взрослым – по 400 мг Метрогила каждые 6 час- детям до 12 лет по 7 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения - 7 - 10 дней. При лечении инфекционных заболеваний костей и суставов, нижних отделов респираторного тракта, эндокарду курс лечения может быть продленным.
Профилактика анаэробной инфекции. Перед плановою операцией на тазовых органах и толстом кишечнике назначают однократно внутри 1 г Метрогила, потом по 200 мг 3 раза в сутки. Перед экстренными хирургическими вмешательствами – однократно внутрь 1 г Метрогила.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, обложенный язык, гингивит, стоматит, кандидоз ротовой полости. Очень редко - боль в эпигастральной области, кишечная колика, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, в случае использования высоких доз - периферическая нейропатия.
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, сухость влагалища, болезненный половой акт, снижение либидо, надлкишечно развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы)- ощущение давления в тазовой полости, недержание мочи.
Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница).
Со стороны скелетной системы: артралгий.
Со стороны кроветворной системы: транзиторные лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Во время приема Метрогила может наблюдаться коричнево-красная окраски мочи.
Противопоказания.
Органические поражения центральной нервной системы;
заболевания системы крови;
1-й триместр беременности;
лактация;
повышенная чувствительность к метронидазолу или остальных нитроимидазольных производных.
Передозировка.
При передозировке возникают тошнота, рвота, атаксия, судороги и периферическая нейропатия.
Специфический антидот неизвестен. Рекомендованные обычные средства скорой помощи и симптоматическое лечение. Метронидазол может быть выведений из организма с помощью гемодиализа- перитонеальный диализ является малоэффективным.
Особенности использования. Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с тяжелыми заболеваниями почек, печени.
Метрогил может влиять на некоторые лабораторные показатели (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ТГ, глюкоза в крови).
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Беременность и лактация. Поскольку метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказан беременным в первом триместре беременности (в II и III триместрах он может назначаться только за жизненными показаниям) и женщинам, которые кормят грудью. В случае необходимости использования Метрогила в период лактации следует решать вопрос про приостановку кормление грудью.
При применении препарата пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Несовместим с употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.
Одновременное использование с дисульфирамом может привести к развитию разных неврологических симптомов (затуманивание сознания, головокружение, дезориентация, острый психоз), поэтому не следует назначать Метрогил больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличение периода полувыведения метронидазола. Фенобарбитал, фенитоин и другие ингибиторы микросомальных ферментов могут ускорять элиминацию Метрогила, и соответственно снижать его концентрацию в плазме.
У пациентов, которые получали лечения препаратами лития в высоких дозах в течение длительного времени, при приёме Метрогила может произойти повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Использование метронидазола одновременно с терфенадином и астемизолом может привести к нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмия, удлинения Q-T и др.).
Во время лечения Метрогилом нельзя употреблять алкоголь, поскольку это может привести к дисульфирамподобным реакциям (ощущение жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области).
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
