Метрогил раствор
Метрогил раствор для инфузий (Solutio Metrogyl pro infusionibus)
международное и химическое название: метронидазол- 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает метронидазола 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия фосфат двухосновной безводный, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Действие лекарства. Метронидазол - антипротозойный и антибактериальный препарат. Проявляет эффективность касающиеся Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а также до облигатных анаэробов - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аэробные микроорганизмы до метронидазола нечувствительны.
Фармакодинамика. Механизм действия заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, который приводит к их смерти.
Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных с анаэробными инфекциями концентрация препарата в сыворотке становила 35, 2 мкг/мл через 1 час, 33, 9 мкг/мл через 4 часа и 25, 7 мкг/мл через 8 часов.
Период полураспада после однократной дозы составляет 6 - 7 часов. Связывание метронидазола с белками плазмы незначительное – не превышает 10-20%. Он легко проникает в ткани, объем его распределения равна 70 - 95% массы тела.
Метронидазол достигает бактерицидного концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, жёлчь, половые выделение, амниотическую жидкость и грудное молоко.
Метронидазол выводится из организма человека преимущественно вследствие метаболизма с окислением боковой цепочки, гидроксилирования или соединения исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2-оксиэтил)-2-оксиметил-5-нитроимидазол, что вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, которое выводится с мочой. Кислотные и алкогольные метаболиты метронидазола имеют его активность соответственно на 50% и на 30%.
Во время 24 часов с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. Почечный клиренс составляет 10, 2 мл/мин. У больных с нормальной функцией желчного тракта концентрация метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания
500 мг значительно выше, чем в сыворотке крови.
У больных с нарушениями функций почек после повторных доз препарата отмечается накопления метронидазола в сыворотке. Поэтому часто принимать препарат не рекомендуется больным с острой почечной недостаточностью.
Показания к применению. Инфузионный раствор Метрогил применяют при инфекциях, обусловленных чувствительными микроорганизмами. К ним принадлежат:
- внутреннебрюшные инфекции – гнойный аппендицит, гнойный холецистит, перитонит, абсцесс печени, послеоперационная раневая инфекция;
- гинекологические и послеродовые инфекции - эндометриты, эндомиометрите, послеродовый сепсис, тазовый абсцесс, тазовый перитонит;
- инфекции дыхательных путей - некротическая пневмония, эмпиема, абсцесс лёгких;
- инфекции центральной нервной системы - менингит, абсцесс головного мозга;
- другие инфекции - септицемия, газовая гангрена, остеомиелит;
а также - профилактика и лечение послеоперационных инфекций, обусловленных анаэробными бактериями.
Лечение острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.
Способ использования и дозы.
Для взрослых и детей старше 12 лет: одноразова доза - 500 мг (100 мл), вводится в течение 20 минут из расчета 5 мл за минуту. Интервал между повторными введениями - 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.
Для детей до 12 лет: в зависимости от массы тела ребенка количество жидкости, которая вводится, определяется из расчета 7, 5 мг/кг. Порядок и частота вливаний остаются такими, что и для взрослых: в течение 20 минут по 5 мл/минут каждые 8 часов. Продолжительность лечения должна назначаться доктором в зависимости от результатов клинического обследование.
Для взрослых пациентов с значительным нарушением функции почек (КК менее 30 мл/минут) и/или печени суточная доза метронидазола - 1000 мг (за два приема).
Побочное действие. Побочные явления редко наблюдаются у больных, которым делают внутривенные вливания метронидазола.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, эпигастральная боль.
Со стороны центральной нервной системы: в случае длительного приема – головная боль, головокружение, повышенна возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость- в отдельных случаях - затуманивание сознания, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, возрастание вероятности развития грибковой флоры влагалища (кандидозы);
Аллергические реакции: высыпание, зуд, крапивница.
Со стороны скелета: артралгий.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метронидазолу и остальных нитроимидазольных производных;
органические поражения центральной нервной системы;
заболевания крови;
1 триместр беременности (ІІ и ІІІ триместр беременности - только по жизненным показаниям) ;
период кормления грудью.
Передозировка. При приёме препарата в высоких дозах наблюдались судороги и периферическая нейропатия. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию. Метронидазол выводится из организма путём гемодиализа.
Особенности использования. Не извлекать внутренний контейнер с обертки до использования. Внешняя обертка защищает препарат от жидкости. Внутренний контейнер обеспечивает стерильность препарата. После удаления внешней обертки надавить на контейнер, чтобы уточнить, или нет частичного вытечения препарата. Если вытечение имеет место, препарат не использовать, заменить на новый.
Непосредственно перед использованием нагреть флакон с препаратом до комнатной температуры или еще лучше - до 37°С.
При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний Метрогила до перорального приема препарата (200 - 400 мг три раза в сутки).
Беременность и грудное кормление. Поскольку метронидазол может проникать в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказан женщинам, которые кормят грудью. Также рекомендовано за возможности избегать приема метронидазола в первые три месяца беременности, поскольку его действие на развитие плода недостаточно изучена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя при использовании Метрогила для инфузий взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительная, следует осторожно назначать Метрогил при лечении некоторыми ликарькими препаратами.
Варфарин и некоторые непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное использование может привести к развитию неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличение риска проявления побочных реакций.
Одновременное использование препаратов, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорить элиминацию Метрогила. Как результат, концентрация Метрогила в плазме снижается.
У пациентов, что достаточно долго получали лечения препаратами лития в высоких дозах, при одновременном приёме Метрогила возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие Метрогила усиливается в комбинации с антибиотиками и сульфаниламидами.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь. Метрогил имеет способность вызывать сразу до спиртных напитков.
Метрогил для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!
Введение одновременно с Метрогилом смеси 10% декстрозы, пенициллина G, калия, лактозы и раствора Рингера противопоказано, поскольку эти вещества химически несовместимые.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (не выше 25 0С) в местах, недоступных для детей. Защищать от света. Не замораживать.
Срок годности – 3 года.
