Метрозол
Метрозол (Metrozol)
международное и химическое название: Metronidazole- 1-( -оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-жёлтого цвета;
Состав. 100 мл раствора содержат: метронидазола – 500 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Другие антибактериальные средства. Производные имидазола.
Код АТС J01X D01.
Действие лекарства. Метрозол – это эффективный противомикробный и противопротозойный препарат.
Фармакодинамика. Метрозол – нитроимидазол с противопротозойной и противобактериальным действием. Метронидазол взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает её конформацию, разрушения и деградацию. Происходит торможение механизму возобновление ДНК, нарушение репликации и транскрипции ДНК в течение двух-трёх генераций и гибель микроорганизма. Метрозол высокоэффективный против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат проявляет бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в том числе против бактероидив и фузобактерий. Не активен против аэробных микроорганизмов. Бактерии втрачають активность уже под влиянием такой низкой концентрации метронидазола, что равна 3,1 мкг/мл и полностью знищуеться при концентрации 6,3 мкг/мл, в том числе бактерии: B.fragilis, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella.
Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных на анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке составляла через час – 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 39,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл через 8 часов. Период полураспада после введения однократной дозы составляет 6 – 7 часов. Метронидазол слегка связывается с протеинами крови (4 – 20%). Препарат легко проникает в ткани, его объем распределения составляет 70 – 95% массы тела. Метронидазол достигает бактерицидного концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слину, жёлчь, половые выделение, амниотичну жидкость и грудное молоко.
Метаболизм. Метронидазол выводится из организма человека, в основном, путём метаболизма в результате окисление сторонней цепочки, гидроксилирования или объединение исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2 оксиэтил)-2 оксиметил-5-нитроимидазол, который вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, что выводится с мочой. Кислотны и алкильни метаболита метронидазола обнаруживают активность на 50% и 30%, соответственно.
Выделение. Во время 24 часов с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. С калом выводится 6 – 15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/минут/1,73 кв.м. У больных с нормальным функционуванням желчевыводящих путей концентрации метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем у сыворотке.
Метронидазол диализируется при гемодиализе. Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушением функции почек после введения повторных доз препарата наблюдается накопления метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введения препарата не рекомендуется для больных с острой недостаточностью почек.
Показания для использования. Лечение инфекций, которые вызваны чувствительными к Метрозолу анаэробными микроорганизмами:
инфекции органов брюшной полости (в том числе перитонит, абсцесс печени, острый кишечный амебиаз и др.);
инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит, абсцесс яичников и маточных труб, послеоперационные осложнения);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, мочевых путей, инфекции кожи, костей);
сепсис;
эндокардит;
инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга).
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.
Способ использования и дозы. Для взрослых и детей старше 12 лет: 500 мг (100 мл), которые вводятся в течение 20 минут (при норме 5 мл в минуту) каждые 8 часов.
Для детей младше 12 лет: длительность лечения должна определяться доктором в зависимости от результатов клинического обследование. Порядок и частота – в зависимости от массы ребенка (7,5 мг/кг). Количество жидкости, что вливается, 1,5 мл/кг 0,5% раствора препарата Метрозол.
При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний до приема препарата внутрь (200 – 400 мг три раза в день).
Курс лечения 7 – 10 дней, при тяжелых инфекциях – до 2 – 3 недель.
Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в брюшной области, головокружение, усталость и темный цвет мочи.
Иногда случаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, проходящая обратная нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевому пузыре, раздражения желудка, диарея. В некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливаниям Метрозола появляется также периферическая нейропатия. При интенсивном лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбудимость.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к метрозолу или к остальным нитроимидазольным производным, заболеваниях системы крови, органических поражениях центральной нервной системы. Метрозол противопоказан в течение первых 3 месяцев беременности и матерям-кормилицам.
Передозировка. При длительном применении высоких доз – головокружение, атаксия, депрессия, судороги, возбудимость. Для быстрого удаления метрозола из организма при отсутствии нарушений мочевыделение применяют форсированный диурез. При тяжелых отравлениях – перитониальный диализ и гемодиализ. В случаях развития судорог – противосудорожные средства (диазепам).
Особенности использования. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. В случаях длительного использования метрозола необходимо проводить исследования крови до, в период и после лечения. Во время лечения Метрозолом следует избегать употребления алкоголя, потому что вследствие нарушения его окисление может видбуватись накопления ацетальдегида. В результате этого развиваются дисульфирамни реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, возбудимость).
Особенности введения:
Не извлекать внутренний флакон с упаковки до использования.
Наружная упаковка защищает препарат от жидкости. Внутренний флакон обеспечивает стерильность препарата.
После снятия внешней упаковки следует надавить на флакон, чтобы уточнить, или нет вытекания препарата. Если флакон был поврежден, препарат использовать нельзя.
Непосредственно перед применением флакон нагреть до комнатной температуры или до 37°С.
Снять защитный колпачок и протереть оголенную поверхность медицинским спиртом.
Видео: Трихопол | инструкция по применению
Вставить стерильную канюлю в шейку флакона для инъекций.
Для вливания подвесить флакон вверх дном.
Вливать медленно внутривенно со скоростью около 5 мл в минуту.
Для того, чтобы в флакон попадало воздуха, вставить стерильную вентиляционную иголку в дно перевернутого флакона в любое место над уровнем жидкости.
Не использовать, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачный.
Взаимодействие с лекарственными средствами. При совместном применении Метрозола с варфарином – увеличивается время кроветворения. За 24 часа до внутривенного вливания метрозола желательно прекратить приема непрямых антикоагулянтов через рот. Метрозол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном использовании с циметидином метаболизм метрозола в печени может быть сниженный, что может приводить к замедление выведение и повышение концентрации метрозола в плазме крови.
Одновременный прием метрозола и дисульфирама может вызывать острый психоз и состояние возбуждения.
Метрозол химически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-Лока.
При одновременном применении с Метрозолом фенобарбитал ускоряет его метаболизм за счет индукции микросомальных ферментов печени, вследствие этого период полуведения и концентрации Метрозола в плазме крови уменьшается. Фенобарбитал и фенитоин уменьшают противомикробная активность Метрозола. При применении Метрозола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, увеличение его токсичности и нарушение функции почек. При одновременном применении Метрозола с астемизолом и терфенадином возможны смены ЕКТ, аритмии блокады сердца, головокружение.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года.
