Метронидазол (метро)
Метронидазол (Метро) Metronidazole (Metro)
Видео: What is metronidazole
Международное название: metponidazole;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или бледно-жёлтый раствор;
Состав. 100 мл раствора содержат метронидазола 0, 5 г;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Видео: Metronidazole mode of action
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Фармакологические свойства. Метронидазол имеет антипротозойное и антибактериальную активность. Он высокоэффективный против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат проявляет бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в том числе против бактероидов и фузобактерий. Бактерии втрачають активность уже под влиянием такой низкой концентрации Метронидазола, что равна 3, 1 мкг/мл и полностью уничтожаются при концентрации 6, 3 мкг/мл, в том числе бактерии: B.fragіlіs, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella. Метронидазол неэффективен против аэробных микроорганизмов. В присутствии смешанного микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками, активными до аэробных возбудителям.
Фармакокинетика. После внутривенной инфузии (в течение 20 минут.) 500 мг Метронидазола у больных на анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке становила через час - 35, 2 мкг/мл, через 4 час. - 33, 9 мкг/мл и 25, 7 мкг/мл через
8 час. Период полувыведения после введения однократной дозы составляет 6 - 7 часов. Метронидазол слабо связывается с протеинами плазмы. Он легко проникает в ткани, объем распределения составляет 70 - 95 % массы тела. Метронидазол достигает бактерицидного концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, жёлчь, половые выделение, амниотическую жидкость и грудное молоко.
Метаболизм. Метронидазол биотрансформируется в печени (30-60%) путём окисление и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным продуктом метаболизма является
1-(2 оксиэтил)-2 оксиметил-5-нитромидазол, который вместе с глюкоронидом составляет от 40 до 50 % вещества, что выделяется с мочой. Кислотные и алкильные метаболиты метронидазола имеют активность относительно исходного вещества 50 % и 30 %- соответственно.
Выделение. Во время 24 час. с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. Почечный клиренс составляет 10, 2 мл/минут/1, 73 м2. После внутривенного вливания низкой дозы 63% всего радиоактивного меченого препарата выводится с мочой и 6, 2% - с калом в течение трёх дней. У больных с нормальным функционированием желчного тракта концентрации Метронидазола в желчи после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем в сыворотке.
Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушениями почечного функционирование после повторных доз препарата наблюдается накопления метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введение препарата не рекомендуется больным с острой почечной недостаточностью.
Показания к применению. Лечение тяжелых, угрожающих жизни инфекций, обусловленных анаэробными возбудителями, чувствительными до Метронидазола: внутреннебрюшные инфекции (перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции)- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит, абсцесс яичников) - инфекции дыхательных путей (некротическая пневмония- эмпиема, абсцесс лёгких) - инфекции центральной нервной системы (абсцесс мозга, менингит) и другие (септицемия, газовая гангрена, остеомиелит) . Препарат применяют также для профилактики послеоперационных инфекций, обусловленных анаэробными возбудителями и лечения острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.
Способ использования и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 5мл/мин. Для взрослых и детей после 12 лет: 500 мг (100мл), что вводятся в течение 20 мин. каждые 8 час.
Для детей до 12 лет: длительность лечения должна определяться доктором в зависимости от результатов клинического обследования. Доза препарата определяется из расчета 7, 5 мг/кг массы тела. Порядок и частота вливаний – через каждые 8 час. со скоростью 5 мл/минут .
При ближайшем поводе следует переходить от внутривенных вливаний к приему препарата внутрь в виде таблеток (200 - 400 мг три раза в сутки).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг (100мл), а в день операции и в следующие 1-2 дня по
500 мг три раза в сутки с интервалом 8 час. В дальнейшем применяют пероральные формы Метронидазола в дозах 200-400 мг в сутки. Как правило, общий курс профилактического приема продолжается 7 суток.
Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в брюшной области, головокружение, утомление и темный цвет мочи.
Изредка случаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, проходящая обратная нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевом пузыре, раздражения желудка, диарея. У некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливаниям Метронидазола появляется также периферическая нейропатия. При интенсивному лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбуждения.
Противопоказания. Метронидазол противопоказан больным с повышенной чувствительностью к Метронидазола или к остальным нитроимидазольных производных.
Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности и матерям, которые кормят грудью.
Передозировка. При передозировке возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует- лечение симптоматическое.
Особенности использования.
В случае длительного лечения Метронидазолом возможно появление умеренной лейкопении, поэтому необходимо проводить полный и дифференцированный подсчет лейкоцитов (до, в период и после лечения).
Перед проведением инфузии раствор необходимо подогреть приблизительно до 38, 5°С.
Препарат вливать медленно внутривенно со скоростью приблизительно 5 мл в минуту.
Не использовать препарат, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении с варфарином – увеличивается время сворачивания крови. За 24 час. до внутривенного вливания Метронидазола желательно прекратить прием антикоагулянтов перорально.
Препарат может усилить токсические эффекты дисульфирама (острый психоз, дезориентация), поэтому лечения Метронидазолом можно назначать не раньше, как через две недели после приостановки приема дисульфирама.
Химически несовместим Метронидазол с смесью10 % глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-лактата.
Сроки и условия хранения. Не замораживать! Чувствителен к замораживанию. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре + 15 - + 25°С.
Срок хранения - 3 года.
