Метронидазол-дарница
Метронидазол-Дарница (Metronidazole-Darnitsa)
международное и химическое название: metronidazole;
2-(2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-ил)этанол;
Основные физико-химические характеристики: суппозитории белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 суппозиторий включает метронидазола 0, 15 г;
другие составляющие: пропиленгликоль, макрогол 400, макрогол 6000, проксанол 268, цетостеариловый спирт эмульгирующий.
Форма выпуска лекарственного средства. Вагинальные суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Код АТС G01A F01.
Действие лекарства.
Видео: цитрамон
Фармакодинамика. Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к смерти бактерий. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грампозитивных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальной подавляющею концентрацией для этих штаммов является 0, 125 - 6, 25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанного флоры (аэробов и анаэробов) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обыкновенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей до облучения, стимулирует репаратовные процессы.
Фармакокинетика. После интравагинального введения поддается системной абсорбции около 6% введенного метронидазола, что характеризует препарат как препарат местного лечения. Относительная биодоступность вагинальных суппозиториев в 2 раза ниже биодоступности однократной дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Меньшая количество метронидазола с вагинальных суппозиториев, что попала в системный кровоток, ведет до более невысоких концентраций метронидазола в сыворотке крови, который приводит к меньшего числа побочных эффектов в период курса лечения. При системного действия может проникать в грудное молоко и большая часть тканей, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы крови составляет менее 20%. Метронидазол, что попал в системный кровоток, метаболизируется в печени через гидроксилирования, окисление и глюкурирования. Активность основного метаболита метронидазола 2-оксиметронидазола составляет 30% активности исходного части. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax = 237 нг/мл) вагинальных суппозиториев составляет 6 - 12 час 60 - 80 % метронидазола, что попал в системный кровоток, выводится почками (20% этой количества – в неизменном виде), 6 - 15% – кишечником.
Показания для использования. Урогенитальный трихомониаз (в том числе уретрит, вагинит), бактериальный вагиноз разной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Способ использования и дозы. Суппозитории Метронидазол-Дарница применяют местно при интравагинальном введении.
Назначают по одном суппозитория 2 раза в сутки (утром и перед сном) в течение 7 - 10 дней. Перед применением суппозиторий необходимо смочить кипяченой водой и потом ввести глубоко во влагалище (желательно в положении лежа).
При возникновении необходимости препарат может быть применен у детей в тех же дозах.
Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожное высыпание.
Системные эффекты: смена вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея, окраски мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Местные реакции: ощущение жжения или раздражения полового члена в полового партнера, ощущение жжения или ускоренному мочеиспускания, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).
После приостановки лечения препаратом возможно развитие кандидозу влагалища.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата и к производным нитроимидазола, лейкопения (в том числе в анамнезе). Нарушения координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия). Печеночная недостаточность (в случае использования крупных доз), I триместр беременности, период кормления грудью.
С осторожностью необходимо применять препарат при беременности (II-III триместры) и заболеваниях крови.
Передозировка. Через низкую биодоступность и практическую отсутствие системных эффектов передозировка является маловероятной.
Особенности использования. Терапию лучше начинать на начало менструального цикла (по возможности раньше). Женщины в период менопаузы могут начинать лечение в любое время. Желательно избегать спринцеваний.
Лечение суппозиториями необходимо проводить в комплексе с пероральным приёмом таблеток метронидазола.
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразным является одновременное лечение полового партнера метронидазолом для перорального приема.
В случае применения препарата вместе с метронидазолом для перорального приема, особенно при повторном курсе, необходимый контроль картины периферической крови через возможную возникновение лейкопении. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков через возможно развитие дисульфирамоподобной реакции – спастической боли в животе, тошноты, рвота, головной боли, резкого прилив крови к лицу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как и дисульфирам, метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное использование с дисульфирамом может привести к развитию разных неврологических симптомов (не рекомендуется применять метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), не рекомендуется объединять препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векуронием). При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени- циметидин его снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличения риска развития побочных явлений. Препарат может усиливать антикоагулянтный эффект кумарина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок годности – 2 года.
