Эфлоран раствор для инфузий

Эфлоран раствор для инфузий (Solutio Efloran pro infusionibus)

Международное название: метронидазол;

Основные физико-химические характеристики: чистый, почти бесцветный или желтоватый раствор, без видимых включений;

Состав. 100 мл раствора (1 флакон) содержат 500 мг метронидазола;

1 мл раствора включает 5 мг метронидазола;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТС J01X D01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Метронидазол – это синтетическое противобактериальное и противопротозойное вещество, которое принадлежит к группе нитроимидазолов. Эфлоран является эффективным средством против Trichoimonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia, также он действует против анаэробных микроорганизмов – грамнегативных и грампозитивных бактерий (разные виды Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, а также другие анаэробные бактерии, чувствительны к метронидазола).

Препарат является менее эффективным средством против Aspergillus spp. и Penicillium marneffei и не действует против C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. и зигомицетов.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в сыворотке крови почти одинаковая после внутривенного или перорального введения- биодоступность составляет от 90 до 100 %. Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90 % от концентрации в сыворотке крови. С белками плазмы связывается только незначительное количество – не более 20 %. Период полувыведения действующего вещества составляет 8 часов. Она хорошо проникает все ткани, органы и жидкости организма.

Неметаболизованный метронидазол выводится главным образом с мочой. Метаболиты вместе с глюкоронидами, что образуются в период разложения в печени, также выводятся с мочой. С фекальными массами выводится от 6 до 15 % от введенной дозы. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе. Пресистемное разложение действующего вещества очень незначительный.

Показания для использования Эфлорана.

Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и брюшные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериямия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей, зубные инфекции, инфекции дыхательных путей), вызванные разными видами Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, а также другими анаэробными бактериями, чувствительными до метронидазола;

лечения энтероколита, вызванного бактериею Clostridium difficile;

лечения бактериального вагиноза;

предоперационная профилактика осложнений со стороны органов пищевого канала и половых органов;

лечения кишечных и внекишечных форм амебиаза и инфекций, обусловленных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis.

Способ использования и дозы.

Лечение анаэробных инфекций.

Доза для взрослых составляет 500 мг через каждые 8 часов внутривенно капельно с средней скоростью инфузии (5 мг/минут.). Лечение продолжается в течение 7 дней, в зависимости от показания. Доза для детей до 12 лет составляет 7, 5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) через каждые 8 часов внутривенно капельно с средней скоростью инфузии (5 мг/минут.). За первой возможности следует переходить на лечения таблетками.

Предоперационная профилактика осложнений со стороны органов пищевого канала и половых органов

Перед началом операции взрослым назначают метронидазол в разовой дозе 500 мг при медленной внутривенной инфузии. Дозу можно повторить еще три раза. Профилактика перед операцией не должна продолжаться дольше 24 часов. Для детей до 12 лет доза составляет 7, 5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) через каждые 8 часов при медленной внутривенной инфузии за такой же схемою, как и для взрослых. При появлении послеоперационной инфекции лечения необходимо продолжать не менее 7 дней.

В раствор метронидазола для инфузий запрещается добавлять другие препараты. Кроме того, метронидазол нельзя вводить совместно с другими растворами для инфузии.

Побочное действие. Возможными побочными эффектами является реакции повышенной чувствительности (высыпание, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек), местные реакции в месте введения препарата, пищеварительные нарушения (тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, анорексия, очень редко - рвота, диарея или панкреатит), транзиторная нейтропения, темный или красно-коричневый цвет мочи, ощущение жжения в уретре или влагалище. Иногда могут возникнуть головная боль, головокружение, повышение температуры тела, сухость во рту, кандидоз ротовой полости или влагалища. Возможна также появление тромбофлебита. Во время лечения также отмечали печеночную недостаточность, периферическую нейропатию, гинекомастию, реакцию Герксхаймера, а также смены на электрокардиограмме.

При появлении неврологических побочных реакций, например судорог, дезориентации, возбуждения, атаксии и т.д., необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Противопоказания.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к метронидазолу или к остальным лекарств с аналогичною химической строением (нитроимидазолов), а также к остальным компонентам Эфлорана- первый триместр беременности.

Передозировка.

При слишком высоких дозах могут возникнуть такие побочные явления, как тошнота, рвота и головокружение, в более тяжелых случаях - атаксия, парестезия и спазмы. Специальных антидотов не существует. Лечение - симптоматическое.

Особенности использования.

Предупреждения и предостережения.

Пациентам с значительным нарушением функции печени и с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, потому что через замедленный метаболизм препарата может возрасти концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме крови.

Метронидазол следует вводить с осторожностью пациентам с заболеваниями костного мозга или центральной нервной системы, а также пациентам пожилого возраста.

Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол.

При длительном применении метронидазола (более 10 дней) необходимо контролировать количество кровяных клеток и функцию печени.

Во время курса лечения метронидазолом и не менее 3 дней после его окончания пациенты не должны употреблять спиртных напитков через возможную возникновение реакций, подобных до синдрома при применении антабуса.

Влияние на психофизическую активность.

Метронидазол может влиять на психофизические способности, особенно при одновременном употреблении алкоголя. Доктор должен обратить на это внимание пациента, если той управляет автомобилем или работает с другими механизмами в период лечения метронидазолом.

Беременность и кормление грудью.

Эфлоран раствор противопоказан в первый триместр беременности- позднее его можно применять только в случаях, когда преимущества такого лечения оправдывают риск для плода.

Во время лечения метронидазолом необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метронидазол усиливает действие варфарина и остальных кумариновых антикоагулянтов, поэтому при параллельном лечении дозу этих препаратов необходимо уменьшить.

Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола, при этом действие фенитоина и барбитуратов может усиливаться.

При одновременном приёме метронидазола и препаратов лития нейротоксичность последних увеличивается.

Циметидин пролонгирует время полувыведения метронидазола.

Параллельное использование метронидазола и дисулфирама запрещается через возможно развитие острых психозов. После окончания лечения дисулфирамом метронидазол нельзя применять в течение двух недель.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.