Суметролим
Суметролим (Sumetrolim)
Международное название: Co-trimoxasol;
Основные физико-химические характеристики: плоские, круглые таблетки в виде диска с фаской белого цвета или серовато-белого цвета, с маркировкой "SUMETROLIM" на одной стороне и крестоподобной насечкой на другом, без запаха или почти без запаху;
Состав. 1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма;
другие составляющие: желатин, глицерин, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования.
Код АТС J01E E01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия, противопротозойный препарат. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм микробных клеток. Сульфаметоксазол, похожий за строением на парааминобензойную кислоту, захватывается микробной клеткой и препятствует включенню парааминобензойной кислоты до молекулы дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм подавляет фермент, который преобразовывает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Таким образом, блокируются две последовательны стадии образования пуриновых и пиримидиновых основ и синтеза нуклеиновых кислот с подавлением роста и размножение микроорганизмов. Препарат действует бактерицидно.
Активный относительно грампозитивных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамнегативных (Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе стойких к сульфаниламидов. До ко-тримоксазола стойкие Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. В связи с подавлением жизненной деятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и остальных витаминов В-комплекса в кишечнике.
Фармакокинетика. При приёме внутрь оба компоненты быстро и практически полностью всасываются в кишечно-желудочном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 – 4 час.- антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 час.- через 24 час. после однократного приема в плазме обнаруживаются небольшие количества.
42 – 46 % триметоприма и 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Обе вещества биотрансформируются в печени (ацетилирования) с образованием неактивных метаболитов. Одинаковой мерой распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в лёгких и мочи концентрации, которые превышают содержимое в плазме- в остальных органах и тканях накапливаются меньшей мерой. Имеют одинаковую скорость элиминации, время полувыведения у взрослых – 10 – 11 час. У детей время полувыведения значительно более короткий и зависит от возраста: до 1-го года – 7 – 8 час., 1 – 10 лет – 5 – 6 час. У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек время полувыведения повышается. Выводится почками в виде метаболитов и в неизменном состоянии (80 % триметоприма и 30 % сульфаметоксазола) путём гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Показания к применению.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония. Лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii при СПИДе;
- инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, включая брюшной тиф, СПИД-ассоциированный изоспориаз;
- инфекции мочевыводящих путей: бактериальный неусложненный острый и хронический цистит- эпидидимит, острый пиелонефрит, пиелит, уретрит;
- инфекции половых органов: гонококковый уретрит, простатит, аднексит, мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi, паховая гранулема;
- инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, фурункулёз, абсцессы, инфицированные раны;
- другие инфекции: остеомиелит, острый бруцеллез (в комбинации с другими препаратами), нокардиоз, токсоплазмоз, коклюш, бластомекоз, малярия (в составе комплексной терапии), фасциолез.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная начальная доза – по 2 таблетки 2 раза в день (утром и вечером) после еды, запивать большим количеством жидкости. В случае серьёзных инфекции можно назначать выше дозы – до 3 таблеток 2 раза в день. В случае потребности поддерживающей терапии в течение 14 и более суток рекомендуется ежедневный прием по 1 таблетке 2 раза.
Как правило, рекомендованная суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг веса тела. Эту дозу следует распределить на два приема.
Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется назначать сироп "Суметролим". Рекомендованная суточная доза для детей 6 – 12 лет составляет по ¾- - 1 таблетке 2 раза в день.
Продолжительность курса лечения: при острой инфекции (за исключением гонорее) рекомендуется прием препарата в течение минимум 5 суток. Можно также давать препарат не менее 2 суток после устранения симптомов заболевания. Тридневный курс лечения может выявиться достаточным для женщин с неусложненным острым циститом, а детям при этом заболевании следует назначать препарат в течение 5 – 7 дней. Такие заболевания, как простатит и острый бруцеллез, нуждаются не менее чем 4-недельного лечения, а курс лечения нокардиозу – еще дольше.
Неусложненные случаи гонорее: возможный однодневный курс лечения с дозой – 5 таблеток 2 раза в день (утром и вечером). Другой возможный вариант – дводневный курс лечения с дозой – 4 таблетки 2 раза в день.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carini, необходим прием 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг веса тела в сутки (15 – 16 таблеток). Эту дозу следует распределить на 2 или более приёмов, а лечения продолжать от 14 – 21 дня.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу можно подбирать по такой схеме:
| Уровень креатинина в сыворотке крови | Суточная доза (% от обыкновенной дозы) | Частота использования | |
| Клиренс креатинина, мл/минут. | Клиренс креатинина, mмоль/л | ||
| > 25 | Мужчины: < 265 Женщины: < 175 | 100 | Через каждые 12 часов |
| 15 – 25 | Мужчины: 265 – 620 Женщины: 175 – 400 | 50 | Через каждые 12 или 24 часа |
| < 15 | Мужчины: > 620 Женщины: > 400 | Препарат не рекомендуется применять * | |
* Кроме случаев, когда проводиться гемодиализ.
Пациентам, которым проводиться гемодиализ, можно применять половину от обыкновенной дозы перед гемодиализом. После окончания этой процедуры можно ввести 50 % от раньше примененной дозы. Гемодиализ продолжается 4 час., в течение которых из организма выводится 44 % триметоприма и 57 % сульфаметоксазола. Суметролим не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводиться.
Побочное действие.
Видео: Лунтик и его друзья - 191 серия. С Новым Годом, Лунтик!
Желудочно-кишечный тракт: часто возникают тошнота, рвота, диарея и анорексия. Иногда развивается стоматит и глоссит, а очень редко – панкреатит и псевдомембранозный колит. Лечение Суметролимом может привести к повышению уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови. Гепатит и холестаз развиваются редко.
Аллергические реакции: часто появляются высыпания. Может возникнуть фоточувствительность, а в некоторых случаях – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). В единичных случаях отмечались такие нежелательные эффекты, как повышение температуры, аллергический миокардит, сывороточная болезнь, ангиотический отек, узловой периартериит, красный системный волчанка. Очень редко может возникнуть аллергический эозинофильный альвеолит, который является потенциально небезопасным для жизни. Сильные аллергические реакции возникают очень редко, но они также могут быть угрожающими для жизни. Поэтому при появлении эритродермии, высыпаний, зуда и первых признаков расстройства дыхания рекомендуется прекратить лечение Суметролимом.
Неврологические симптомы: может возникнуть головная боль, головокружение, усталость. Иногда появляется атаксия, судороги и периферический неврит. Как один с редких и транзиторных побочных эффектов отмечалось асептический менингит, который исчезал после приостановки лечения
Суметролимом.
Гематологические симптомы: может возникнуть тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения. Иногда появляется агранулоцитоз, мегалобластическая анемия и метгемоглобинемия. У пациентов с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы Суметролим может вызывать гемолиз. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластического состояния или нейтропении. Риск развития серьёзных побочных реакций со стороны системы крови при лечении Суметролимом увеличивается у больных на хронический алкоголизм, у людей пожилого возраста, при совместном лечении с фенитоином, у людей, которые плохо питаются, у пациентов с нарушением функции печени и / или почек, у пациентов, которым проводят диализ, а также при гемолизе.
Симптомы почечной недостаточности: сульфаметоксазол является компонентом, что производит нефротоксический эффект Суметролима, который может стать выраженным у пациентов с нарушением функции почек. Это может привести к увеличению концентрации карбамида и /или креатинина и может вызывать интерстициальный нефрит. Для предотвращения образованию кристаллов рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.
Метаболические смены: у людей пожилого возраста и при применении высоких доз Суметролима может развиваться гиперкалиемия и гипернатриямия.
Другие симптомы: может возникнуть боль в суставах и/или мышцах.
У больных СПИДом, которые применяют Суметролим в высокой дозе, могут появляться нейтропения, высыпания, повышаться уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке крови.
Противопоказания. - Повышенная чувствительность к триметоприму и /или сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства типа сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и остальных компонентов препарата;
- беременность и кормление грудью;
- острый гепатит, нарушение функции печени, порфирия;
- заболевания крови, нарушение гемопоэза, анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы;
- почечная недостаточность, которая характеризируется клиренсом креатинина менее 15 мл/минут. (за исключением случаев проведение гемодиализа);
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нарушение зрения, затуманивание сознания, повышение температуры, петехии, пурпура, желтуха, анорексия, колики, торможение функции костного мозга. Изменения со стороны системы кроветворение большей частью возникают позднее. Может появляться гематурия, выделение с мочой кристаллов и анурия.
Лечение: лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка. В выведении сульфаметоксазола может помочь алкализация мочи, но при этом уменьшается выделение триметоприма. Гемодиализ позволяет только частично вывести из организма оба компоненты Суметролима, а перитонеальный диализ вообще не влияет на выделение препарата. Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.
Особенности использования. Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах, фарингитах, которые вызванные бета-гемолитическими стрептококами.
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять снижены дозы, поэтому в таких пациентов желательно определить концентрацию препарата в плазме крови.
Видео: Лунтик - 190 серия. Ёлочка
При длительном лечении Суметролимом рекомендуется определить формулу крови, количество тромбоцитов, проводить анализы для оценки функции почек и печени.
Пациентов следует предупредить про необходимость употребления большого количества жидкости в течение всего периода лечения.
Если в период лечения Суметролимом у пациента возникала сильная или стойкая диарея, необходимо рассмотреть возможность появления псевдомембранозного колита. В таком случае лечения препаратом следует прекратить и использовать перорально метронидозол. Если это не поможет, то можно назначить ванкомицин.
Суметролим следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом, иммунодепрессивным состоянием, а также пациентам, которым проводят гемодиализ. В таких пациентов существует повышенный риск развития побочных эффектов со стороны системы крови.
Побочные реакции развиваются чаще у людей пожилого возраста, больных СПИДом, пациентов с другими хроническими заболеваниями (например, печеночная или почечная недостаточность).
Оба активные компоненты Суметролима выделяются с грудным молоком. Несмотря на то, что такие количества веществ в грудном молоке не представляют особенного риска для ребенка, рекомендуется на время лечения прекратить кормление грудью. В случае заражения патогенным агентом, резистентным к остальным антибиотикам и чувствительным до сульфаниламидов, ребенка на время лечения матери Суметролимом и добавочно еще на 3 дня необходимо перевести на искусственное кормление.
Видео: Новый Год Лунтик RYTP 2
Во время лечения Суметролимом следует избегать прямого УФ-облучения.
Если в период лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы, следует избегать вождения автотранспортом и работы с точными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходимо избегать использования Суметролима с такими препаратами:
- варфарин и кумариновые антикоагулянты (усиление их действия);
- пероральные противодиабетически средства (усиление их действия направлено на снижение уровня глюкозы в крови;
- циклоспорин (снижение эффективности циклоспорина за счет усиления его метаболического разложения). Например, при применении пациентам, которым проводят трансплантацию органов). Однако сульфаниламиды не усиливают гепатотоксический и/или нефротоксический эффект циклоспорина.
Суметролим рекомендуется применять с осторожностью одновременно с такими препаратами:
- ацетазоламид (может снижаться эффект Суметролима);
- амантадин (уменьшается тубулярная секреция как амантадина, так и триметоприма);
- азатиоприн (увеличивается риск нефротоксичности);
- дапсон (может повышаться на 40 % концентрация обоих препаратов в плазме крови);
- дигоксин (Суметролим уменьшает тубулярную секрецию этого препарата, что может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у людей пожилого возраста);
- ганцикловир (увеличивается токсичность обоих препаратов);
- метенамин (увеличивается риск почечной экскреции кристаллов);
- метформин (Суметролим уменьшает тубулярную секрецию этого препарата, что повышает риск появления лактацидоза);
- метотрексат (сульфаниламиды конкурентно тормозят связывание метотрексата с белками плазмы, что приводит к увеличению концентрации этого препарата в плазме крови, которая достигает токсического уровня);
- нестероидные противовоспалительные препараты, например, индометацин, фенилбутазон, салицилаты и напроксен (вследствие снижение связывание с белками плазмы концентрация сульфаниламида может достигнуть токсического уровня);
- эстрогены (снижение эффективности эстрогена обусловливается уничтожениям нормальной кишечной микрофлоры, важной для всасывания эстрогенов);
- паральдегид (может снижаться эффект Суметролима);
- фенитоин (проистекает увеличение периода полувыведения и снижение метаболического разложения фенитоина в печени, что может привести к фенитоиновой интоксикации);
Видео: Лунтик и его друзья - 188 серия. Мороз
- примидон (меняются результаты анализа крови),
- прокаинамид (повышается уровень прокаинамида в плазме крови);
- пириметамин (увеличивается риск развития мегалобластической анемии);
- сульфинпиразон (усиливается действие Суметролима);
- тиазидные диуретики (у пациентов пожилого возраста может развиться тромбоцитопеническая пурпура).
В случае необходимости провести местную анестезию пациентам, которым проводят лечения Суметролимом, можно применять лидокаин. В остальных местных анестетиках (например, бензокаин, прокаин, тетракаин) при метаболическом разложении образуется парааминоева кислота в высокой концентрации. Это приводит к снижению действия Суметролима.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15 – 25 °С) в местах, недоступных для детей.
Срок хранения – 5 лет.
